安立生坦片

甲磺酸多沙唑嗪緩釋片

安立生坦 Ambrisentan

本品主要成份為：甲磺酸多沙唑嗪。

Patheon Inc.

Pfizer Pharmaceuticals LLC

H20100704

注冊(cè)證號(hào)H20140367

適用于治療有WHO II級(jí)或III級(jí)癥狀的肺動(dòng)脈高壓患者（WHO組1），用以改善運(yùn)動(dòng)能力和延緩臨床惡化。

良性前列腺增生對(duì)癥治療；高血壓。

成人 ：起始劑量為空腹或進(jìn)餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受則可考慮調(diào)整為10...

服用本緩釋片時(shí)，應(yīng)用足量的水將藥片完整吞服，不得咀嚼、掰開或碾碎后服用。不受進(jìn)食與否的影響。最常用劑量為每日一次4mg。國(guó)外臨床使用的最大劑量為每日一次8mg，國(guó)內(nèi)目前尚無(wú)此臨床經(jīng)驗(yàn)。 常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者參見【注意事項(xiàng)】。

目前尚無(wú)在輕度肝功能損害患者中的應(yīng)用信息 ；但是，此類患者對(duì)安立生坦的暴露可能會(huì)有所增加。

本品上市前的安慰劑對(duì)照臨床研究中常見（>1%）的不良事件見下表。需要強(qiáng)調(diào)的是，在臨床研究中報(bào)告的不良事件不一定是由藥物本身引起的。 良性前列腺增生 耳和耳迷路異常：眩暈 全身和給藥部位異常：乏力、周圍性水腫 胃腸道異常：腹痛、消化不良、惡心 感染和侵染：類流感樣癥狀、呼吸道感染、尿路感染 肌肉骨骼和結(jié)締組織異常：背疼、肌痛 神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭暈、頭痛、嗜睡 呼吸、胸廓和縱膈異常：支氣管炎、呼吸困難、鼻炎 血管異常：低血壓、體位性低血壓。 在良性前列腺增生患者的臨床研究中，緩釋片的不良事件（41%）與安慰劑（39%）相似，但低于普通片的不良事件（54%）。 老年（大于65歲）良性前列腺增生患者的安全性與年輕人群相似。 高血壓 心臟異常：心悸、心動(dòng)過(guò)速 耳和耳迷路異常：眩暈 胃腸道異常：腹痛、口干、惡心 全身和給藥部位異常：乏力、胸痛、周圍性水腫 肌肉骨骼和結(jié)締組織異常：背疼、肌痛 血管異常：體位性低血壓 神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭暈、頭痛 呼吸、胸廓和縱膈異常：支氣管炎、咳嗽 皮膚和皮下組織異常：瘙癢 腎臟和泌尿系統(tǒng)異常：膀胱炎、尿失禁 在上市后的臨床應(yīng)

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：由于缺乏本品在妊娠時(shí)的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此有關(guān)本品在孕期用藥的安全性尚未確定。動(dòng)物試驗(yàn)證明無(wú)致畸作用。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，高劑量用藥時(shí)可使胎兒存活率下降。孕期應(yīng)避免使用本品。哺乳期：動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，多沙唑嗪在動(dòng)物乳汁中蓄積，尚不清楚在人乳汁的情況，所以哺乳期不應(yīng)使用本品。兒童用藥：有關(guān)本品在兒童中應(yīng)用的有效性及安全性尚未證實(shí)。老年用藥：常規(guī)劑量的多沙唑嗪可用于腎功能受損的患者及老年患者。肝功能受損患者參見【注意事項(xiàng)】。

適用于治療有WHO II級(jí)或III級(jí)癥狀的肺動(dòng)脈高壓患者（WHO組1），用以改善運(yùn)動(dòng)能力和延緩臨床惡化。

良性前列腺增生對(duì)癥治療；高血壓。

內(nèi)皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調(diào)節(jié)ET-1在血管平滑肌和內(nèi)皮細(xì)胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細(xì)胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

血液學(xué)改變 ：在應(yīng)用其它內(nèi)皮素受體拮抗劑后會(huì)出現(xiàn)血紅蛋白濃度及紅細(xì)胞壓積的下降，此類現(xiàn)象在本藥的臨床試驗(yàn)中也有出現(xiàn)。這些指標(biāo)的下降出現(xiàn)在開始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩(wěn)定。在為期12周的安慰劑對(duì)照研究中，接受本藥治療的患者在治療結(jié)束時(shí)的血紅蛋白與基線時(shí)相比平均下降0.8 g/dL。

1. 初始劑量應(yīng)低，逐漸增加；2. 避免突然停藥；3. 避免駕駛或操作機(jī)械；4. 可能引起直立性低血壓；5. 肝功能不全患者慎用。