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舒必利片
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處方藥 非醫保

通用名稱:舒必利片

批準文號:國藥準字H13020812

生產企業: 華北制藥股份有限公司

功能主治:用于精神分裂癥單純型、偏執型、緊張型、及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。對抑郁癥狀有一定療效。其他用途有止嘔。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
舒必利片
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利培酮口腔崩解片
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主要成分

本品主要成份為舒必利。 化學名稱:N-(甲基一{(1一乙基一2-咄咯烷基)}2一甲氧基-5-(氨基磺酞基)一苯甲酞胺。 分子式:C15H23N3O4S 分子量:341.42

利培酮,化學名3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮

生產企業

華北制藥股份有限公司

齊魯制藥有限公司

批準文號

國藥準字H13020812

國藥準字H20070320

說明
作用與功效

用于精神分裂癥單純型、偏執型、緊張型、及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。對抑郁癥狀有一定療效。其他用途有止嘔。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發揮其臨床療效。

用法用量

口服。治療精神分裂癥,開始劑量為一次100mg(1片),一日2-3次,逐漸增至治療量一日600-1200mg(6-12片),維持劑量為一日200-600mg(2-6片)。止嘔,一次100-200mg(1-2片),一日2-3次。6歲以上兒童按成人劑量換算,因小劑量開始,緩慢增加劑量。

利培酮口崩片服用時將片劑置于舌上,幾秒鐘內崩解,無需用水即可吞服(也可以用水吞服)。 由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來 使用的是抗精神病藥的長效注射劑,則在原定下一次注射時開始使用本品來替換該藥治療。對已用 的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續使用則應定期進行再評定。 成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一次1mg,一日2次,第二天增加到一次2mg,一 日2次;如能耐受,第三天可增加到一次3mg,一日2次。此后,可維持此劑量不變或根據個人情 況進一步調整。 為期1-2年的臨床試驗表明,利培酮延緩精神分裂癥復發的有效劑量為每日2-8mg,同時也證 實了采用一日1次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg,第二天增加到一日 2mg,第三天可增加到一日4mg,此后,可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。 臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。 不管采用何種給藥方式,對某些患者應進行緩慢的劑量調整,調整的時間間隔一般應不少于1 周。調整時,推薦劑量增減幅度以1-2mg的小劑量進行。 利培酮的最大有效劑量范圍為一日4-8mg,但需一日2次,每日劑量超過6mg給藥不能證明比 較低劑量更有效,而且同出現更多的錐體外系癥狀和其它副作用有關,因此一般不推薦使用。 由于對劑量大于每日16mg的用藥安全性尚未評價,因此每日用藥劑量不應超過16mg。 在需要加強鎮靜作用時,可加用苯二氮卓類藥物。 老年人:建議起始劑量為一次0.5mg,一日2次。根據個體需要,劑量逐漸增大到一次1-2mg, 一日2次。劑量調整間隔應不少于1周,劑量增減幅度為一次0.5mg,一日2次。在獲得更多經驗前, 老年人應慎用利培酮。 肝病和腎病患者:建議起始劑量為一次0.5mg,一日2次。根據個體需要,劑量逐漸增大到一 次1-2mg,一日2次。劑量調整間隔應不少于1周,劑量增減幅度為一次0.5mg,一日2次。這些患 者的臨床應用經驗有限,用藥應慎重。

副作用

嗜鉻細胞瘤、高血壓患者、嚴重心血管疾病和嚴重肝病患者、對本品過敏者禁用。

已知對本品成分過敏的患者禁用。

禁忌

兒童注意事項: 1.對于精神分裂癥,目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經驗。2.對于品行障礙和其它行為紊亂,目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經驗。3.對于雙相情感障礙的躁狂發作,目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經驗。 妊娠與哺乳期注意事項: 1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。2.動物實驗表明:利培酮對生殖無直接的毒性,也無致畸作用。盡管如此,除非益處明顯大于可能的危險,懷孕婦女仍不應服用本品。3.本品是否會經人體乳汁排出尚不清楚,動物實驗表明,利培酮和9—羥基-利培酮會經動物乳汁排出。因此,服用本品的婦女不應哺乳。 老人注意事項: 老年人對利培酮的耐受性良好。

成分

用于精神分裂癥單純型、偏執型、緊張型、及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。對抑郁癥狀有一定療效。其他用途有止嘔。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發揮其臨床療效。

藥理作用

1.常見有失眠、早醒、頭痛、煩躁、乏力、食欲不振等。可出現口干、視物模糊、心動過速、排尿困難與便秘等抗膽堿能不良反應。 2.劑量大于一日600mg時可出現錐體外系反應,如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。 3..較多引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的癥狀為:溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經、體重增加。 4.可出現心電圖異常和肝功能損害。 5.少數患者可發生興奮、激動、睡眠障礙或血壓升高。 6.長期大量服藥可引起遲發性運動障礙。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。

注意事項

1.患有心血管疾病(如:心率失常、心肌梗死、傳導異常)應慎用。 2.出現遲發性運動障礙,應停用所有的抗精神病藥。 3.出現過敏性皮疹及惡性癥狀群應立即停藥并進行相應的處理。 4.基底神經節病變,帕金森綜合征,嚴重中樞神經抑制狀態者慎用。 5.肝、腎功能不全者應減量。 6.癲癇患者慎用。

1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用,從小劑 量開始并應逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓,此 時則應考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似,可引起遲發性運動障礙,其特征為有節律的不隨意 運動,主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙,應停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報道指出,服用經典的抗精神病藥物會出現惡性綜合征,其特征為高熱、顫抖、意識改變和 肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值,故患有癲癇的病人應慎用本品。 7.服用本品的患者應避免進食過多,以免發胖。 8.鑒于本品對中樞神經系統的作用,與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此,在了解到患者對該藥的敏感性前,建議患者不應駕駛汽 車或操作機器。 10.在老年癡呆患者(平均年齡85歲,范圍73-97歲)參加安慰劑對照的臨床研究中,發現利培酮組 腦血管病不良事件的發生率(3.3%)比較高,包括腦血管意外、心臟衰竭和短暫性腦缺血發作, 發生率比安慰劑(1.2%)高三倍。該研究還發現,利培酮或呋塞米同時使用時,死亡率高于單獨 使用利培酮或呋塞米的患者,分別為7.3%(平均年齡89歲,范圍75-97歲)、3.1%(平均年齡84歲, 范圍70-96歲)和4.1%(平均年齡80歲,范圍67-90歲)。在完成的4項臨床研究中,有2項研究發現 了以上情況。并沒有找到病理生理學方面的依據來解釋以上發現,并且患者的殘廢原因沒有固定模式。盡管如此,對以上患者合并給予利培酮和呋塞米時需謹慎評估風險利益。在合并其它利尿 劑的服用利培酮的患者中,并沒有出現以上死亡率增加的現象。但是,對于老年癡呆患者,總體 而言脫水是很重要的致死因素,所以仍應盡量避免使用利尿劑。

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