來氟米特片

雙氯芬酸鈉栓

主要成分為：來氟米特。其化學(xué)名稱為：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。

本品主要成份為雙氯芬酸鈉。 ?化學(xué)名稱：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸鈉 ?分子式：C14H10CI2NNaO2 ?分子量：318.13

大連美羅大藥廠

湖北人福成田藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080047

國藥準(zhǔn)字H20058520

適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

消炎鎮(zhèn)痛類藥。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，手術(shù)后疼痛及各種原因所致的發(fā)熱。

由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外...

用時將栓劑取出，以少量溫水濕潤后，輕輕塞入肛門2cm處，成人一次50mg，一日5...

1.主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。2.在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人中，發(fā)生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、瘙癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。3.以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn)，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯，在應(yīng)用過程中應(yīng)加以注意。

1.胃腸反應(yīng)：主要為肛門刺激癥狀、胃不適、燒灼感、反酸、納差、惡心等，停藥或?qū)ΠY處理即可消失。其中少數(shù)可出現(xiàn)潰瘍、出血、穿孔； 　　 2.神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等； 　　 3.腎臟引起浮腫、少尿、電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重腎不良反應(yīng)； 　　 4.其他少見的有肝酶一過性升高，極個別出現(xiàn)黃疸、皮疹、心律不齊、粒細(xì)胞減少、血小板減少等均呈可逆性。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤，動物試驗對胎鼠有毒性，但不致畸，孕婦慎用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。

適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

消炎鎮(zhèn)痛類藥。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，手術(shù)后疼痛及各種原因所致的發(fā)熱。

本品為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

1.藥理作用：雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時，它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合，降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成 雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和消炎痛等。 2.非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg，長期觀察沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加，一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向，各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變，給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發(fā)生不育。 3.急性毒性實驗結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg；小鼠經(jīng)口390mg/kg。

1.臨床試驗發(fā)現(xiàn)來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細(xì)胞下降，服藥初始階段應(yīng)定期檢查ALT和白細(xì)胞。檢查間隔視病人情況而定。2.嚴(yán)重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學(xué)指標(biāo)陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高，調(diào)整劑量或中斷治療的原則：(1)如果ALT升高在正常值的2倍(120U/L)，應(yīng)停藥觀察。停藥后若ALT恢復(fù)正常可繼續(xù)用藥，同時加強(qiáng)護(hù)肝治療及隨訪，多數(shù)病人ALT不會再次升高。3.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良(BONEMARROWDYSPLASIA)的患者慎用。4.如果服藥期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降，調(diào)整劑量或中斷治療的原則如下：(1)若白細(xì)胞不低于3.0×109/L，繼續(xù)服藥觀察。(2)若白細(xì)胞在2.0×109/L一3.0×109/L之間，減半量服藥觀察。繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可以恢復(fù)正常。若復(fù)查白細(xì)胞仍低于3.0×109/L，中斷服藥。(3)若白細(xì)胞低于2.0×109/L，中斷服藥。建議粒細(xì)胞計數(shù)不低于1.5×109/L。5.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺(消膽胺)。

1避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以是不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻繁增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達(dá)3年的臨床試驗顯示，本品可能引用嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的