美洛昔康分散片

青霉胺片

本品活性成分為美洛昔康。

化學(xué)名稱：D-3-巰基纈氨酸 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C5H11NO2S 分子量：149.21

江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H20010108

國藥準字H31022286

本品為非甾體抗炎藥（NSAID），適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病）的治療。

1、用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性(Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴重活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：一日15mg(2片)，根據(jù)治療后反應(yīng)，劑量可減至一日7.5mg(...

成人常規(guī)劑量：口服給藥，一般一日1g(8片)，分4次口服。 　　1、肝豆狀核變性...

據(jù)國外研究資料報道，口服本品的不良反應(yīng)發(fā)生率如下：1.胃腸道的：頻率超過1％：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 頻率介于0.1％和1％之間：短暫的肝功能指標異常(如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高)。 食道炎、胃、十二指腸潰瘍，隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。 頻率小于0.1％：胃腸道穿孔，結(jié)腸炎。2.血液的：頻率超過1％：貧血。 介于0.1％和1％之間：血細胞計數(shù)失調(diào)，包括白細胞分類計數(shù)，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導(dǎo)致出現(xiàn)血細胞減少的一個因素。3.皮膚病學(xué)的： 頻率超過1％:瘙癢、皮疹。介于0.1％和1％之間：口炎、蕁麻疹。 少于0.1％：感光過敏。4.呼吸道： 頻率少于0.1％：已有報道在使用阿斯匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有個體出現(xiàn)急性哮喘。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)： 頻率多于1％：輕微頭暈、頭痛。介于0.1％和1％：眩暈、耳鳴、嗜唾。6.心血管的：頻率多于1％：水腫。 介于0.1％和1％之間：血壓升高、心悸、潮紅。 7.泌尿生殖系統(tǒng)：介于0.1％和1％之間：腎功能指標異常(血清肌酐和／或血清尿素升高)。

本藥不良反應(yīng)與給藥劑量相關(guān)，發(fā)生率較高且較為嚴重，部分患者在用藥18個月內(nèi)因無法耐受而停藥。最初的不良反應(yīng)多為胃腸道功能紊亂、味覺減退、中等程度的血小板計數(shù)減少，但嚴重者不多見。長期大劑量服用，皮膚膠原和彈性蛋白受損，導(dǎo)致皮膚脆性 增加，有時出現(xiàn)穿孔性組織瘤和皮膚松馳。大多數(shù)不良反應(yīng)可在停藥后自行緩解和消失。 　　1、過敏反應(yīng) 可出現(xiàn)全身瘙癢、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)疼痛和淋巴結(jié)腫大等過敏反應(yīng)。重者可發(fā)生狼瘡樣紅斑和剝脫性皮炎。 　　2、消化系統(tǒng) 可有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、味覺減退、口腔潰瘍、舌炎、牙齦炎及潰瘍病復(fù)發(fā)等。少數(shù)患者出現(xiàn)肝功異常(氨基轉(zhuǎn)移酶升高)。 　　3、泌尿生殖系統(tǒng) 部分患者出現(xiàn)蛋白尿，少數(shù)患者可出現(xiàn)腎病綜合征。用藥6個月后，有的患者出現(xiàn)嚴重的腎病綜合征。 　　4、血液 可導(dǎo)致骨髓抑制，主要表現(xiàn)為血小板和白細胞減少、粒細胞缺乏，嚴重者可出現(xiàn)再生障礙性貧血。也可見嗜酸粒細胞增多、溶血性貧血。 　　5、神經(jīng)系統(tǒng) 可有眼瞼下垂、斜視、動眼神經(jīng)麻痹等。少數(shù)患者在用藥初期可出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變。長期服用可引起視神經(jīng)炎。治療肝豆狀核變性時，易加重神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，可導(dǎo)致痙攣、肌

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可影響胚胎發(fā)育。動物實驗發(fā)現(xiàn)有骨骼畸形和腭裂等。患有類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和胱氨酸尿的孕婦，在妊娠期服用本品曾報道其出生嬰兒有發(fā)育缺陷，因此，孕婦應(yīng)忌服。若必須服用，則每曰劑量不超過1g。預(yù)計孕婦需作剖腹產(chǎn)者，應(yīng)在妊娠末6周起，至產(chǎn)后傷口愈合前劑量每曰限在250mg。尚不明確本藥是否可分泌入乳汁，建議哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。 老年用藥：65歲以上老人服用容易有造血系統(tǒng)毒性反應(yīng)。

本品為非甾體抗炎藥（NSAID），適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病）的治療。

1、用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性(Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴重活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。

本品為非甾體抗炎藥。在動物模型上具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其機理可能與抑制前列腺素的合成有關(guān)。

1 絡(luò)合作用 (l)重金厲中毒，本品能絡(luò)合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬，形成穩(wěn)定和可溶性復(fù)合物由尿排出。其驅(qū)鉛作用不及依地酸鈣鈉，驅(qū)汞作用不及二巰丙酵；但本品可口服，不良反應(yīng)稍小，可供輕度重金屬中毒或其他絡(luò)合劑有禁忌時選用。 (2)wilson病，是一種常見染色體隱性遺傳疾病，主要有大量銅沉積于肝和腦組織，引起豆狀核變性和肝硬化，本品能與沉積在組織的銅結(jié)合形成可溶性復(fù)合物由尿排出。 (3)胱氨酸尿及其結(jié)石，本品能與胱氨酸反應(yīng)形成半骯氨酸一靑霉胺二硫化物的混合物，從而降低尿中骯氨酸濃度；該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能預(yù)防胱氨酸結(jié)石的形成；長期服用6～12個月，可能使已形成的骯氨酸結(jié)石逐漸溶解。 2.抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 　　治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的作用機制尚未明了。用藥后發(fā)現(xiàn)有改善淋巴細胞功能，明顯降低血清和關(guān)節(jié)囊液中的IgM類風(fēng)濕因子和免疫復(fù)合 物的水平，但對血清免疫球蛋白絕對值無明顯降低。體外有抑制T細胞的活力，而對B細胞無影響。本品還能抑制新合成原膠原交叉連接，故也用于治療皮膚和軟組織膠原病。

與使用其他的NSAID一樣，對于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人使用美洛昔康片應(yīng)該注意，若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血應(yīng)該停止使用美洛昔康片。 對出現(xiàn)粘膜與皮膚不良反應(yīng)的病人應(yīng)特別注意并且考慮停止使用美洛昔康片。 NSAID對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對于腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長明顯的腎臟失代償，但停用NSAID后，腎功能通常恢復(fù)到用藥前水平。下列病人最有可能出現(xiàn)上述反應(yīng)：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合癥病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術(shù)而導(dǎo)致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的利尿容量和腎功能應(yīng)仔細監(jiān)控。 有很少情況NSAID可能會引起間質(zhì)性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合癥。 對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康片的劑量不應(yīng)高于7.5毫克。對中度或輕度腎損傷病人劑量可以不減（即肌酸酐清除率大于25ML/分的病人）。 與使用大部分其他NSAID一樣，偶有報道血清轉(zhuǎn)氨酶或其他肝功能參數(shù)升高者，大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續(xù)的，應(yīng)停用美洛

1、靑霉素過敏患者，對本品可能有過敏反應(yīng)。使用本品前應(yīng)做青霉素皮膚試驗。 2、本藥應(yīng)在餐后1.5小時服用。 3、如患者須使用鐵劑，則宜在服鐵劑前2小時服用本藥，以免降低本藥療效。如停用鐵劑，則應(yīng)考慮到本藥吸收量增加而可能產(chǎn)生的毒性作用，必要時應(yīng)適當減少本藥劑量。 4、白細胞計數(shù)和分類、血紅蛋白、血小板和尿常規(guī)等檢查應(yīng)在服藥初6個月內(nèi)每2周檢查1次，以后每月1次。 5、出現(xiàn)輕微蛋白尿、輕微白細胞減少或皮疹等較輕的不良反應(yīng)時，常常可以采用“滴定式”方法逐步調(diào)整本藥的用量，當尿蛋白排出量一日大于1g，白細胞計數(shù)低于3x109/L或血小板計數(shù)低于100x109/L時應(yīng)停藥。 6、出現(xiàn)味覺異常時(肝豆狀變性患者除外)，可用4%硫酸銅溶液5-10滴，加入果汁中口服，一曰2次，有助于味覺恢復(fù)。 7、肝功能檢査應(yīng)每6個月1次，以便早期發(fā)現(xiàn)中毒性肝病和膽汁潴留。 8、Wilson病患者初次應(yīng)用本品時應(yīng)在服藥當天留24小時尿測尿酮，以后每3月如法測定1次。 9、本品應(yīng)每日連續(xù)服用，即使暫時停藥數(shù)曰，再次用藥時亦可能發(fā)生過敏反應(yīng)，因此又要從小劑量開始。長期服用本品應(yīng)加用維生素B6每曰25mg，以補償所需要的