彈性酶腸溶片

替米沙坦片

彈性蛋白水解酶

替米沙坦。其化學(xué)名稱為：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。

四川順生制藥有限公司

湖南迪諾制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20053428

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052597

臨床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血癥（尤其適用于Ⅱ型）、動(dòng)脈粥樣硬化、脂肪肝、糖尿病性腎病變。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

口服，一次300～600單位，一日3次

成人：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg），每日一次。在20～80m...

本品為一肽鏈內(nèi)切酶，能水解彈性蛋白、膠原蛋白和糖蛋白，增強(qiáng)脂蛋白酯酶活性，阻止膽固醇的體內(nèi)合成并促其轉(zhuǎn)化為膽酸，降低血漿膽固醇、LDL、VLDL和甘油三酯，升高HDL，阻止脂質(zhì)向動(dòng)脈壁沉積，分解陳舊的彈性蛋白并促進(jìn)新的彈性蛋白合成，維持血管彈性，抑制腎小球基底膜肥厚，降低腎臟微量蛋白的排泄。小鼠腹腔注射LD50為101.6±14.1mg/kg，犬按300單位/kg分別口服和注射，4周后，經(jīng)血象、肝功、腎功等生化指標(biāo)及病理學(xué)檢查未見(jiàn)異常。小鼠孕期連續(xù)經(jīng)灌胃給本品750、 7500、75000單位/kg，未見(jiàn)造成死胎、畸形等。

1.感染常見(jiàn)：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經(jīng)系統(tǒng)：少見(jiàn)：焦慮。3.眼部：少見(jiàn)：視力異常。4.耳及前庭功能：少見(jiàn)：眩暈。5.胃腸道：常見(jiàn)：腹痛、腹瀉、消化不良。少見(jiàn)：口干、脹氣。罕見(jiàn)：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見(jiàn)：濕疹樣皮膚病變。少見(jiàn)：多汗。7.肌肉骨骼系統(tǒng)：常見(jiàn)：關(guān)節(jié)炎、背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見(jiàn)：肌腱炎。8.全身反應(yīng)及用藥部位：常見(jiàn)：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來(lái)極少數(shù)病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見(jiàn)）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報(bào)道。未知這些事件的發(fā)生頻率。作為獨(dú)立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹及其它相關(guān)病例的報(bào)道。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：偶爾會(huì)觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發(fā)生。在用替米沙坦治療期間會(huì)觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實(shí)驗(yàn)室結(jié)果的變

臨床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血癥（尤其適用于Ⅱ型）、動(dòng)脈粥樣硬化、脂肪肝、糖尿病性腎病變。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

本品為一肽鏈內(nèi)切酶，能水解彈性蛋白、膠原蛋白和糖蛋白，增強(qiáng)脂蛋白酯酶活性，阻止膽固醇的體內(nèi)合成并促其轉(zhuǎn)化為膽酸，降低血漿膽固醇、LDL、VLDL和甘油三酯，升高HDL，阻止脂質(zhì)向動(dòng)脈壁沉積，分解陳舊的彈性蛋白并促進(jìn)新的彈性蛋白合成，維持血管彈性，抑制腎小球基底膜肥厚，降低腎臟微量蛋白的排泄。小鼠腹腔注射LD50為101.6±14.1mg/kg，犬按300單位/kg分別口服和注射，4周后，經(jīng)血象、肝功、腎功等生化指標(biāo)及病理學(xué)檢查未見(jiàn)異常。小鼠孕期連續(xù)經(jīng)灌胃給本品750、 7500、75000單位/kg，未見(jiàn)造成死胎、畸形等。

替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。替米沙坦對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。

本品為腸溶衣片，除去腸溶衣顯類白色或淺黃色。 本品系自豬胰臟提取制得的強(qiáng)性蛋白水解酶。

1.感染常見(jiàn)：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經(jīng)系統(tǒng)：少見(jiàn)：焦慮。3.眼部：少見(jiàn)：視力異常。4.耳及前庭功能：少見(jiàn)：眩暈。5.胃腸道：常見(jiàn)：腹痛、腹瀉、消化不良。少見(jiàn)：口干、脹氣。罕見(jiàn)：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見(jiàn)：濕疹樣皮膚病變。少見(jiàn)：多汗。7.肌肉骨骼系統(tǒng)：常見(jiàn)：關(guān)節(jié)炎、背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見(jiàn)：肌腱炎。8.全身反應(yīng)及用藥部位：常見(jiàn)：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來(lái)極少數(shù)病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見(jiàn)）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報(bào)道。未知這些事件的發(fā)生頻率。作為獨(dú)立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹及其它相關(guān)病例的報(bào)道。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：偶爾會(huì)觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發(fā)生。在用替米沙坦治療期間會(huì)觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實(shí)驗(yàn)室結(jié)果的變