甲氧芐啶片

草酸艾司西酞普蘭片

主要成分為：甲氧芐啶。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

上海新黃河制藥有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H31020144

國藥準(zhǔn)字H20103327

本品可用于對(duì)其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對(duì)銅綠假單胞菌感染無效。目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

治療急性單純性尿路感染成人常用量口服一次0.lg，每12小時(shí)1次或一次0.2g，一日1次，療程7～10日。腎功能損害成人患者需減量應(yīng)用。肌酐清除率30ml/min(0.5ml/s)時(shí)仍用成人常用量；肌酐清除率為15～30ml/min（0.25～0.5ml/s)時(shí),每12小時(shí)服50mg；肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)時(shí)不宜用本品。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

1．新生兒、早產(chǎn)兒禁用。 2．嚴(yán)重肝腎疾病、血液病患者(如白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜癥等)及對(duì)本品過敏者禁用。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。 根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報(bào)道的在安慰劑對(duì)照臨床研究和上市后自發(fā)報(bào)告的已知不良反應(yīng)列于下表。 發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)得來的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數(shù)據(jù)估計(jì)）。 詳情表格請見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報(bào)告有自殺意識(shí)和自殺行為的事件。 2.此類事件報(bào)告于SSRI類藥物治療中。 上市后報(bào)道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項(xiàng)健康受試者的雙盲安慰劑對(duì)照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時(shí)改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。 如有孕婦使用本品，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個(gè)月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng)：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，神經(jīng)過敏，昏睡，持續(xù)哭

本品可用于對(duì)其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對(duì)銅綠假單胞菌感染無效。目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

1.由于本品對(duì)葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，可出現(xiàn)白細(xì)胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度，及時(shí)停藥可望恢復(fù)，也可加用葉酸制劑。2.過敏反應(yīng)：可發(fā)生瘙癢、皮疹，偶可呈嚴(yán)重的滲出性多形紅斑。3.惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，一般癥狀輕微。4.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對(duì)映體至少強(qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長期（達(dá)5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗(yàn)中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變試驗(yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為

1.下列情況應(yīng)慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病；腎功能損害。2.用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行周圍血象檢查，在療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，如周圍血象中白細(xì)胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。3.本品可空腹服用，如有胃腸道刺激癥狀時(shí)也可與食物同服。4.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾本品的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對(duì)長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。5.在無尿患者，本品的半衰期可自l0小時(shí)左右延長至20～50小時(shí)。本品可經(jīng)血液透析清除，故在透析后需補(bǔ)給維持量的全量；腹膜透析對(duì)本品自血中清除無影響。6.若與磺胺甲唑（SMZ）合用，兩者的劑量比為1∶5（TMP∶SMZ）為好。

1.停藥反應(yīng)：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血癥：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑郁癥的而患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用本品。 6.癲癇發(fā)作：癲癇是使用抗抑郁藥物時(shí)的一個(gè)潛在風(fēng)險(xiǎn)。癲癇發(fā)作的患者應(yīng)該停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應(yīng)該避免使用本品，對(duì)癲癇已經(jīng)得到控制的患者應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)控。如果癲癇發(fā)作頻率增加，則應(yīng)停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某種SSRI進(jìn)行治療可能會(huì)改變血糖控制。可能需要對(duì)胰島素和/或口服降糖藥的劑量進(jìn)行調(diào)整。 8.ECT（電休克療法）：同時(shí)給予SSRI和ECT治療的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此，應(yīng)予謹(jǐn)慎。。? 9.圣約翰草：在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應(yīng)可能更常見。因此，不應(yīng)同時(shí)服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾病：本品治療具有抑郁發(fā)作的精神疾病患者可能會(huì)增加精神疾病癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發(fā)生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或?qū)ζ咸烟?半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12