草酸艾司西酞普蘭片

舒必利片

草酸艾司西酞普蘭。

本品主要成份為舒必利。 化學(xué)名稱：N-(甲基一{(1一乙基一2-咄咯烷基)}2一甲氧基-5-(氨基磺酞基)一苯甲酞胺。 分子式：C15H23N3O4S 分子量：341.42

吉林省西點(diǎn)藥業(yè)科技發(fā)展股份有限公司

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20140109

國藥準(zhǔn)字H32022923

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

用于精神分裂癥單純型、偏執(zhí)型、緊張型、及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。對抑郁癥狀有一定療效。其他用途有止嘔。

用法：口服，可以與食物同服。1.用量：抑郁障礙每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個(gè)月以鞏固療效。2.伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙每日1次。建議起始劑量為每日5mg，持續(xù)1周后增加至每日10mg，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，劑量還可以繼續(xù)增加，至最大劑量每日20mg。治療約3個(gè)月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。3.老年患者（]65歲）推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應(yīng)相應(yīng)降低。4.兒童和青少年（[18歲）本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。腎功能降低者輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能降低（CLcr[30mL/分鐘）的患者慎用。肝臟功能降低者建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周。5.根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，劑量可以增加至每日10mg。建議對肝功能嚴(yán)重降低的患者需注意并進(jìn)行特別謹(jǐn)慎的劑量增加。6.細(xì)胞色素P4502C(CYP2C19)慢代謝者對于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周。7.根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，可將劑量增加至每日10mg。停藥癥狀：應(yīng)避免突然停藥。需要停止本品治療時(shí)，應(yīng)該在1-2周內(nèi)逐漸減少劑量，以避免出現(xiàn)停藥癥狀。每日20mg以上劑量的安全性還未得到證實(shí)。

口服。治療精神分裂癥，開始劑量為一次100mg(1片)，一日2-3次，逐漸增至治療量一日600-1200mg(6-12片)，維持劑量為一日200-600mg(2-6片)。止嘔，一次100-200mg(1-2片)，一日2-3次。6歲以上兒童按成人劑量換算，因小劑量開始，緩慢增加劑量。

1.對本品活性成份或任一輔料過敏者禁止使用。 2.禁止與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用（參見【警告】和【藥物相互作用】）。 3.禁止與利奈唑胺合并用藥，詳見【藥物相互作用】。 4.禁止與匹莫齊特合并用藥，詳見【藥物相互作用】。 5.在已知患有QT間期延長或先天性QT綜合征的患者中，禁止使用本品。

嗜鉻細(xì)胞瘤、高血壓患者、嚴(yán)重心血管疾病和嚴(yán)重肝病患者、對本品過敏者禁用。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

用于精神分裂癥單純型、偏執(zhí)型、緊張型、及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。對抑郁癥狀有一定療效。其他用途有止嘔。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1~2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會降低。 根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率，將選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）藥物的已知不良反應(yīng)，且在艾司西酞普蘭安慰劑對照臨床研究或上市后自發(fā)報(bào)告中報(bào)告的不良反應(yīng)列于下表： 發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)獲得；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：十分常見（≥1/10），常見（≥1/100至<1/10），偶見（≥1/1,000至<1/100），罕見（≥1/10,000至<1/1,000），十分罕見（<1/10,000），未知（不能通過已有的數(shù)據(jù)估計(jì)）。

1.常見有失眠、早醒、頭痛、煩躁、乏力、食欲不振等。可出現(xiàn)口干、視物模糊、心動(dòng)過速、排尿困難與便秘等抗膽堿能不良反應(yīng)。 2.劑量大于一日600mg時(shí)可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng),如震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。 3..較多引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)、體重增加。 4.可出現(xiàn)心電圖異常和肝功能損害。 5.少數(shù)患者可發(fā)生興奮、激動(dòng)、睡眠障礙或血壓升高。 6.長期大量服藥可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。

1.停止治療時(shí)觀察到的停藥反應(yīng) 停止治療時(shí)通常會出現(xiàn)停藥反應(yīng)，尤其在突然停藥時(shí)。臨床試驗(yàn)中，治療停止時(shí)觀察到不良事件的患者，本品治療組約為25%，安慰劑組約為15%。 發(fā)生停藥反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)可能取決于很多因素：包括治療持續(xù)時(shí)間和劑量、劑量降低的速度。頭暈、感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺）、睡眠障礙（包括失眠和惡夢）、激越或焦慮、惡心和/或嘔吐、震顫、混亂、出汗、頭痛、腹瀉、心悸、情緒不穩(wěn)、易怒和視覺障礙是最常見報(bào)告的反應(yīng)。通常，這些癥狀是輕至中度的，然而，在某些患者中，可能是重度的。 停藥反應(yīng)通常出現(xiàn)在停止治療后的最初幾天內(nèi)，但是，在漏服藥物的患者中也出現(xiàn)了極少數(shù)此類報(bào)告。 一般來講，這些癥狀是自限性的，通常會在2周內(nèi)消失，盡管在某些個(gè)體中，它們的持續(xù)期可能會延長（2～3個(gè)月或更長）。因此，建議在停止治療時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者的需要，在數(shù)周或數(shù)月的時(shí)間內(nèi)逐漸減少本品的劑量。 2.異常出血 已有使用SSRI時(shí)出現(xiàn)皮下出血時(shí)間和/或出血異常的報(bào)告，例如，瘀斑、紫癜、婦科出血、腸胃出血和其他皮膚或黏液出血。在服用SSRI，特別是合并使用口服抗凝血?jiǎng)┘耙阎獣绊懷“骞δ艿乃幬铮ɡ纾悍堑湫涂咕癫∷幬铩⒎脏玎侯愃幬铩⒋蟛糠秩h(huán)類抗抑郁藥物、阿司匹林、非甾體抗炎藥、噻氯匹定和雙嘧達(dá)莫）的患者及具有出血性疾病史的患者，需謹(jǐn)慎使用。 3.低鈉血癥 罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥的報(bào)告，可能是由抗利尿激素（SIADH）的異常分泌引起，通常會在治療終止時(shí)恢復(fù)正常。老年患者、肝硬化患者或同其它可能引起低鈉血癥的藥物合用等高風(fēng)險(xiǎn)患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用。 4.靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安 SSRI/SNRI的使用已被認(rèn)為與靜坐不能的形成有關(guān)，其特點(diǎn)是主觀上不愉快或令人不安的躁動(dòng)，需要不停運(yùn)動(dòng)，并且不能安靜地坐立。這在治療的頭幾周內(nèi)最可能出現(xiàn)。在患有這些癥狀的患者中，增加劑量可能是有害的。 5.躁狂 在具有躁狂癥或輕度躁狂癥病史的患者中，應(yīng)謹(jǐn)慎使用SSRI藥物。雙相情感障礙患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。進(jìn)入躁狂發(fā)作階段的患者應(yīng)停止使用本品。 6.癲癇發(fā)作 如果在治療中，患者首次患上癲癇或先前確診為癲癇癥的患者癲癇發(fā)作頻率增加，應(yīng)停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應(yīng)該避免使用本品，對癲癇已經(jīng)得到控制的患者應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)控。 7.糖尿病 在患有糖尿病的患者中，使用某種SSRI進(jìn)行治療可能會改變血糖控制。可能需要對胰島素和/或口服降糖藥的劑量進(jìn)行調(diào)整。 8.ECT（電休克療法） 同時(shí)給予SSRI和ECT治療的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此，應(yīng)予謹(jǐn)慎。 9.圣約翰草 在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應(yīng)可能更常見。因此，不應(yīng)同時(shí)服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾病 本品治療具有抑郁發(fā)作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。 11.矛盾型焦慮 一些患有驚恐障礙的患者在開始使用抗抑郁藥治療時(shí)可能會加重焦慮癥狀。此矛盾性反應(yīng)通常會在開始治療的頭兩周內(nèi)消失。建議從一個(gè)較低的起始劑量使用，以降低產(chǎn)生矛盾型焦慮影響的可能性。 12.生育力 動(dòng)物試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示某些SSRI可能影響精子質(zhì)量。 人類使用SSRI報(bào)告顯示，某些SSRI對精子質(zhì)量的影響是可逆的。尚未觀察對人類生育能力的影響。 13.可逆性、選擇性MAO-A抑制劑 由于5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)，不推薦本品與MAO-A抑制劑合用。 14.對駕駛及操作機(jī)器能力的影響 本品對開車和使用機(jī)器的能力具有輕度或中度的影響。 盡管本品已經(jīng)證明不會對智力功能或精神運(yùn)動(dòng)性行為產(chǎn)生影響，但是任何精神藥品都可能降低判斷能力和對緊急情況的反應(yīng)能力。應(yīng)該告知患者這些影響，并警告他們其開車或操作機(jī)器的能力可能會受到影響。 15.請置于兒童不易拿到處。

1.患有心血管疾病（如：心率失常、心肌梗死、傳導(dǎo)異常）應(yīng)慎用。 2.出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。 3.出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性癥狀群應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。 4.基底神經(jīng)節(jié)病變，帕金森綜合征，嚴(yán)重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。 5.肝、腎功能不全者應(yīng)減量。 6.癲癇患者慎用。