氯化鈉注射液

司莫司汀膠囊

本品主要成份為氯化鈉化學名稱：氯化鈉分子式：NaCl分子量：58.44

主要成份為:司莫司灑。

中國大冢制藥有限公司

浙江瑞新藥業股份有限公司

國藥準字H20043271

國藥準字H33020804

各種原因所致的失水，包括低滲性、等滲性和高滲性失水；高滲性非酮癥糖尿病昏迷，應用等滲或低滲氯化鈉可糾正失水和高滲狀態；低氯性代謝性堿中毒；外用生理鹽水沖洗眼部、洗滌傷口等；還用于產科的水囊引產。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1．高滲性失水高滲性失水時患者腦細胞和腦脊液滲透濃度升高，若治療使血漿和細胞外液鈉濃度和滲透濃度過快下降，可致腦水腫。故一般認為，在治療開始的48小時內，血漿鈉濃度每小時下降不超過0.5mmol/L。若患者存在休克，應先予氯化鈉注射液，并酌情補充膠體，待休克糾正，血鈉＞155mmol/L，血漿滲透濃度＞350mOsm/L，可予0.6％低滲氯化鈉注射液。待血漿滲透濃度＜330mOsm/L，改用0.9％氯化鈉注射液。一般第一日補給半量，余量在以后2-3日內補給，并根據心肺腎功能酌情調節。2．等滲性失水原則給予等滲溶液，如0.9％氯化鈉注射液或復方氯化鈉注射液，但上述溶液氯濃度明顯高于血漿，單獨大量使用可致高氯血癥，故可將0.9％氯化鈉注射液和1.25％碳酸氫鈉或1.86％（1/6M）乳酸鈉以7:3的比例配制后補給。后者氯濃度為107mmol/L，并可糾正代謝性酸中毒。補給量可按體重或紅細胞壓積計算，作為參考。①按體重計算：補液量(L)=(體重下降(kg)×142)/154；②按紅細胞壓積計算：補液量(L)=(實際紅細胞壓積-正常紅細胞壓積×體重(kg)×0.2)/正常紅細胞壓積。正常紅細胞壓積男性為48％，女性為42％。3．低滲性失水嚴重低滲性失水時，腦細胞內溶質減少以維持細胞容積。若治療使血漿和細胞外液鈉濃度和滲透濃度迅速回升，可致腦細胞損傷。一般認為，當血鈉低于120mmol/L時，治療使血鈉上升速度在每小時0.5mmol/L，不超過每小時1.5mmol/L。當血鈉低于120mmol/L時或出現中樞神經系統癥狀時，可給予3％-5％氯化鈉注射液緩解滴注。一般要求在6小時內將血鈉濃度提高至120mmol/L以上。補鈉量(mmol/L)＝[142-實際血鈉濃度(mmol/L)]×體重(kg)×0.2。待血鈉回升至120-125mmol/L以上，可改用等滲溶液或等滲溶液中酌情加入高滲葡萄糖注射液或10％氯化鈉注射液。4．低氯性堿中毒給予0.9％氯化鈉注射液或復方氯化鈉注射液(林格氏液)500-1000mL，以后根據堿中毒情況決定用量。5．外用，用生理氯化鈉溶液洗滌傷口、沖洗眼部。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

尚不明確。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

各種原因所致的失水，包括低滲性、等滲性和高滲性失水；高滲性非酮癥糖尿病昏迷，應用等滲或低滲氯化鈉可糾正失水和高滲狀態；低氯性代謝性堿中毒；外用生理鹽水沖洗眼部、洗滌傷口等；還用于產科的水囊引產。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

（1）輸液過多、過快，可致水鈉潴留，引起水腫、血壓升高、心率加快、胸悶、呼吸困難，甚至急性左心衰竭。（2）過多、過快給予低滲氯化鈉可致溶血、腦水腫等。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

（1）下列情況慎用：①水腫性疾病，如腎病綜合征、肝硬化、腹水、充血性心力衰竭、急性左心衰竭、腦水腫及特發性水腫等；②急性腎功能衰竭少尿期，慢性腎功能衰竭尿量減少而對利尿藥反應不佳者；③高血壓；④低鉀血癥。（2）根據臨床需要，檢查血清中鈉、鉀、氯離子濃度；血液中酸堿濃度平衡指標、腎功能及血壓和心肺功能。(3)滲透壓摩爾濃度為260~320mOmol/kg

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。