硝酸甘油舌下片

氯沙坦鉀膠囊

本品主要成份為硝酸甘油。化學名稱：1，2，3-丙三醇三硝酸脂分子式：C3H5N3O9分子量：227.09

氯沙坦鉀

Pfizer Pharmaceuticals LLC

北京福元醫藥股份有限公司

注冊證號H20171217

國藥準字H20080015

用于預防預防和迅速緩解因冠狀動脈疾病引起的心絞痛發作。

適用于治療高血壓。

在心絞痛急性發作時，應舌下或在口腔頰粘膜處含化一片本品。可每5分鐘重復一次直至癥狀緩解。如果15分鐘內給藥3片胸痛仍不緩解或者如果疼痛較之前加劇，應立即采取其他醫療措施。如果應用本品作為預防性治療，應在進行有可能導致心絞痛發作的活動之前5到10分鐘用藥。建議靜息狀態用藥，最好取坐位。腎功能不全的患者不需要進行劑量調整。

對大多數病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。對血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg的起始劑量(見注意事項)。 　　對老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人，不必調整起始劑量。對有肝功能損害病史的的病人應考慮使用較低劑量(見注意事項)。 　　本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 　　本品可與或不與食物同時服用。

用藥后可能立即出現劇烈和持久的頭痛。偶而出現眩暈、頭暈、無力，心悸和其他體位性低血壓的癥狀，特別是在直立體位的患者中。對硝酸酯類藥物降壓效應特別敏感的反應(如惡心、嘔吐、無力、出汗、蒼白和虛脫等)可在治療劑量下發生。已有因硝酸酯類藥物擴張血管導致暈厥的報道。接受硝酸酯類藥物治療的患者中曾有潮紅、藥疹和剝脫性皮炎的報道。

臨床試驗發現本品耐受性良好，不良反應輕微且短暫，一般不需終止治療。應用本品總的不良反應發生率與安慰劑類似。 在對原發性高血壓的臨床對照研究中，發生率I%、與藥物有關、發生率比安慰劑高的唯一不良反應是頭暈。另外，不足1%的病人發生與劑量有關的體位性低血壓。盡管皮疹在對照臨床試驗中的發生率較安慰劑低，但也有個別報導。 在這些原發性高血壓的臨床雙盲對照研究中，應用本品后，不論是否與藥物有關，發生率在1%及以上的不良反應有： 除上述不良事件外，至少兩個病人／受試者使用氯沙坦后發生嚴重不良事件或發生率＜1%的其他不良事件如下，不能確定這些事件是否與氯沙坦有關： 全身：面部浮腫，發熱，直立效應，昏厥； 心血管系統：心絞痛，二度房室傳導阻滯，心血管意外，低血壓，心肌梗塞，心律不齊包括心房纖顫、心悸、竇性心動過緩、心動過速、室性心動過速、室性纖顫、肺水腫； 消化系統：厭食，便秘，牙痛，口干，胃腸脹氣，胃炎，嘔吐； 血液系統：貧血； 代謝：痛風； 骨胳肌肉系統：臂痛，臀痛，關節腫脹，膝痛，骨胳肌肉痛，肩痛，僵硬，關節痛，關節炎，纖維肌痛，肌無力； 神經/精神系統：焦慮，焦慮癥，共

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：尚未進行過硝酸甘油片的動物生殖毒性和致畸試驗。給大鼠和兔使用硝酸甘油膏，劑量分別為80mg/kg/day和240mg/kg/day，進行致畸試驗。沒有發現對母鼠或胎仔有毒性作用。懷孕婦女應用硝酸甘油的研究尚不充分。懷孕婦女只有在明確需要情況下才能應用硝酸甘油。兒童用藥：尚無硝酸甘油在兒童中的安全性和有效性方面的研究。老年用藥：對年齡≥65歲老人沒有足夠臨床試驗資料證實老年患者使用本品與年輕患者臨床效果的差異。其他臨床報告也未發現老年患者與年輕患者臨床療效的差異。老年患者的劑量選擇應謹慎，由于老年發生肝、腎、心臟功能減退、并發癥和并用其他藥物治療的頻率更高，通常從低劑量開始用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥當孕婦在懷孕中期和后期用藥時，直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可引起正在發育的胎兒損傷，甚至死亡。當發現懷孕時，應該盡早停用本品。　　盡管沒有懷孕婦女使用本品的經驗，但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡，其機制被認為是通過藥物介導而對腎素?血管緊張素系統作用所致。對于人類，胎兒從在懷孕中期開始的腎灌注，取決于腎素-血管緊張素系統的發育，因此，如果在懷孕的中期和后期應用本品，對胎兒的危險會增加。哺乳期婦女用藥　　尚不知道氯沙坦是否經人乳分泌。由于許多藥物可經人乳分泌，而對哺乳嬰兒產生不良作用，故應該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。兒童用藥：在兒童中用藥的安全性和有效性尚未建立。老年用藥：在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。

用于預防預防和迅速緩解因冠狀動脈疾病引起的心絞痛發作。

適用于治療高血壓。

警告：舌下含化硝酸甘油對急性心肌梗塞或充血性心力衰竭患者的療效尚未確定。考慮到發生低血壓或心動過速的可能，如果應用本品，必須密切監測患者的血液動力學狀態和臨床情況。 一般注意事項：盡量使用最小劑量的藥物達到有效緩解心絞痛發作的治療目的。過量用藥可致耐藥性。本品應舌下含化或頰部給藥，而不應吞服。小劑量的硝酸甘油也可能導致嚴重低血壓（特別是在直立體位時）。血容量不足的患者或不論何種原因已經伴有低血壓的患者應慎用硝酸甘油。伴隨硝酸甘油導致的低血壓，還可能發生反常的心動過緩和心絞痛程度加重。硝酸酯類藥物可加重由肥厚性心肌病引起的心絞痛。當對其他硝酸酯類藥物已發生耐藥性時，雖然舌下含化硝酸甘油仍能改善運動耐量但其作用已減弱。在長時間接觸有機硝酸酯類藥物（具體劑量不詳，估計為大量）的工人中，耐藥性很少發生。但當他們突然不接觸硝酸酯類藥物時，曾有胸痛、急性心肌梗死甚至猝死的發生，也證實了機體依賴性的存在。幾個心絞痛患者使用硝酸甘油貼劑或靜注硝酸甘油的臨床試驗評價了間隔10-12小時的用藥方案。部分試驗顯示，少數患者在給藥間隔期間心絞痛發作頻率增高。在其中的一項試驗中，患者在給藥間隔末期出現運動耐量降

低血壓及電解質/體液平衡失調 　　血容量不足的病人(例如應用大劑量利尿藥治療的病人)，可發生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。 　　肝功能損害傷：藥代動力學資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損害病史的病人應該考慮使用較低劑量(見用法用量)。 　　腎功能損害傷：由于抑制了腎素-血管緊張素系統，已有關于敏感個體出現包括腎衰在內的腎功能的變化的報導；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復。 　　對于雙側腎動脈狹窄或只有單側腎臟而腎動脈狹窄的病人，影響腎素-血管緊張素系統的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報導。停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復。