舒必利片

利培酮口腔崩解片

本品主要成份為舒必利。 化學名稱：N-(甲基一{(1一乙基一2-咄咯烷基)}2一甲氧基-5-(氨基磺酞基)一苯甲酞胺。 分子式：C15H23N3O4S 分子量：341.42

利培酮，化學名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

華北制藥股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H13020812

國藥準字H20070320

用于精神分裂癥單純型、偏執(zhí)型、緊張型、及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。對抑郁癥狀有一定療效。其他用途有止嘔。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如:抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

口服。治療精神分裂癥，開始劑量為一次100mg(1片)，一日2-3次，逐漸增至治療量一日600-1200mg(6-12片)，維持劑量為一日200-600mg(2-6片)。止嘔，一次100-200mg(1-2片)，一日2-3次。6歲以上兒童按成人劑量換算，因小劑量開始，緩慢增加劑量。

利培酮口崩片服用時將片劑置于舌上，幾秒鐘內(nèi)崩解，無需用水即可吞服(也可以用水吞服)。 由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來 使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品來替換該藥治療。對已用 的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期進行再評定。 成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一次1mg，一日2次，第二天增加到一次2mg，一 日2次;如能耐受，第三天可增加到一次3mg，一日2次。此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個人情 況進一步調(diào)整。 為期1-2年的臨床試驗表明，利培酮延緩精神分裂癥復發(fā)的有效劑量為每日2-8mg，同時也證 實了采用一日1次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日 2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個人情況進一步調(diào)整。 臨床醫(yī)師應(yīng)定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。 不管采用何種給藥方式，對某些患者應(yīng)進行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的時間間隔一般應(yīng)不少于1 周。調(diào)整時，推薦劑量增減幅度以1-2mg的小劑量進行。 利培酮的最大有效劑量范圍為一日4-8mg，但需一日2次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比 較低劑量更有效，而且同出現(xiàn)更多的錐體外系癥狀和其它副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。 由于對劑量大于每日16mg的用藥安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。 在需要加強鎮(zhèn)靜作用時，可加用苯二氮卓類藥物。 老年人：建議起始劑量為一次0.5mg，一日2次。根據(jù)個體需要，劑量逐漸增大到一次1-2mg， 一日2次。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減幅度為一次0.5mg,一日2次。在獲得更多經(jīng)驗前， 老年人應(yīng)慎用利培酮。 肝病和腎病患者：建議起始劑量為一次0.5mg，一日2次。根據(jù)個體需要,劑量逐漸增大到一 次1-2mg，一日2次。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減幅度為一次0.5mg,一日2次。這些患 者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗有限，用藥應(yīng)慎重。

嗜鉻細胞瘤、高血壓患者、嚴重心血管疾病和嚴重肝病患者、對本品過敏者禁用。

已知對本品成分過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 1.對于精神分裂癥，目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經(jīng)驗。2.對于品行障礙和其它行為紊亂，目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經(jīng)驗。3.對于雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經(jīng)驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。2.動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。3.本品是否會經(jīng)人體乳汁排出尚不清楚，動物實驗表明，利培酮和9—羥基-利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 老人注意事項： 老年人對利培酮的耐受性良好。

用于精神分裂癥單純型、偏執(zhí)型、緊張型、及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。對抑郁癥狀有一定療效。其他用途有止嘔。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如:抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1.常見有失眠、早醒、頭痛、煩躁、乏力、食欲不振等?？沙霈F(xiàn)口干、視物模糊、心動過速、排尿困難與便秘等抗膽堿能不良反應(yīng)。 2.劑量大于一日600mg時可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng),如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。 3..較多引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)、體重增加。 4.可出現(xiàn)心電圖異常和肝功能損害。 5.少數(shù)患者可發(fā)生興奮、激動、睡眠障礙或血壓升高。 6.長期大量服藥可引起遲發(fā)性運動障礙。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據(jù)認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

1.患有心血管疾?。ㄈ纾盒穆适С！⑿募」Ｋ?、傳導異常）應(yīng)慎用。 2.出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。 3.出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性癥狀群應(yīng)立即停藥并進行相應(yīng)的處理。 4.基底神經(jīng)節(jié)病變，帕金森綜合征，嚴重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。 5.肝、腎功能不全者應(yīng)減量。 6.癲癇患者慎用。

1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑 量開始并應(yīng)逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓，此 時則應(yīng)考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意 運動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥物會出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和 肌酸磷酸酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。 7.服用本品的患者應(yīng)避免進食過多，以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，與其它作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽 車或操作機器。 10.在老年癡呆患者(平均年齡85歲，范圍73-97歲)參加安慰劑對照的臨床研究中，發(fā)現(xiàn)利培酮組 腦血管病不良事件的發(fā)生率(3.3%)比較高，包括腦血管意外、心臟衰竭和短暫性腦缺血發(fā)作， 發(fā)生率比安慰劑(1.2%)高三倍。該研究還發(fā)現(xiàn),利培酮或呋塞米同時使用時，死亡率高于單獨 使用利培酮或呋塞米的患者，分別為7.3%(平均年齡89歲，范圍75-97歲)、3.1%(平均年齡84歲， 范圍70-96歲)和4.1%(平均年齡80歲，范圍67-90歲)。在完成的4項臨床研究中，有2項研究發(fā)現(xiàn) 了以上情況。并沒有找到病理生理學方面的依據(jù)來解釋以上發(fā)現(xiàn)，并且患者的殘廢原因沒有固定模式。盡管如此，對以上患者合并給予利培酮和呋塞米時需謹慎評估風險利益。在合并其它利尿 劑的服用利培酮的患者中，并沒有出現(xiàn)以上死亡率增加的現(xiàn)象。但是，對于老年癡呆患者，總體 而言脫水是很重要的致死因素，所以仍應(yīng)盡量避免使用利尿劑。