環孢素軟膠囊

萘丁美酮膠囊

本品主要成分為環孢素。

萘丁美酮。

海南海神同洲制藥有限公司

北大醫藥股份有限公司

國藥準字H20143041

國藥準字H10950240

1、本品用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應（GvHD）。

1. 各種急、慢性炎性關節炎：類風濕關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎、痛風性關節炎、銀屑病關節炎、反應性關節炎、賴特綜合征、風濕性關節炎以及其他關節炎或關節痛。2. 軟組織風濕病：包括肩周炎。

1、器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6-11mg/kg/日，并根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5-1mg/kg/日、維持劑量2-6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫制治療經驗醫生的指異下進行。 2、骨髓移植： （1）預防移植物抗宿主病：移植前一天起先用環孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后（約0.5-1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量，總療程半年。 （2）治療移植物抗宿主病：單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品，2-3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上。 3、狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4-5mg/kg/日，分2次口服，出現明顯療效后緩慢減量至2-3mg/kg/日，療程3-6月以上。

口服。一次4粒(1.0g)，每晚1次，對于重癥或癥狀持續者，或急性惡化期，每日早...

1、對環孢素過敏者禁用。 2、有病毒感染時禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。

1．胃腸道：惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘約1%～3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發生率在短療程（6周～6個月）組和在長療程（8年）組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發生率增加。2．神經系統：表現有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢，發生率小于1.5%。3．皮膚：皮疹和瘙癢約2.1%，水腫約1.1%。4．少見或偶見的不良反應有黃疸、肝功能異常、焦慮、抑郁、感覺異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神經性水腫等。

1、本品用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應（GvHD）。

1. 各種急、慢性炎性關節炎：類風濕關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎、痛風性關節炎、銀屑病關節炎、反應性關節炎、賴特綜合征、風濕性關節炎以及其他關節炎或關節痛。2. 軟組織風濕病：包括肩周炎。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁淤積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100-200ng/ml，則可達上述效應。如發生不良反應，應立即給相應的治療，并減少本品的用量或停用。

1、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。 2、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。 3、本品可以通過胎盤。應用2-5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。 4、本品為微乳化制劑，生物利用度研究資料表明，本品的平均環孢素生物利用度（AUC）與新山地明一致，而較田可膠囊的平均AUC提高20-30%。以1：1由田可膠囊轉換成本品后，部分患者轉變前后的環孢素血藥濃度會有一些變化，請遵醫囑，在血濃度監測的情況下，對服藥劑量進行適當調整。 5、對診斷的干擾： （1）用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應。 （2）血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高。 （3）血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關。 （4）血清鉀、血尿酸可能升高。 6、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。 7、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。 8、若移植發生排斥，本品劑量應加大。 9、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。 10、僅在服用前，才從鋁箔泡罩中取出。

1．具有消化性潰瘍史的病人服用本品時，應對其癥狀的復發情況進行定期檢查。2．腎功能不全者應減少劑量或禁用。3．有心力哀竭、水腫或有高血壓者應慎用本品。4．用餐中服用本品的吸收率可增加，應在餐后或晚間服藥。5．本品每日服用量超過 2g時腹瀉發生率增加。6．本品常用劑量為每日1g，對于癥狀嚴重或持續存在或急性加重的患者可酌情加量。并可將總量分為2次服用。