安立生坦片

非洛地平緩釋膠囊

安立生坦 Ambrisentan

本品為活性成分為非洛地平。

Patheon Inc.

江蘇聯環藥業股份有限公司

H20100704

國藥準字H20050120

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于治療高血壓。

成人 ：起始劑量為空腹或進餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受則可考慮調整為10...

一日一次給藥，宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水整粒吞服。作用持續24小時。給藥劑量應個體化。起始劑量為5毫克（2粒）一日一次，常用劑量為5毫克（2粒）一日一次。必要時劑量可進一步增加，或加用其他降壓藥。劑量調整間隔一般不少于2周。對某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者， 2.5毫克（1粒）一日一次可能已經足夠。通常不需要10毫克一日一次以上的劑量。腎功能損害不影響非洛地平的血藥溶度，不要調整劑量。嚴重腎功能損害時應慎用。

目前尚無在輕度肝功能損害患者中的應用信息 ；但是，此類患者對安立生坦的暴露可能會有所增加。

服用本品最常見的不良反應為輕到中度的踝部水腫（呈劑量依賴性，與前毛細血管舒張有關）。根據臨床經驗有2%的患者因踝部水腫而中斷治療。在治療開始時和增加劑量時尚可見面部潮紅、心悸、頭昏和疲乏。偶有意識模糊和睡眠紊亂的報道，但與非洛地平的關系尚不確定。在有牙齦炎/牙周炎的患者可見牙齦增生的報道。注意牙齒衛生可避免或逆轉增生。 偶有高血糖的報道。 全身：疲乏（1/1000發生頻率＜1/100），發熱（發生頻率＜1/10000） 循環：面部潮紅、踝部水腫（發生頻率1/100），心悸、心動過速（1/1000發生頻率＜1/100），期外收縮、伴有心動過速的低血壓?？杉觿⌒慕g痛、白細胞碎裂性血管炎（發生頻率＜1/10000） 內分泌：高血糖（發生頻率＜1/10000） 胃腸道：惡心、腹部疼痛（1/1000發生頻率＜1/100），嘔吐（1/10000發生頻率＜1/1000），牙齦增生、牙齦炎（發生頻率＜1/10000） 皮膚：疹、瘙癢（1/1000發生頻率＜1/100），蕁麻疹（1/10000發生頻率＜1/1000），光敏感性、唇舌血管神經性水腫（發生頻率＜1/10000） 免疫反應：過敏性反應（發生頻

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品應禁用于懷孕婦女。不推薦哺乳期婦女服用本品，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：本品的血藥濃度隨年齡增加，故建議老年患者（65歲以上）的初始劑量為每日2.5mg，并據個體反應調整劑量。

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于治療高血壓。

內皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調節ET-1在血管平滑肌和內皮細胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

血液學改變 ：在應用其它內皮素受體拮抗劑后會出現血紅蛋白濃度及紅細胞壓積的下降，此類現象在本藥的臨床試驗中也有出現。這些指標的下降出現在開始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩定。在為期12周的安慰劑對照研究中，接受本藥治療的患者在治療結束時的血紅蛋白與基線時相比平均下降0.8 g/dL。

下列患者慎用本品： 主動脈狹窄患者 肝功能損害的患者 嚴重的腎功能損害的患者（GRF＜30ml/min） 急性心肌梗塞后心衰患者 在某些敏感患者可出現由低血壓引起的心肌缺血。 與CYP3A4誘導劑合用能明顯降低非洛地平的水平使其失去作用，應避免此種合并用藥。 與CYP3A4抑制劑合用能明顯增加非洛地平的水平，應避免此種合并用藥。 與葡萄柚汁合用能明顯增加非洛地平的水平，應避免此種合用。 對駕駛和機械操作的影響 服用非洛地平可引起頭昏和疲乏，因此在駕駛和操作機械時應密切注意上述現象。