硫酸鎂注射液

枸櫞酸西地那非片

本品主要成份：硫酸鎂。　　化學(xué)名：硫酸鎂。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020666

國(guó)藥準(zhǔn)字H20150002

可作為抗驚厥藥。常用于妊娠高血壓。降低血壓，治療先兆子癇和子癇，也用于治療早產(chǎn)。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1.治療中重度妊娠高血壓征、先兆子癇和子癇　　首次劑量為2.5～4g，用25%葡萄糖注射液20ml稀釋后，5分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射，以后每小時(shí)1～2g靜脈滴注維持。24小時(shí)總量為30g，根據(jù)膝腱反射、呼吸次數(shù)和尿量監(jiān)測(cè)。　　2.治療早產(chǎn)與治療妊娠高血壓　　用藥劑量和方法相似，首次負(fù)荷量為4g；用25%葡萄溏注射液20ml稀釋后5分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射，以后用25%硫酸鎂注射液60ml，加于5%葡萄溏注射液1000ml中靜脈滴注，速度為每小時(shí)2g，直到宮縮停止后2小時(shí)，以后口服β腎上腺受體激動(dòng)藥維持。

1.對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用；但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項(xiàng)在無HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時(shí)服用Ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時(shí)

1.心臟傳導(dǎo)阻滯； 2.心肌損傷； 3.嚴(yán)重腎功能不全，肌酐清除率低于20ml/min； 4.腸道出血病人； 5.經(jīng)期婦女； 6.急腹癥病人及孕婦禁用本藥導(dǎo)瀉。

上市前的經(jīng)驗(yàn)：在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時(shí)間在一年以上。在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報(bào)告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。其余請(qǐng)?jiān)斠娬f明書。

可作為抗驚厥藥。常用于妊娠高血壓。降低血壓，治療先兆子癇和子癇，也用于治療早產(chǎn)。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1．靜脈注射硫酸鎂常引起潮紅、出汗、口干等癥狀，快速靜脈注射時(shí)可引起惡心、嘔吐、心慌、頭暈，個(gè)別出現(xiàn)眼球震顫，減慢注射速度癥狀可消失。 2．腎功能不全，用藥劑量大，可發(fā)生血鎂積聚，血鎂濃度達(dá)5mmol/L時(shí)，可出現(xiàn)肌肉興奮性受抑制，感覺反應(yīng)遲鈍，膝腱反射消失，呼吸開始受抑制，血鎂濃度達(dá)6mmol/L時(shí)可發(fā)生呼吸停止和心律失常，心臟傳導(dǎo)阻滯，濃度進(jìn)一步升高，可使心跳停止。 3．連續(xù)使用硫酸鎂可引起便秘，部分病人可出現(xiàn)麻痹性腸梗阻，停藥后好轉(zhuǎn)。 4．極少數(shù)血鈣降低，再現(xiàn)低鈣血癥。 5．鎂離子可自由透過胎盤，造成新生兒高血鎂癥，表現(xiàn)為肌張力低，吸吮力差，不活躍，哭聲不響亮等，少數(shù)有呼吸抑制現(xiàn)象。 6．少數(shù)孕婦出現(xiàn)肺水腫。

1．應(yīng)用硫酸鎂注射液前須查腎功能，如腎功能不全應(yīng)慎用，用藥量應(yīng)減少， 2．有心肌損害、心臟傳導(dǎo)阻滯時(shí)應(yīng)慎用或不用。 3．每次用藥前和用藥過程中，定時(shí)做膝腱反射檢查，測(cè)定呼吸次數(shù)，觀察排尿量，抽血查血鎂濃度職出現(xiàn)膝腱反射明顯減弱或消失，或呼吸次數(shù)每分鐘少于14～16次，每小時(shí)尿量少于25～30ml或24小時(shí)少于600ml，應(yīng)及時(shí)停藥。 4．用藥過程中突然出現(xiàn)胸悶、胸痛、呼吸急促，應(yīng)及時(shí)聽診，必要時(shí)胸部X線攝片，以便及早發(fā)現(xiàn)肺水腫。 5．如出現(xiàn)急性鎂中毒現(xiàn)象，可用鈣劑靜注解救，常用的為10%葡萄糖酸鈣注射液10ml緩慢注射。 6．保胎治療時(shí)，不宜與腎上腺素β受體激動(dòng)藥，如利托君(ritodrine)同時(shí)使用，否則容易引起心血管的不良反應(yīng)。

一般事項(xiàng)診斷勃起功能障礙的同時(shí)應(yīng)明確其潛在的病因,進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨福? 在給患者應(yīng)用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時(shí)需謹(jǐn)慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴(kuò)張劑，都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí)，可以預(yù)期對(duì)血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應(yīng)注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應(yīng)已經(jīng)達(dá)到a受體阻港劑治療穩(wěn)定狀態(tài)，單獨(dú)服用a受體阻滯劑治療血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生低血壓癥狀的風(fēng)險(xiǎn)增加，接受a受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開始服用， 對(duì)于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開始。同時(shí)服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進(jìn)步降低血壓，聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內(nèi)容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環(huán)血管擴(kuò)張，可能增強(qiáng)其它抗高