米格列醇片

螺內(nèi)酯片

本品主要成分為米格列醇，其化學名為(2R,3R,4R,5S)-2-羥甲基-1-(2-羥乙基)-3,4,5-哌啶三醇。

螺內(nèi)酯。

山東新時代藥業(yè)有限公司

海南海神同洲制藥有限公司

國藥準字H20083446

國藥準字H46020690

米格列醇單獨使用可以作為配合飲食控制的輔助手段，以改善單純飲食控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。如果飲食療法單獨配合米格列醇或者磺酰脲類無法達到滿意的血糖控制效果時，米格列醇也可與磺酰脲類藥物合用。當二者配合使用時，會產(chǎn)生累加效應，這可能是因為二者的作用機制不同。在2型糖尿病治療的開始階段，節(jié)制飲食是首選的治療手段。限制熱量攝取，控制體重對于肥胖糖尿病患者是必須的。單純合理的飲食控制就可控制血糖以及高血糖癥狀，同時也應重視恰當?shù)纳眢w鍛煉。如果這種治療無效，可考慮使用米格列醇。但醫(yī)生和患者都應注意米格列醇是作為配合飲食療法的一種輔助手段而非其替代品，也就是說它不能作為一種避免節(jié)制飲食的方便方法來使用。

本品適用于以下情況: 1.水腫性疾病: 與其他利尿藥合用，治療充血性水腫﹑肝硬化腹水﹑腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用.也用于特發(fā)性水腫的治療. 2.高血壓: 作為治療高血壓的輔助藥物. 3.原發(fā)性醛固酮增多癥:螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療. 4.低鉀血癥的預防:與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥.

糖尿病患者使用米格列醇或其它降糖藥都無固定的劑量。米格列醇的劑量必須參照其療效與病人耐受量具體而定，但不可超過最大推薦量(100mg，3次/日)。米格列醇每次于正餐開始時服用，每日3次；從25mg開始并按下述方法逐漸加量，以便獲得既能減輕胃腸道的不良反應又能控制高血糖癥狀的最小有效劑量。治療開始階段及劑量增加時，以餐后1小時血糖作為米格列醇療效指標來確定患者的最小有效量。其后，約3個月左右檢測一次糖基化血紅蛋白。無論在米格列醇單獨使用還是與磺酰脲類藥物聯(lián)用情況下，治療目標都是通過米格列醇的最小有效使用量來達到恢復患者正常餐后血糖及糖基化血紅蛋白水平為最終目的。初始劑量：推薦的初始劑量為25mg，每日正餐開始時服用，3次/日。然而為了減輕胃腸道的不良反應，有的患者在開始時采用25mg，1次/日的服藥方法，此后逐漸增加給藥次數(shù)直到3次/日。維持劑量：米格列醇的維持量是50mg，3次/日。為了改善使用米格列醇時患者胃腸道的不良反應，建議采用從25mg，3次/日，即最低有效量開始，然后逐漸加量的給藥方式。使用米格列醇25mg，3次/日4-8周后，劑量應增至50mg，3次/日，維持時間大約3個月，隨后應檢測糖基化血紅蛋白水平。若此時糖基化血紅蛋白水平未達到滿意程度，劑量增至100mg，3次/日，大推薦劑量。對照試驗匯總數(shù)據(jù)顯示了糖基化血紅蛋白和1小時餐后血糖在推薦劑量范圍內(nèi)的變化趨勢，然而，在上述試驗中未進行針對高血糖控制方面的量效研究。若服用米格列醇(100mg，3次/日)后，餐后血糖或糖基化血紅蛋白水平未見進一步降低則要考慮減量。一旦找到了有效耐受量，就應維持此劑量。最大劑量：米格列醇最大推薦劑量是100mg，3次/日。臨床試驗證明服用更大劑量米格列醇(200mg，3次/日)雖可增加高血糖癥狀的控制效果，但同時也會增加其胃腸道不良反應的發(fā)生率。與磺酰脲類藥物合用：磺酰脲可引起低血糖癥。臨床驗證米格列醇聯(lián)用磺酰脲與單用磺酰脲相比，并不增高低血糖癥的發(fā)生率。然而二者聯(lián)用可引起血糖的進一步降低，并提高低血糖癥發(fā)生的風險性，其原因可能是二者產(chǎn)生的累加效應所致。若發(fā)生低血糖癥，應及時調(diào)整藥物的劑量。

1?成人①治療水腫性疾病，每日40~120mg，分2~4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。②治療高血壓，開始每日40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機會。③治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗，每日400mg，分2~4次，連續(xù)3~4周。短期試驗，每日400mg，分2~4次服用，連續(xù)4日。老年人對本藥較敏。2?小兒 治療水腫性疾病，開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積 30~90mg/m2，單次或分2~4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。

糖尿病酮癥酸中毒；炎性腸病，結(jié)腸潰瘍，不全性腸梗阻，有腸梗阻傾向的患者；慢性腸道疾病伴有明顯胃腸功能紊亂，或伴有可能進一步加重出現(xiàn)腸脹氣情況的患者；對該藥物或其成份過敏者。

可能引起高鉀血癥、胃腸不適、頭痛、眩暈、乳房脹痛、月經(jīng)不規(guī)律等副作用。

米格列醇單獨使用可以作為配合飲食控制的輔助手段，以改善單純飲食控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。如果飲食療法單獨配合米格列醇或者磺酰脲類無法達到滿意的血糖控制效果時，米格列醇也可與磺酰脲類藥物合用。當二者配合使用時，會產(chǎn)生累加效應，這可能是因為二者的作用機制不同。在2型糖尿病治療的開始階段，節(jié)制飲食是首選的治療手段。限制熱量攝取，控制體重對于肥胖糖尿病患者是必須的。單純合理的飲食控制就可控制血糖以及高血糖癥狀，同時也應重視恰當?shù)纳眢w鍛煉。如果這種治療無效，可考慮使用米格列醇。但醫(yī)生和患者都應注意米格列醇是作為配合飲食療法的一種輔助手段而非其替代品，也就是說它不能作為一種避免節(jié)制飲食的方便方法來使用。

本品適用于以下情況: 1.水腫性疾病: 與其他利尿藥合用，治療充血性水腫﹑肝硬化腹水﹑腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用.也用于特發(fā)性水腫的治療. 2.高血壓: 作為治療高血壓的輔助藥物. 3.原發(fā)性醛固酮增多癥:螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療. 4.低鉀血癥的預防:與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥.

胃腸道反應：胃腸道癥狀是米格列醇最常見的不良反應。在美國一項使用安慰劑的對照試驗中表明，服用米格列醇(25mg/kg，3次/日)的962名患者中腹痛、腹瀉、胃脹氣的發(fā)生率分別為11.7%,28.7%和41.5%，而相應安慰劑組中603名患者上述癥狀發(fā)生率分別為4.7%，10%和12%。其中腹痛和腹瀉的發(fā)生率會隨著持續(xù)給藥而有所減輕。皮膚反應：使用米格列醇時皮疹發(fā)病率為4.3%，而相應的安慰劑組為2.4%。皮疹通常是暫時性的。實驗室指標異常：使用米格列醇的患者血清鐵含量降低，其發(fā)生率（9.2%）高于安慰劑組（4.2%）。但是大多數(shù)病人都是暫時性的且不伴有血色素降低和其它血液學指標的異常。

一般事項：低血糖癥：由于米格列醇本身的作用機理使得單獨用藥時不會引起餐后或快速低血糖癥。而磺酰脲類藥物可引起低血糖癥。由于米格列醇可以增強磺酰脲降血糖的效力，因此二者合用會進一步加重血糖的降低，但這一點還未得到臨床實驗的證實。由于口服葡萄糖，其吸收不受米格列醇抑制，故治療輕中度低血糖癥通常采用口服葡萄糖而非蔗糖。米格列醇可抑制蔗糖水解為葡萄糖或果糖，因此蔗糖不宜作為快速糾正低血糖癥的藥物來使用。嚴重的低血糖癥需要靜脈滴注葡萄糖或注射胰高血糖素來糾正。血糖控制不佳：當糖尿病患者處于發(fā)熱、外傷、感染或手術(shù)等應激狀態(tài)時，會產(chǎn)生暫時性的血糖控制不佳此刻必須暫時應用胰島素治療。腎損害：在腎損害患者中，米格列醇血清濃度隨著腎損害程度和腎功能的降低成比例的上升。尚未進行針對伴有嚴重腎功能低下的糖尿病患者(血肌酐>2.0mg/dL)的長期臨床試驗。因此，對于這些病人不推薦使用米格列醇。

1. 高鉀血癥患者慎用；2. 腎功能不全患者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 定期監(jiān)測血鉀水平；5. 與ACEI或ARB類藥物聯(lián)用時需注意鉀水平；6. 避免與鉀鹽或含鉀藥物同用。