亞葉酸鈣片

尿嘧啶替加氟片

本品主要成份為亞葉酸鈣。其化學(xué)名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-碟啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。分子式：C20H21CaN7O7·5H2O

本品為替加氟和尿嘧啶的復(fù)方制劑，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

華潤三九(北京)藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000418

國藥準(zhǔn)字H11022268

1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。2.用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血。4.與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時，用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。

1.作為甲氨蝶呤的“解救”療法，一般采用的劑量為5-15mg(1/3~1片)，口服每6-8小時一次，連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測定結(jié)果控制甲氨蝶呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。2.作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒，每日口服劑量5-15mg(1/3~1片)，視中毒情況而定。3.用于巨幼細(xì)胞貧血，每日口服15mg(1片)。4.與氟尿嘧啶合用時，口服20-30mg/m2體表面積，在氟尿嘧啶用藥半小時后口服。

口服，一口3次，每次2-4片或遵醫(yī)囑。

很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發(fā)、白細(xì)胞減少等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。2.用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血。4.與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時，用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。

與替加氟相同，在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鸶蓴_、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成的作用實(shí)驗(yàn)研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質(zhì)的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比，并測定動物（B）、腫瘤（T）中氟尿嘧啶的濃度，說明二者以1：4配比時，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值（T/B）最大。投藥后4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T/B比值為23，遠(yuǎn)比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后進(jìn)行手術(shù)，并比較血漿（B）、腫瘤（T）及周圍正常組織（N）中氟化尿嘧啶的濃度，也說明當(dāng)配比為1：4時，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品作用機(jī)制，有人解釋為加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因?yàn)橄嗟氐靥岣吡朔虻臐舛龋淮送猓蜞奏ぶ饕诟闻K中及部分的腫瘤組織中分解，加尿嘧啶后，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產(chǎn)物較多有關(guān)。臨床藥理與替加氟相似。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 過敏體質(zhì)者慎用；3. 用藥期間應(yīng)定期檢查血象；4. 與葉酸拮抗劑同用，應(yīng)先于后者給藥46小時；5. 用藥期間應(yīng)避免飲酒；6. 老年患者應(yīng)酌情減量使用。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發(fā)、白細(xì)胞減少等。