甲氧芐啶片

環(huán)孢素軟膠囊

主要成分為：甲氧芐啶。

環(huán)孢素。

上海新黃河制藥有限公司

麗珠集團麗珠制藥廠

國藥準字H31020144

國藥準字H10950355

本品可用于對其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對銅綠假單胞菌感染無效。目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

治療急性單純性尿路感染成人常用量口服一次0.lg，每12小時1次或一次0.2g，一日1次，療程7～10日。腎功能損害成人患者需減量應用。肌酐清除率30ml/min(0.5ml/s)時仍用成人常用量；肌酐清除率為15～30ml/min（0.25～0.5ml/s)時,每12小時服50mg；肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)時不宜用本品。

1、器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥...

1．新生兒、早產(chǎn)兒禁用。 2．嚴重肝腎疾病、血液病患者(如白細胞減少、血小板減少、紫癜癥等)及對本品過敏者禁用。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內(nèi)。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發(fā)生

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

本品可用于對其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對銅綠假單胞菌感染無效。目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

1.由于本品對葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應，可出現(xiàn)白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度，及時停藥可望恢復，也可加用葉酸制劑。2.過敏反應：可發(fā)生瘙癢、皮疹，偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑。3.惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，一般癥狀輕微。4.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、惡心等表現(xiàn)。

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

1.下列情況應慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病；腎功能損害。2.用藥期間應定期進行周圍血象檢查，在療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，如周圍血象中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。3.本品可空腹服用，如有胃腸道刺激癥狀時也可與食物同服。4.如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾本品的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。5.在無尿患者，本品的半衰期可自l0小時左右延長至20～50小時。本品可經(jīng)血液透析清除，故在透析后需補給維持量的全量；腹膜透析對本品自血中清除無影響。6.若與磺胺甲唑（SMZ）合用，兩者的劑量比為1∶5（TMP∶SMZ）為好。

1、本藥對腎毒性大，因此用藥前必須測血肌酐及肌酐清除率若干次以明確基礎水平。用藥開始后應每2周監(jiān)測腎功能及血肌酐，凡較原基礎水平增高30%以上者須減量。減量一個月后如持續(xù)上升則須停藥。必須等血肌酐恢復到原基礎水平或增加10%以內(nèi)方可繼續(xù)應用。 2、用藥前必須在三種不同時間測血壓以了解其基礎血壓水平。用藥后需每日監(jiān)測。 3、定期查肝功能、血象、電解質(zhì)。 4、對下述情況者用藥宜謹慎隨訪：年齡高于65歲，已控制的高血壓，應用抗癲癇藥物，3個月前用過環(huán)磷酰胺等免疫抑制藥物，現(xiàn)用酮（氟）康唑、甲氧?啶、紅霉素、維拉帕米、地爾硫卓。 5、本藥治療自身免疫病時，一日最大量達到5mg/kg已3個月時而療效仍不明顯，則可停止使用。 6、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶等。 8、麗珠環(huán)明經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據(jù)。 9、麗珠環(huán)明可以通過胎盤。應用于2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物