艾司奧美拉唑鎂腸溶片

枸櫞酸鉍雷尼替丁片

本品活性成份：埃索美拉唑鎂。

本品主要成份及其化學(xué)名稱：主要成份是枸櫞酸鉍雷尼替丁，化學(xué)名為N－甲基－N〔2－〔〔〔5－〔(二甲氨基)甲基〕－2－呋喃基〕硫代〕乙基〕－2－硝基1，1－乙烯二胺枸櫞酸鉍鹽。 ? 分子式：C13H22N4O3S.C6H5BiO7 ? 分子量：651

阿斯利康制藥有限公司

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20046380

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050670

胃食管反流性疾病(GERD) －糜爛性反流性食管炎的治療 －已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療 －胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制 與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且 －愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍 －防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)

適用于治療良性胃潰瘍，活動(dòng)性十二指腸潰瘍；聯(lián)合克拉霉素治療幽門螺桿菌陽(yáng)性的活動(dòng)性十二指腸潰瘍，能顯著降低潰瘍復(fù)發(fā)。

藥片應(yīng)和液體一起整片吞服，而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。 　　對(duì)于存在吞咽困難的患者，可將...

成人每次0.4g（2片），每日二次，飯前或飯后服用。? 治療十二指腸潰瘍：每次0...

在埃索美拉唑的臨床試驗(yàn)中已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)，這些反應(yīng)均沒有劑量相關(guān)性。 　　在消旋體（奧美拉唑）的使用中曾觀察到下列不良反應(yīng)，因而在埃索美拉唑的使用中也可能發(fā)生。 　　中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng) ：感覺異常，嗜睡，失眠，眩暈。可逆性精神錯(cuò)亂，激動(dòng)，易攻擊，抑郁和幻覺，主要存在于嚴(yán)重疾病患者。 　　內(nèi)分泌 ：男子女性型乳房。 　　胃腸道 ：口腔炎和胃腸道念珠菌病。 　　血液學(xué) ：白細(xì)胞減少癥，血小板減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，全血細(xì)胞減少癥。 　　肝臟 ：腦病（先前有嚴(yán)重肝病者）；黃疸或非黃疸性肝炎 ；肝衰竭。 　　肌肉骨骼 ：關(guān)節(jié)痛，肌無(wú)力和肌痛。 　　皮膚 ：皮疹，光過(guò)敏，多形性紅斑，史蒂文斯-約翰遜綜合征，中毒性上皮壞死，脫發(fā)。 　　其他 ：不適。過(guò)敏反應(yīng)，如 ：發(fā)熱，支氣管痙攣，間質(zhì)性腎炎。多汗，外周水腫，視力模糊，味覺障礙和低鈉血癥。

過(guò)敏反應(yīng):罕見,包括皮膚瘙癢,皮疹等。? 胃腸功能紊亂:一過(guò)性轉(zhuǎn)氨酶(ALT和AST)異常;罕有粒細(xì)胞減少; 中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂:偶見頭暈、頭痛失眠、味覺異常,罕見震顫;? 也可出現(xiàn)與雷尼替丁相關(guān)的不良反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無(wú)孕婦使用艾司奧美拉唑的臨床數(shù)據(jù)報(bào)告。流行病學(xué)研究數(shù)據(jù)咸書，大量孕婦在使用消旋混合物奧美拉唑時(shí)，未發(fā)現(xiàn)致畸和胎兒毒性作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示埃索美拉唑?qū)ε咛セ蛱喊l(fā)育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進(jìn)行的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示對(duì)妊娠、分娩或出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用埃索美拉唑應(yīng)慎重。 尚不清楚埃索美拉唑是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過(guò)埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用埃索美拉唑鎂腸溶片。 兒童用藥：兒童不應(yīng)使用埃索美拉唑，因沒有相關(guān)的臨床研究數(shù)據(jù)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：不建議用于孕婦和哺乳期婦女。 兒童用藥：尚無(wú)有關(guān)兒童使用本品的研究資料，因此不宜用于兒童。

胃食管反流性疾病(GERD) －糜爛性反流性食管炎的治療 －已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療 －胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制 與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且 －愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍 －防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)

適用于治療良性胃潰瘍，活動(dòng)性十二指腸潰瘍；聯(lián)合克拉霉素治療幽門螺桿菌陽(yáng)性的活動(dòng)性十二指腸潰瘍，能顯著降低潰瘍復(fù)發(fā)。

藥理作用 藥效學(xué)特性：埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。 作用部位和機(jī)理：埃索美拉唑?yàn)橐蝗鯄A，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+／K+-ATP酶（質(zhì)子泵），對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。 對(duì)胃酸分泌的影響：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時(shí)內(nèi)起效。重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5天，在第5天服藥后6～7小時(shí)測(cè)量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。 癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時(shí)胃內(nèi)pH＞4的時(shí)間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí)。維持胃內(nèi)pH＞4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%：在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。 用AUC參數(shù)代替血漿藥物濃度，可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。 抑制胃酸的治療效果：有臨床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg 4周的愈合率約為78%，8

本品為制酸藥和鉍劑的復(fù)合體，可通過(guò)抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門羅桿菌、在胃粘膜表面形成保護(hù)隔離層等多種途徑，發(fā)揮抗消化性潰瘍的作用。本品小鼠口服LD50值為3723.05(3475.84～987.84)mg/kg；靜脈注射LD50為52.28(48.69～56.13)mg/kg。大鼠口服本品(800，400，100mg/kg)及Beagle狗口服本品(400，50mg/kg)，連續(xù)90天，均未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規(guī)檢查發(fā)現(xiàn)紅細(xì)胞和蛋白，停藥后逐漸恢復(fù)，未見延遲毒性反應(yīng)。無(wú)致突變作用，無(wú)致畸胎作用。

）。 　　研究表明，埃索美拉唑?qū)Π⒛髁只蚩岫〉乃幋鷦?dòng)力學(xué)沒有臨床相關(guān)性的影響。 　　2.其他藥物對(duì)埃索美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響 　　埃索美拉唑經(jīng)CYP 2C19和CYP 3A4代謝。埃索美拉唑與CYP 3A4抑制劑克拉霉素(500 mg每日二次)合用，可使機(jī)體對(duì)埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)加倍，但埃索美拉唑的劑量無(wú)需調(diào)整。 　　3.配伍禁忌 ： 　　無(wú)

? 1.本品可引起糞色變黑,舌發(fā)黑,易與黑便混淆,但停藥后消失。? 2.本品不宜長(zhǎng)期大劑量使用(不宜超過(guò)12周)。? 3.腎功能不全者(肌酐清除率 25ml/min)不宜使用或禁用。? 4.胃潰瘍患者用藥前必須排除惡性腫瘤的可能性。? 5.與克拉霉素聯(lián)用時(shí),應(yīng)注意抗生素的使用說(shuō)明書中的注意事項(xiàng)。? 6.如與抗生素聯(lián)用后,仍未根除幽門羅桿菌者,應(yīng)做抗生素耐藥試驗(yàn),必要時(shí)更換抗生素。? 7.有急性卟啉病史者不宜使用。? 8.診斷干擾：胃鏡檢查前4周內(nèi)應(yīng)用本藥，可使胃鏡檢查時(shí)HP的檢測(cè)呈假陰性結(jié)果。 9.本品能對(duì)抗胃酸引起的胃黏膜損害，但會(huì)加重乙醇引起的胃黏膜損害。 10.藥物不要放在孩童可以觸及的地方。 11.廢棄的藥品包裝請(qǐng)勿隨意丟棄。