注射用鹽酸尼莫司汀

來曲唑片

本品的活性成份：鹽酸尼莫司汀。

本品主要成份為來曲唑。

湖北葛店人福藥業有限責任公司

浙江海正藥業股份有限公司

國藥準字H20057157

國藥準字H20133109

腦腫瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、結腸、直腸癌)、肺癌、惡性淋巴瘤、慢性白血病等。

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

通常，本劑按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述劑量，供靜脈或動脈給藥。1.以鹽酸尼莫司汀計，按體重給藥，1次給2-3mg/kg，其后據血象停藥4-6周，再次給藥，如此反復，直到臨床滿意的效果。2.以鹽酸尼莫司汀計，將1次量2mg/kg，隔1周給藥，2-3次后，據血象停藥4-6周，再次給藥，如此反復，直到臨床滿意的效果。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見說明書。

下列患者禁用：1.骨髓功能抑制患者(據報道，會出現白細胞減少等骨髓功能抑制的不良反應)。2.對本品有嚴重過敏癥既往史患者。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標準治療后的后續強化輔助治療試驗中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對照組，中位治療持續時間60個月)、80%接受后續強化輔助治療的患者(本品和安慰劑對照組，中位治療持續時間60個月)和三分之一接受本品治療的晚期轉移以及新輔助治療患者發生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。大多數不良反應是由雌激素缺乏所致。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻兒童用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻

腦腫瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、結腸、直腸癌)、肺癌、惡性淋巴瘤、慢性白血病等。

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

(偶：0.1%;有時：0.1-5%;發生率不明：5%以上或不明頻度)(1)重大不良反應1)骨髓抑制：出現白細胞減少、血小板減少、貧血，有時出現出血傾向、骨髓抑制、全血細胞減少等，因此每次給藥后至少6周應每周進行周圍血象檢查，若發現異常應作適當處理。2)間質性肺炎及肺纖維癥：偶出現間質性肺炎及肺纖維癥。(2)其他不良反應1)過敏癥：有時出現皮疹，若出現此類過敏癥狀，應停藥。2)肝臟：有時出現AST、ALT等上升。3)腎臟：有時出現BUN上升、蛋白尿。4)消化道：出現食欲不振、惡心、欲吐、嘔吐，有時出現口內炎、腹瀉等。5)其他：有時出現全身乏力感、發熱、頭痛、眩暈、痙攣、脫發、低蛋白血癥。

1.下列患者慎用(1)肝腎功能損害患者。(2)合并感染癥患者(因白細胞減少，降低對感染的抵抗力)。(3)水痘患者(會出現致死性全身障礙)。2.會引起遲緩性骨髓功能抑制等嚴重不良反應，因此每次給藥后至少6周應每周進行臨床檢驗(血液檢查、肝功能及腎功能檢查等)，充分觀察患者狀態。若發現異常應作減量或停藥等適當處理。另外，長期用藥會加重不良反應呈遷延性推移，因此應慎重給藥。3.應充分注意感染癥及出血傾向的出現及惡化。4.小兒用藥應慎重，尤應注意不良反應的出現。5.小兒及育齡患者用藥時，應考慮對性腺的影響。6.給藥途徑：不得用于皮下或肌肉注射。7.本品與其他藥物配伍有時會發生變化，故應避免與其他藥物混合使用。8.本品溶解后應速使用，因遇光易分解，水溶液不穩定。9.靜脈內給藥時，若藥液漏于管外，會引起注射部位硬結及壞死，故應慎重給藥以免藥液漏于管外。

1.本品應用于絕經后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者： 對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數服用2.5mg來曲唑，半數服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法