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齊墩果酸片
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齊墩果酸片

非處方藥 非醫保

通用名稱:齊墩果酸片

批準文號:國藥準字H13023225

生產企業: 石家莊康力藥業有限公司

功能主治:用于急、慢性肝炎的輔助治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
齊墩果酸片
齊墩果酸片
恩替卡韋膠囊
恩替卡韋膠囊
主要成分

本品每片含主要成份齊墩果酸10毫克,輔料為填充劑:淀粉、蔗糖;潤滑劑:滑石粉、硬脂酸鎂;表面活性劑:十二烷基硫酸鈉;崩解劑:羧甲淀粉鈉。

主要成分為恩替卡韋?;瘜W名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物

生產企業

石家莊康力藥業有限公司

四川海思科制藥有限公司

批準文號

國藥準字H13023225

國藥準字H20130031

說明
作用與功效

用于急、慢性肝炎的輔助治療。

本品適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

用法用量

口服,成人,急性肝炎一次2~4片,慢性肝炎一次4~8片。一日3次。

患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。1.推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。2.拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。3.腎功能不全:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持續性非臥床腹膜透析(CAPD)治療的患者]應調整用藥劑量。5.肝功能不全:肝功能不全患者無需調整用藥劑量。6.治療期:關于

副作用

可能的副作用包括:消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、皮疹等。

對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。

禁忌

兒童注意事項: 16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數據尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項: 恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險-利益作出充分的權衡后,方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播,因此,應采取適當的干預措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推薦服用本品的母親哺乳。 老人注意事項: 由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監測腎功能。

成分

用于急、慢性肝炎的輔助治療。

本品適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

藥理作用

1.少數患者有口干、腹瀉、上腹部不適感,經對癥處理可消失。2.個別患者出現血小板輕度減少,停藥后可恢復。

藥理作用微生物學作用機制本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012M。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160uM??共《净钚栽谵D染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004uM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.026uM(范圍0.01-0.059uM)。恩替卡韋與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養中檢驗HBV聯合治療,發現在大范圍濃度內,阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實驗中,當恩替卡韋濃度大于體內峰濃度4倍時,恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養中的抗HIV活性無拮抗作用。抗HIV病毒活性全面分析恩替卡韋對一組實驗室分離毒株以及臨床分離的1型人類免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同細胞及實驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到10uM;當病毒水平降低時觀察到更低的EC50值。在細胞培養中,恩替卡韋在微摩爾濃度水平時可選擇出HIV逆轉錄酶的M184I位點置換,在恩替卡韋高濃度水平時證實了抑制作用。含M184V位點置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。耐藥性細胞培養位于逆轉錄酶區有rtM204I/V和rtL180M位點置換的拉米夫定耐藥株(LVDr)對恩替卡韋的敏感性較HBV野毒株下降了8倍。合并額外恩替卡韋耐藥氨基酸rtT184,rtS202和/或rtM250位點改變的,在細胞培養還發現,對恩替卡韋的敏感性降低。合并額外(rtT184A,C,F,G,I,L,M或S;rtS202C,G或I;和/或rtM250I,L或V)位點置換的臨床分離株與野毒株相比,對恩替卡韋的敏感性進一步降低了16-741倍。單獨出現rtT184,rtS202和rtM250恩替卡韋耐藥位點置換的病毒株對恩替卡韋的敏感性僅有適度影響,在超過1000例沒有拉米夫定耐藥位點置換的患者中未觀察到敏感性降低。細胞培養中發現,耐藥性是通過改變HBV逆轉錄酶減少競爭結合而介導的,耐藥的HBV毒株復制能力減弱。臨床研究臨床研究中對初始接受恩替卡韋0.5mg(核苷初治)或1mg(拉米夫定失效)治療,并且在治療24周或之后有治療中的HBVDNAPCR檢測值的患者均進行耐藥監測。核苷類藥物初治患者:核苷類藥物初治患者研究中恩替卡韋長達144周治療發現有rtT184、rts202和/或rtM250恩替卡韋耐藥位點置換基因檢測證據的患者比例1%(見下表)。發現這些位點的置換僅在出現拉米夫定耐藥位點(rtM204V和rtL180M)的基礎上發生恩替卡韋耐藥。核苷類藥物初治患者144周研究出現的基因型恩替卡韋耐藥治療和耐藥檢測的患者數[包括整個研究58周(1年)在第24周時或之后,整個研究58-102周(2年)間,或整個研究102-156周間有治療中PCR檢測的HBVDNA值的患者]:1年時有663例,2年時有278例,3年a時有149例。出現恩替卡韋基因型耐藥的患者數(患者同時有拉米夫定耐藥位點置換):1年時有1例(1%),2年時有1例(1%),3年a時有1例(1%)出現恩替卡韋基因型耐藥的累計發生率(患者同時有拉米夫定耐藥位點置換):1年時有0.2%,2年時有0.5%,3年a時有1.2%。因恩替卡韋耐藥(患者同時有拉米夫定耐藥位點置換)導致的病毒學反彈(PCR檢測HBVDNA自最低點上升≥1log10,由連續檢測確認或在時間窗結束時得到的檢測值)的患者數:1年時有1例(1%),2年時有0例,3年a時有1例(1%)a3年的結果反映149例患者中有147例在恩替卡韋延續治療研究中接受了恩替卡韋1.0mg治療,同時有130例接受了中位時間在20周的恩替卡韋和拉米夫定的聯合治療(隨后接受恩替卡韋長期治療)。拉米夫定治療失效的患者:恩替卡韋治療拉米夫定失效、并進行耐藥監測的患者基線病毒分離株中,發現已有恩替卡韋耐藥位點置換的187例中有10例,占5%,顯示之前拉米夫定治療能夠選擇出這些耐藥位點并在恩替卡韋治療前以低水平狀態存在。整個研究144周,10例患者中有3例發生了病毒學反彈(較最低點上升≥1log10)。

注意事項

可能的副作用包括:消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、皮疹等。

腎功能不全的患者肌酐清除率請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

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