雙醋瑞因膠囊

青霉胺片

本品主要成份為雙醋瑞因。

化學(xué)名稱：D-3-巰基纈氨酸 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C5H11NO2S 分子量：149.21

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國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20150130

國(guó)藥準(zhǔn)字H31022286

用于治療退行性關(guān)節(jié)疾病（骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病）。國(guó)內(nèi)研究顯示，本品可顯著改善骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病引起的疼痛和關(guān)節(jié)功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現(xiàn)明顯。若連續(xù)治療3個(gè)月以后停藥，療效至少可持續(xù)1個(gè)月(后續(xù)效應(yīng))。

1、用于治療重金屬中毒、肝豆?fàn)詈俗冃?Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴(yán)重活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。

長(zhǎng)期治療（不短于3個(gè)月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。 由于服用安必丁的首...

成人常規(guī)劑量：口服給藥，一般一日1g(8片)，分4次口服。 　　1、肝豆?fàn)詈俗冃?..

輕度腹瀉是應(yīng)用安必丁治療最常見的副反應(yīng)（發(fā)生率約7％），一般會(huì)在治療后的最初幾天內(nèi)出現(xiàn)，多數(shù)情況下會(huì)隨著繼續(xù)治療而自動(dòng)消失。上腹疼痛的發(fā)生率為3-5％，惡心或嘔吐則少于1％。偶爾會(huì)導(dǎo)致尿液顏色變黃，這是本品的特性，無任何臨床意義。

本藥不良反應(yīng)與給藥劑量相關(guān)，發(fā)生率較高且較為嚴(yán)重，部分患者在用藥18個(gè)月內(nèi)因無法耐受而停藥。最初的不良反應(yīng)多為胃腸道功能紊亂、味覺減退、中等程度的血小板計(jì)數(shù)減少，但嚴(yán)重者不多見。長(zhǎng)期大劑量服用，皮膚膠原和彈性蛋白受損，導(dǎo)致皮膚脆性 增加，有時(shí)出現(xiàn)穿孔性組織瘤和皮膚松馳。大多數(shù)不良反應(yīng)可在停藥后自行緩解和消失。 　　1、過敏反應(yīng) 可出現(xiàn)全身瘙癢、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)疼痛和淋巴結(jié)腫大等過敏反應(yīng)。重者可發(fā)生狼瘡樣紅斑和剝脫性皮炎。 　　2、消化系統(tǒng) 可有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、味覺減退、口腔潰瘍、舌炎、牙齦炎及潰瘍病復(fù)發(fā)等。少數(shù)患者出現(xiàn)肝功異常(氨基轉(zhuǎn)移酶升高)。 　　3、泌尿生殖系統(tǒng) 部分患者出現(xiàn)蛋白尿，少數(shù)患者可出現(xiàn)腎病綜合征。用藥6個(gè)月后，有的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的腎病綜合征。 　　4、血液 可導(dǎo)致骨髓抑制，主要表現(xiàn)為血小板和白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可出現(xiàn)再生障礙性貧血。也可見嗜酸粒細(xì)胞增多、溶血性貧血。 　　5、神經(jīng)系統(tǒng) 可有眼瞼下垂、斜視、動(dòng)眼神經(jīng)麻痹等。少數(shù)患者在用藥初期可出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變。長(zhǎng)期服用可引起視神經(jīng)炎。治療肝豆?fàn)詈俗冃詴r(shí)，易加重神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，可導(dǎo)致痙攣、肌

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并未顯示本品對(duì)生殖或胎兒有任何毒性，但安必丁不應(yīng)在懷孕期間服用。同時(shí)，哺乳期婦女不應(yīng)服用安必丁，因曾有少量雙醋瑞因衍生物進(jìn)入母乳的報(bào)告。 兒童用藥：安必丁不可用于15歲以下兒童，因?yàn)榇四挲g組未進(jìn)行任何臨床試驗(yàn)。 老年用藥：超過70歲并且伴有嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率10~30ml/分鐘）的老年患者，須劑量減半或遵醫(yī)囑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可影響胚胎發(fā)育。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有骨骼畸形和腭裂等。患有類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和胱氨酸尿的孕婦，在妊娠期服用本品曾報(bào)道其出生嬰兒有發(fā)育缺陷，因此，孕婦應(yīng)忌服。若必須服用，則每曰劑量不超過1g。預(yù)計(jì)孕婦需作剖腹產(chǎn)者，應(yīng)在妊娠末6周起，至產(chǎn)后傷口愈合前劑量每曰限在250mg。尚不明確本藥是否可分泌入乳汁，建議哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠的參考文獻(xiàn)。 老年用藥：65歲以上老人服用容易有造血系統(tǒng)毒性反應(yīng)。

用于治療退行性關(guān)節(jié)疾病（骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病）。國(guó)內(nèi)研究顯示，本品可顯著改善骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病引起的疼痛和關(guān)節(jié)功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現(xiàn)明顯。若連續(xù)治療3個(gè)月以后停藥，療效至少可持續(xù)1個(gè)月(后續(xù)效應(yīng))。

1、用于治療重金屬中毒、肝豆?fàn)詈俗冃?Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴(yán)重活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。

藥理作用：本品為骨關(guān)節(jié)炎IL-1的重要抑制劑。 經(jīng)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí) ： （1）本品可誘導(dǎo)軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用 ； （2）不抑制前列腺素合成 ； （3）對(duì)骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進(jìn)程的作用。 毒理作用：小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計(jì)算）。亞急性、慢性和胎兒毒性試驗(yàn)，生育力試驗(yàn)，圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性試驗(yàn)，致癌和致畸試驗(yàn)均表明安必丁具有良好的安全性。

1 絡(luò)合作用 (l)重金厲中毒，本品能絡(luò)合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬，形成穩(wěn)定和可溶性復(fù)合物由尿排出。其驅(qū)鉛作用不及依地酸鈣鈉，驅(qū)汞作用不及二巰丙酵；但本品可口服，不良反應(yīng)稍小，可供輕度重金屬中毒或其他絡(luò)合劑有禁忌時(shí)選用。 (2)wilson病，是一種常見染色體隱性遺傳疾病，主要有大量銅沉積于肝和腦組織，引起豆?fàn)詈俗冃院透斡不酒纺芘c沉積在組織的銅結(jié)合形成可溶性復(fù)合物由尿排出。 (3)胱氨酸尿及其結(jié)石，本品能與胱氨酸反應(yīng)形成半骯氨酸一靑霉胺二硫化物的混合物，從而降低尿中骯氨酸濃度；該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能預(yù)防胱氨酸結(jié)石的形成；長(zhǎng)期服用6～12個(gè)月，可能使已形成的骯氨酸結(jié)石逐漸溶解。 2.抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 　　治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的作用機(jī)制尚未明了。用藥后發(fā)現(xiàn)有改善淋巴細(xì)胞功能，明顯降低血清和關(guān)節(jié)囊液中的IgM類風(fēng)濕因子和免疫復(fù)合 物的水平，但對(duì)血清免疫球蛋白絕對(duì)值無明顯降低。體外有抑制T細(xì)胞的活力，而對(duì)B細(xì)胞無影響。本品還能抑制新合成原膠原交叉連接，故也用于治療皮膚和軟組織膠原病。

腎功能不全會(huì)影響雙醋瑞因的藥代動(dòng)力學(xué)，因此建議在這種情況下（肌酐清除率[30ml/分鐘）減小劑量。飯后服用雙醋瑞因可以提高它的吸收率（大約24%） ；另一方面，嚴(yán)重的營(yíng)養(yǎng)不良會(huì)降低雙醋瑞因的生物利用度。副反應(yīng)（例如加速腸道轉(zhuǎn)運(yùn)）的發(fā)生率直接與未吸收的雙醋瑞因的量有關(guān)，在禁食或攝入食物很少時(shí)，服用本品會(huì)增加副反應(yīng)的發(fā)生率。瀉藥不應(yīng)和安必丁共同服用。

1、靑霉素過敏患者，對(duì)本品可能有過敏反應(yīng)。使用本品前應(yīng)做青霉素皮膚試驗(yàn)。 2、本藥應(yīng)在餐后1.5小時(shí)服用。 3、如患者須使用鐵劑，則宜在服鐵劑前2小時(shí)服用本藥，以免降低本藥療效。如停用鐵劑，則應(yīng)考慮到本藥吸收量增加而可能產(chǎn)生的毒性作用，必要時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少本藥劑量。 4、白細(xì)胞計(jì)數(shù)和分類、血紅蛋白、血小板和尿常規(guī)等檢查應(yīng)在服藥初6個(gè)月內(nèi)每2周檢查1次，以后每月1次。 5、出現(xiàn)輕微蛋白尿、輕微白細(xì)胞減少或皮疹等較輕的不良反應(yīng)時(shí)，常常可以采用“滴定式”方法逐步調(diào)整本藥的用量，當(dāng)尿蛋白排出量一日大于1g，白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3x109/L或血小板計(jì)數(shù)低于100x109/L時(shí)應(yīng)停藥。 6、出現(xiàn)味覺異常時(shí)(肝豆?fàn)钭冃曰颊叱?，可用4%硫酸銅溶液5-10滴，加入果汁中口服，一曰2次，有助于味覺恢復(fù)。 7、肝功能檢査應(yīng)每6個(gè)月1次，以便早期發(fā)現(xiàn)中毒性肝病和膽汁潴留。 8、Wilson病患者初次應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)在服藥當(dāng)天留24小時(shí)尿測(cè)尿酮，以后每3月如法測(cè)定1次。 9、本品應(yīng)每日連續(xù)服用，即使暫時(shí)停藥數(shù)曰，再次用藥時(shí)亦可能發(fā)生過敏反應(yīng)，因此又要從小劑量開始。長(zhǎng)期服用本品應(yīng)加用維生素B6每曰25mg，以補(bǔ)償所需要的