來氟米特片

丙磺舒片

主要成分為：來氟米特。其化學名稱為：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。

主要成份、丙磺舒。

大連美羅大藥廠

上海信誼藥廠有限公司

國藥準字H20080047

國藥準字H20058786

適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

本品用于： 1.高尿酸血癥伴慢性痛風性關節炎及痛風石,但必須：(1)腎小球濾過濾大于50～60ml/分鐘。(2)無腎結石或腎結石史。(3)非酸性尿。(4)不服用水楊酸類藥物者。 2.作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。

由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外...

1??口服。2??慢性痛風的高尿酸血癥：成人一次0.25g，一日?2?次，一周后可增至一次0.5g，一日2次。3??增強青霉素類的作用：成人一次0.5g，一日4次。2～14歲或體重在50kg?以下兒童，首劑按體重?0.025g/kg或按體表面積?0.7g/m2，以后每次0.01g/kg或?0.3g/m2，一日4次。

1.主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發、皮疹等。2.在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中，發生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、瘙癢、皮疹、泌尿系統感染等。3.以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。

副作用可能包括胃腸道不適、皮疹、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、過敏反應等。

適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

本品用于： 1.高尿酸血癥伴慢性痛風性關節炎及痛風石,但必須：(1)腎小球濾過濾大于50～60ml/分鐘。(2)無腎結石或腎結石史。(3)非酸性尿。(4)不服用水楊酸類藥物者。 2.作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。

本品為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。

1.臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。2.嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：(1)如果ALT升高在正常值的2倍(120U/L)，應停藥觀察。停藥后若ALT恢復正常可繼續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人ALT不會再次升高。3.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良(BONEMARROWDYSPLASIA)的患者慎用。4.如果服藥期間出現白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下：(1)若白細胞不低于3.0×109/L，繼續服藥觀察。(2)若白細胞在2.0×109/L一3.0×109/L之間，減半量服藥觀察。繼續用藥期間，多數病人可以恢復正常。若復查白細胞仍低于3.0×109/L，中斷服藥。(3)若白細胞低于2.0×109/L，中斷服藥。建議粒細胞計數不低于1.5×109/L。5.準備生育的男性應考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺(消膽胺)。

1.腎功能不全者慎用；2.高尿酸血癥患者慎用；3.對磺胺類藥物過敏者禁用；4.孕婦及哺乳期婦女慎用；5.定期檢查肝腎功能；6.用藥期間應多飲水，保持尿量在2000ml以上。