阿法骨化醇軟膠囊

別嘌醇片

阿法骨化醇

別嘌醇。

Teva Pharmaceutical Industries

世貿天階制藥(江蘇)有限責任公司

國藥準字J20080075

國藥準字H20033683

骨質疏松癥、腎性骨病、營養和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥、甲狀旁腺機能減退等

用于①原發性和繼發性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；②反復發作或慢性痛風者；③痛風石；④尿酸性腎結石和(或)尿酸性腎病；⑤有腎功能不全的高尿酸血癥。

口服。首劑量：骨質疏松癥者一次2粒，一日1；其它病癥者成人一次4粒，一日1次；老...

口服 成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100mg...

除了引起患有腎損傷的病人出現高血鈣，高血磷外，尚無其它不良反應的報道（對于進行高鈣血癥透析的患者應考慮其透析液鈣內流的可能性）。但長期大劑量服用或患有腎損傷的病人可能出現惡心、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等高血鈣往象，停藥后即可恢復正常

停藥后一般均能恢復正常1.皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。2.胃腸道反應：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。3.白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停藥。4.其他有脫發、發熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質性腎炎及過敏性血管炎等。5.國外曾報道數例患者在服用本品期間發生原因未明的突然死亡。

骨質疏松癥、腎性骨病、營養和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥、甲狀旁腺機能減退等

用于①原發性和繼發性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；②反復發作或慢性痛風者；③痛風石；④尿酸性腎結石和(或)尿酸性腎病；⑤有腎功能不全的高尿酸血癥。

①增加小腸和腎小管對鈣的重吸收，抑制甲狀旁腺增生，減少甲狀旁腺激素合成與釋放，抑制骨吸收。②增加轉化生長因子β(TGF-β)和胰島素樣生長因子一I(IGF-I)合成，促進膠原和骨基質蛋白合成。③調節肌肉鈣代謝，促進肌細胞分化，增強肌力和神經肌肉協調性。口服阿法骨化醉經小腸吸收后在肝臟可以直接轉化為活性維生素D，甚至在骨骼中也能轉化，而不需腎臟轉化，故適宜老年人和腎功能不全的患者。

本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關節及其他組織內，也有助于痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成。本品口服后24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時下降最為明顯。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；小鼠經口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。

阿法骨化醇可以增加腸道鈣磷吸收，所以慶監測血清中的鈣磷水平，尤其是對腎功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治療的過程中，至少每三個月進行一次血漿和尿（24小時收集）鈣水平的常規檢驗。如果在服用期間出現高血鈣或高尿鈣，應迅速停藥直血鈣水平恢復正常（大約需一周時間）。然后可艱按末次劑量減半給藥。當骨骼愈合的生化指標（如血漿中堿性磷酸酯酶水閏趨正常）時，如不適當地減少阿法迪三的用量，則可能發生高鈣

1.本品不能控制痛風性關節炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發并加重關節炎急性期癥狀。2.本品必須在痛風性關節炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發作后兩周左右）方開始應用。3.服藥期間應多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。4.本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿系結石及不宜用促尿酸排出藥者。5.本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。6.與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。7.用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調整藥物劑量的依據。8.有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。9.用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。