塞曲司特片

異福酰胺片

本品主要成份為塞曲司特。

本品為復方制劑，其組份為每片含利福平0.12g、異煙肼0.08g、吡嗪酰胺0.25g。

山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司

弘美制藥(中國)有限公司

國藥準字H20070100

國藥準字H20050054

本品適用于治療輕、中度支氣管哮喘。

適用于結核病的初治和非多重性耐藥的結核病患者的2個月強化期治療。

用法：口服，本品應在晚飯后服用。用量：成人一次2片(2*40mg)，每日一次，或遵醫(yī)囑。本品應在晚飯后服用。

口服，于飯前1～2小時服用，一日1次。體重30～39kg者，一次3片（含利福平0.36g、吡嗪酰胺0.75g和異煙肼0.24g）；體重40～49kg者,一次4片（含利福平0.48g、吡嗪酰胺1.0g和異煙肼0.32g）；體重50kg及以上者，一次5片(含利福平0.6g、吡嗪酰胺1.25g和異煙肼0.4g)。療程2個月。

極少數(shù)病人(小于0.1%)偶見伴隨著黃疸，ALT、AST升高的肝功能障礙，還有報道有急性肝炎患者，均應作停藥處理。少數(shù)病人(在0.1～5%之內)可能出現(xiàn)：1.過敏性癥狀，如皮疹、瘙癢，可停藥處理；2.消化系統(tǒng)，如惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴；3.血液系統(tǒng)：鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細胞增多；4.精神系統(tǒng)：嗜睡、頭痛、頭暈等；5.其它：倦怠、浮腫、心悸。

1.對異煙肼、吡嗪酰胺、利福平及利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。2.肝功能嚴重不全、膽道阻塞者、兒童和3個月以內孕婦禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦或可能已懷孕的婦女給藥時，既要考慮治療上的有效性，也要判斷其危險性。大鼠的器官形成期給藥試驗中，與對照組相比，給藥組動物的貧血和二次誘發(fā)胎兒心室間隔缺損現(xiàn)象明顯升高，由于尚沒有妊娠婦女的研究資料，故妊娠婦女應禁用。哺乳期婦女如服藥，必須停止哺乳。兒童用藥：尚沒有資料證實本品用于兒童的安全性。老年用藥：老年患者服藥應從低劑量（40mg/日）開始，隨時觀察其狀態(tài)。老年患者的藥動學研究發(fā)現(xiàn)下列傾向：血藥半衰期延長，血漿濃度的藥時曲線下面積變大。

本品適用于治療輕、中度支氣管哮喘。

適用于結核病的初治和非多重性耐藥的結核病患者的2個月強化期治療。

1.消化道反應最為多見，口服本品后可出現(xiàn)畏食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應。2.肝毒性為本品的主要不良反應，在療程最初數(shù)周內，少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉移酶升高、肝腫大和黃疸，大多為無癥狀的血清氨基轉移酶一過性升高，在療程中可自行恢復，老年人、酗酒者、營養(yǎng)不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。不良反應表現(xiàn)為食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅癥狀)及深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性)。3.變態(tài)反應包括發(fā)熱、多形性皮疹、淋巴結病、脈管炎、紫癜、哮喘、過敏性休克等。大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)"流感樣癥候群"，表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等，發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭，目前認為其產生機制屬過敏反應。4.神經(jīng)系統(tǒng)毒性周圍神經(jīng)炎多見于慢乙酰化者，并與劑量有明顯關系。較多患者表現(xiàn)為步態(tài)不穩(wěn)、麻木針刺感、燒灼感或手腳疼痛。此種反應在鉛中毒、動脈硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、營養(yǎng)不良及孕婦等較易發(fā)生。每日服用維生素B610～50mg可以預防或緩解癥狀。其他毒性反應如興奮、欣快感、失眠、喪失自主力、中毒性腦病或中毒性精神病則均屬少見，視神經(jīng)炎及萎縮等嚴重毒性反應偶有報道。5.血液系統(tǒng)可有中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、貧血、高鐵血紅蛋白血癥等。6.可引起活動性痛風、關節(jié)痛。7.其他如凝血酶原時間縮短、頭痛、眩暈、口干、高血壓、維生素B6缺乏癥、高血糖癥、代謝性酸中毒、內分泌功能障礙等偶有報道。

1.本品不同于支氣管擴張劑和甾體激素，不能立即緩解已發(fā)作的哮喘，而是通過消除各種癥狀，改善肺功能，從而有效地抑制哮喘的產生和發(fā)展。 2.服用本品如出現(xiàn)哮喘大發(fā)作，必須給予甾體激素或支氣管擴張劑。 3.激素依賴性患者服用本品，應在醫(yī)生指導下逐漸減少激素用量，不可突然停用。 4.肝功能不全患者服用本品有時會引起黃疸或肝功能異常，并偶見急性肝炎的報告，因此應定期監(jiān)測肝臟功能。

1.酒精中毒、精神病、癲癇、糖尿病、痛風、肝功能損害者慎用。3個月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。2.交叉過敏反應，對乙硫異煙胺、煙酸或其他與吡嗪酰胺、異煙肼化學結構相似的藥物過敏的患者也可能對本品過敏，不宜應用本品。3.對診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗（Coombs試驗）陽性；干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結果；可使磺溴酞鈉試驗滯留出現(xiàn)假陽性；可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結果；可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結果增高；用硫酸酮法進行尿糖測定可呈假陽性反應，但不影響酶法測定結果。4.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時有伴發(fā)黃疸死亡病例的報道，因此原有肝病患者，僅在有明確指征情況下方可慎用，治療開始前、治療中嚴密觀察肝功能變化，肝損害一旦出現(xiàn)，立即停藥。5.異煙肼結構與維生素B6相似，大劑量應用時，可使維生素B6大量隨尿排出，抑制腦內谷氨酸脫羧變成γ-氨酪酸而導致驚厥，同時也可引起周圍神經(jīng)系統(tǒng)的多發(fā)性病變。因此每日同時口服維生素B650～100mg有助于防止或減輕周圍神經(jīng)炎及（或）維生素B6缺乏癥狀。如出現(xiàn)輕度手腳發(fā)麻、頭暈，可服用維生素B1或B6，若重度者或有嘔血現(xiàn)象，應立即停藥。6.利福平可能引起白細胞和血小板減少，并導致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時應避免拔牙等手術，并注意口腔衛(wèi)生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢復正常。用藥期間應定期檢查周圍血象。7.高膽紅素血癥系肝細胞性和膽汁潴留的混合型，輕癥患者用藥中自行消退，重者需停藥觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競爭排泄的結果。治療期間應嚴密監(jiān)測肝功能變化。8.應用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發(fā)作，須進行血清尿酸測定。9.肝功能減退的患者除非必要，通常不宜采用本品，若使用需減少劑量。嚴重腎功能減退者需減量。10.在初治肺結核（其結核桿菌的耐藥率＞4%）時，可給予本品時加乙胺丁醇或鏈霉素，如證實該患者并無原發(fā)性耐藥，可僅用本品。11.如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，需立即進行眼部檢查，并定期復查。12．慢乙酰化患者較易產生不良反應，故宜用較低劑量。13.服藥后大小便、唾液、痰液、淚液、汗液等排泄物均可顯桔紅色。