安立生坦片

非諾貝特緩釋膠囊

安立生坦 Ambrisentan

本品主要成分是非諾貝特，其化學名為2-甲基-2-〔4-（4-氯苯甲酰基）苯氧基〕丙酸異丙酯。

Patheon Inc.

上海愛的發(fā)制藥有限公司

H20100704

國藥準字H19990303

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高膽固醇血癥(IIa型)、內(nèi)源性高甘油三酯癥、單純型(IV型)和混合型(IIb和III型)，特別是飲食控制后血中膽固醇仍持續(xù)升高，或是有其他并發(fā)的危險因素時。

成人 ：起始劑量為空腹或進餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受則可考慮調(diào)整為10...

配合飲食控制，該藥可長期服用，并應(yīng)定期檢測療效。口服一次0.25g，一日一次，與餐同服。當膽固醇正常時，建議減少劑量。

目前尚無在輕度肝功能損害患者中的應(yīng)用信息 ；但是，此類患者對安立生坦的暴露可能會有所增加。

少數(shù)患者服藥后有胃腸道不適、噯氣或一過性血清轉(zhuǎn)氨酶及血尿素氮升高；偶有口干、胃納減退、大便次數(shù)增加、腹脹、皮疹、頭痛、眩暈及疲乏；罕有肌炎、肌痛和明顯的血肌酸磷酸激酶增高。

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高膽固醇血癥(IIa型)、內(nèi)源性高甘油三酯癥、單純型(IV型)和混合型(IIb和III型)，特別是飲食控制后血中膽固醇仍持續(xù)升高，或是有其他并發(fā)的危險因素時。

內(nèi)皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調(diào)節(jié)ET-1在血管平滑肌和內(nèi)皮細胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

血液學改變 ：在應(yīng)用其它內(nèi)皮素受體拮抗劑后會出現(xiàn)血紅蛋白濃度及紅細胞壓積的下降，此類現(xiàn)象在本藥的臨床試驗中也有出現(xiàn)。這些指標的下降出現(xiàn)在開始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩(wěn)定。在為期12周的安慰劑對照研究中，接受本藥治療的患者在治療結(jié)束時的血紅蛋白與基線時相比平均下降0.8 g/dL。

1.與其他貝特類藥物合用時，有報道出現(xiàn)過肌肉功能失調(diào)(彌散性疼痛，觸痛感，肌無力)和少見的嚴重的橫紋肌溶解癥。這些不良反應(yīng)在停藥后大多可逆轉(zhuǎn)(詳見警告部分)。 2.其他較少發(fā)生、中等程度的不良反應(yīng)也有報道：(1)胃或腸道消化功能失調(diào)，如消化不良；(2)轉(zhuǎn)氨酶升高(詳見注意事項部分)。 3.有報道偶見過敏性皮膚反應(yīng)，如皮疹，瘙癢，蕁麻疹，或光敏反應(yīng)。在一些病例中即使停藥幾個月，當皮膚暴露于陽光或人工紫外線后，仍會出現(xiàn)紅斑，丘疹，花斑疹和濕疹。目前尚無長期對比研究對不良反應(yīng)進行全面評估，尤其是患膽結(jié)石的危險性。