來氟米特片

別嘌醇緩釋膠囊

主要成分為：來氟米特。其化學(xué)名稱為：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。

本品主要成份為別嘌醇。

大連美羅大藥廠

黑龍江澳利達奈德制藥有限公司

國藥準字H20080047

國藥準字H20041338

適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者；痛風(fēng)石；尿酸性腎結(jié)石和(或)尿酸性腎病；有腎功能不全的高尿酸血癥。

由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外...

口服，一次0.25g(1粒)，一日1次。

1.主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。2.在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人中，發(fā)生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、瘙癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。3.以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn)，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯，在應(yīng)用過程中應(yīng)加以注意。

1.胃腸道反應(yīng)：可能會引起消化功能失調(diào)，如上腹痛、惡心、腹瀉，很少因此而停藥，飯后用藥可減輕或避免消化系統(tǒng)的副作用。2.疹：一般為丘疹樣紅斑、濕疹或癢疹。如皮疹廣泛而持久，經(jīng)對癥處理無效并有加重趨勢時必須停藥。3.罕見有白細胞減少，血小板減少，貧血，骨髓抑制，主要發(fā)生在腎功能不全病人中，如發(fā)生此類不良反應(yīng)，均應(yīng)考慮停藥。4.其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝毒性、間質(zhì)性腎炎及過敏性血管炎等。上述不良反應(yīng)一般在停藥后均能恢復(fù)正常。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。兒童用藥：兒童用藥應(yīng)酌情調(diào)整劑量。老年用藥：老年患者應(yīng)謹慎用藥。

適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者；痛風(fēng)石；尿酸性腎結(jié)石和(或)尿酸性腎病；有腎功能不全的高尿酸血癥。

本品為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

1.臨床試驗發(fā)現(xiàn)來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應(yīng)定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。2.嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學(xué)指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高，調(diào)整劑量或中斷治療的原則：(1)如果ALT升高在正常值的2倍(120U/L)，應(yīng)停藥觀察。停藥后若ALT恢復(fù)正常可繼續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數(shù)病人ALT不會再次升高。3.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良(BONEMARROWDYSPLASIA)的患者慎用。4.如果服藥期間出現(xiàn)白細胞下降，調(diào)整劑量或中斷治療的原則如下：(1)若白細胞不低于3.0×109/L，繼續(xù)服藥觀察。(2)若白細胞在2.0×109/L一3.0×109/L之間，減半量服藥觀察。繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可以恢復(fù)正常。若復(fù)查白細胞仍低于3.0×109/L，中斷服藥。(3)若白細胞低于2.0×109/L，中斷服藥。建議粒細胞計數(shù)不低于1.5×109/L。5.準備生育的男性應(yīng)考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺(消膽胺)。

1.本品不能控制痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結(jié)晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎急性期癥狀。本品必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發(fā)作后兩周左右）方開始應(yīng)用。 2.服藥期間應(yīng)多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。 3.本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多、或有痛風(fēng)石、或有泌尿系統(tǒng)結(jié)石以及不宜用促尿酸排除藥者。 4.與排尿酸藥合用可加強療效，不宜與鐵劑同服。 5.用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平。 6.有腎、肝功能損害者及老年人應(yīng)謹慎用藥。 7.駕駛及操作機器者慎用本品。 8.用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能。