嗎替麥考酚酯片

注射用鹽酸吡柔比星

本品主要成份為嗎替麥考酚酯。

本品化學(xué)名稱為：（8S,10S）-[[3-氨基-2,3,6-三去氧-4-O-（2-四氫吡喃基）-a-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7,8,9,10-四氫-6,8,11-三羥基-8-羥乙酰基-1-甲氧基-5,12-萘二酮鹽酸鹽。

杭州中美華東制藥有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080002

國(guó)藥準(zhǔn)字H20045983

嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。

對(duì)惡性淋巴瘤和急性白血病有較好療效，對(duì)乳腺癌、頭頸部癌、胃癌、泌尿系統(tǒng)惡性腫瘤、及卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌、子宮頸癌等有效。單用THP的有效率分別為20％～70％。與多種化療藥物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等聯(lián)合應(yīng)用抗癌作用增加。

）。 在接受心臟或肝臟同種異體移植的兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

將本品加入5％葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可靜脈、動(dòng)脈、膀胱內(nèi)注射。靜注：一般按體表面積一次25～40mg/m2；動(dòng)脈給藥：如頭頸部癌按體表面積一次7～20mg/m2，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m2，每周一次；膀胱內(nèi)給藥：按體表面積一次15～30mg/m2，稀釋為500～1000μg/ml濃度，注入膀胱腔內(nèi)保留1～2h，每周3次為一療程，可用2～3療程。

和

嚴(yán)重器質(zhì)性心臟病或心功能異常者及對(duì)本品過敏者禁用；妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用。

老年用藥：）。 劑量調(diào)整 對(duì)于有嚴(yán)重慢性腎功能損害（腎小球?yàn)V過率小于25ml/min/1.73m2）的腎移植患者，在渡過了術(shù)后早期后，應(yīng)避免使用大于每次1g，一天兩次的劑量。而且這些患者需要嚴(yán)密觀察。腎移植后移植物功能延遲恢復(fù)的患者，無需調(diào)整劑量（見 孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分類D 對(duì)妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本藥后，對(duì)胚胎發(fā)育有不利影響（包括致畸）。這些反應(yīng)發(fā)生的劑量比與母體毒性相關(guān)的劑量低，并且低于臨床推薦的腎臟移植劑量。在孕婦中未進(jìn)行充分的對(duì)照研究。然而，由于本品已表明在動(dòng)物中具有致畸作用

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 高齡者酌情減量。

嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。

對(duì)惡性淋巴瘤和急性白血病有較好療效，對(duì)乳腺癌、頭頸部癌、胃癌、泌尿系統(tǒng)惡性腫瘤、及卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌、子宮頸癌等有效。單用THP的有效率分別為20％～70％。與多種化療藥物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等聯(lián)合應(yīng)用抗癌作用增加。

詳見說明書。

本品為半合成的蒽環(huán)類抗癌藥，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)迅速嵌入DNA核酸堿基對(duì)間，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ）活性，干擾DNA合成。因本品同時(shí)干擾DNA、mRNA合成，在細(xì)胞增殖周期中阻斷細(xì)胞進(jìn)入G1期而干擾瘤細(xì)胞分裂、抑制腫瘤生長(zhǎng)，故具有較強(qiáng)的抗癌活性。

）。 血液透析不能清除MPA。但是，如果MPAG血漿濃度較高（大于100μg/ml），則可以清除少量MPAG。另外，通過增加藥物的分泌，MPA可被膽酸結(jié)合劑消除，如消膽胺（見

嚴(yán)格避免注射時(shí)滲漏至血管外，密切監(jiān)測(cè)心臟、血象、肝腎功能及繼發(fā)感染等情況。原則上每周期均要進(jìn)行心電圖檢查，對(duì)合并感染、水痘等癥狀的患者應(yīng)慎用本藥，高齡者適當(dāng)減量。溶解本品只能用5％葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影響效價(jià)或渾濁。溶解后藥液，即時(shí)用完，室溫下放置不得超過6小時(shí)。孕婦及哺乳期婦女禁用。