來氟米特片

硫唑嘌呤片

主要成分為：來氟米特。其化學(xué)名稱為：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。

本品主要成份為硫唑嘌呤

大連美羅大藥廠

北京嘉林藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080047

國藥準(zhǔn)字H20003841

適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

1、急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短； 2、后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡； 3、慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變； 4、甲狀腺機能亢進，重癥肌無力； 5、其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎、增殖性腎炎、Wegener氏肉芽腫等。

由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外...

1.口服每日1.5mg～4mg/kg,一日1次或分次口服。 2.異體移植,每日2...

1.主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。2.在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人中，發(fā)生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、瘙癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。3.以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn)，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯，在應(yīng)用過程中應(yīng)加以注意。

較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發(fā)生皮疹，偶見肌萎縮。

孕婦及哺乳期婦女用藥：可致畸胎，孕婦忌用。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：尚不明確。

適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

1、急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短； 2、后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡； 3、慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變； 4、甲狀腺機能亢進，重癥肌無力； 5、其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎、增殖性腎炎、Wegener氏肉芽腫等。

本品為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4～5個月時出現(xiàn)體重下降、嚴重貧血和網(wǎng)織細胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響?？赏ㄟ^對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

1.臨床試驗發(fā)現(xiàn)來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應(yīng)定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。2.嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學(xué)指標(biāo)陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高，調(diào)整劑量或中斷治療的原則：(1)如果ALT升高在正常值的2倍(120U/L)，應(yīng)停藥觀察。停藥后若ALT恢復(fù)正常可繼續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數(shù)病人ALT不會再次升高。3.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良(BONEMARROWDYSPLASIA)的患者慎用。4.如果服藥期間出現(xiàn)白細胞下降，調(diào)整劑量或中斷治療的原則如下：(1)若白細胞不低于3.0×109/L，繼續(xù)服藥觀察。(2)若白細胞在2.0×109/L一3.0×109/L之間，減半量服藥觀察。繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可以恢復(fù)正常。若復(fù)查白細胞仍低于3.0×109/L，中斷服藥。(3)若白細胞低于2.0×109/L，中斷服藥。建議粒細胞計數(shù)不低于1.5×109/L。5.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺(消膽胺)。

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴格檢查血象。