羥苯磺酸鈣分散片

達比加群酯膠囊

本品主要成份為羥苯磺酸鈣。

本品主要成份為達比加群酯。化學名稱：β-丙氨酸,N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨基甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-嘧啶-,乙酯,甲磺酸鹽分子式：C34H41N7O5CH4O3S分子量：723.86

江蘇萬高藥業有限公司

上海勃林格殷格翰藥業有限公司

國藥準字H20080288

國藥準字J20171036

1.微血管病的治療

預防存在以下一個或多個危險因素的成人非瓣性房顫患者的卒中和全身性栓塞，詳見說明書。

進餐時口服，部分癥狀推薦指導劑量如下(或遵醫囑)

用水送服，餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg，即每次1粒150mg的膠囊，每日兩次，應維持終生治療。特殊人群：1.存在出血風險的患者下面列出了增加出血風險的因素：如，年齡75歲，中度腎功能不全[肌酐清除率(CrCL)30～50ml/min]，或接受強效P-糖蛋白(P-gp)抑制劑聯合治療(參見【藥代動力學】中的特殊人群)，抗血小板藥物聯合治療或之前曾發生胃腸道出血(參見【注意事項】)等。對于存在上述一種或多種風險因素的患者，醫生可考慮將患者的每日劑量減少為220mg，即每次1粒110mg的膠囊，每日兩次。其余請詳見說明書。

本品即使長期服用也耐受良好，但不能排除過敏反應。罕見病例，尤在大劑量時可有胃部不適、惡心、胃灼熱及厭食。這些病例應酌情減量，必要時停藥。

在考察達比加群酯在房顫患者中和SEE的效果的關鍵研究中，共計12，042例患者接受達比加群酯治療，6，059例患者接受達比加群酯每次150mg、每日兩次的治療，5，983例患者接受每次110mg、每日兩次的治療。共有22%接受卒中或SEE預防的房顫患者(長期治療時間最長達3年)出現不良反應。最常報告的不良反應是出血，大約16.5%接受卒中和SEE預防治療的房顫患者發生不同程度的出血。雖然臨床試驗中發生頻率很低，但大出血或嚴重出血仍有可能發生，任何位置出血有可能導致殘疾、危及生命或致命性結果。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：尚無關于妊娠女性暴露于本品的充分數據。動物研究已表明有生殖毒性（參見【藥理毒理】中的毒理研究）。是否存在對人類的潛在風險未知。除非確定必需，否則妊娠女性不應接受本品治療。2.哺乳：尚無達比加群對哺乳期嬰兒影響的臨床數據。使用本品治療期間應停止哺乳。3.生育：尚無人體試驗數據。在動物研究中，對雌性動物生育力的影響表現為70mg/kg（比患者血漿暴露水平高5倍的水平）時著床數下降和著床前損失增加。未觀察到雌性動物生育力有其他影響。對雄性動物生育力沒有影響。在對母體有毒性的劑量下（比患者血漿暴露水平高5～10倍的水平），觀察到大鼠和家兔胎仔體重和胚胎胎仔存活能力下降，而且胎仔變異性增加。在出生前和出生后研究中，在對母體有毒性的劑量水平下（比患者血漿暴露水平高4倍的水平），觀察到胎仔死亡率增加。兒童用藥：在本品下述適應癥中沒有兒童人群相關應用；非瓣膜性房顫患者的卒中和SEE預防。由于缺乏18歲以下患者使用本品的安全性和有效性數據，所以不推薦本品用于18歲以下患者。老年用藥：80歲及以上年齡的患者治療劑量為每日220mg，即每次1粒110mg的膠囊，每日兩次。參見

1.微血管病的治療

預防存在以下一個或多個危險因素的成人非瓣性房顫患者的卒中和全身性栓塞，詳見說明書。

本品能調整和改善毛細血管壁的通透性和柔韌性，拮抗誘導血管通透性增加的活性物質(如組織胺、5-羥色胺、緩激肽、透明質酸酶、前列腺素、血小板激活因子(PAF))及防止膠原的改變。對血液高粘稠度，本品通過降低大分子血漿蛋白、纖維蛋白原和球蛋白的水平，調節白蛋白與球蛋白的比值，增強紅細胞的柔韌性和降低它們的高聚性。此外，還能激活纖維蛋白溶解，從而使血液粘滯性降低。對血小板高聚性，本品可減少血小板聚集因于的合成和釋放，明顯抑制多種聚集因子(如β凝血蛋白、血栓素A2、血小板激活因子等)引起的聚集反應和血小板自發性聚集反應，還能抑制二磷酸腺苷(ADP)誘導的血栓形成。此外還能改善淋巴液的回流。

置于安全和兒童不能拿到的地方。

肝功能不全：房顫相關性卒中和SEE預防的臨床試驗中排除了肝酶增高≥2ULN（正常值上限）的患者。對這一患者亞組無治療經驗，所以不推薦該人群使用本品。 出血風險：與其他所有抗凝藥物一樣，出血風險增高時，應謹慎使用達比加群酯。在接受達比加群酯治療的過程中，任何部位都可能發生出血。如果出現難以解釋的血紅蛋白和/或紅細胞壓積的下降，應注意尋找出血部位。 以下因素與達比加群血藥濃度增高有關：腎功能下降（CrCL 30～50ml/min）、年齡≥75歲、低體重<50kg或聯合使用強效P-gp抑制劑（如：胺碘酮、奎尼丁或維拉帕米）（參見