硝酸甘油舌下片

拉西地平分散片

本品主要成份為硝酸甘油。化學(xué)名稱：1，2，3-丙三醇三硝酸脂分子式：C3H5N3O9分子量：227.09

本品主要成份為拉西地平，其化學(xué)名稱為: (±) -2,6-- 甲基-4- {2-(E)-2(叔丁氧羰基)-乙烯基]苯基} -1, 4-二氫-3，5-0吡啶二羧酸二乙酯。

Pfizer Pharmaceuticals LLC

浙江金華康恩貝生物制藥有限公司

注冊證號H20171217

國藥準(zhǔn)字H20100192

用于預(yù)防預(yù)防和迅速緩解因冠狀動(dòng)脈疾病引起的心絞痛發(fā)作。

單獨(dú)使用或與其他抗高血壓的藥物，如β-阻滯劑，利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

在心絞痛急性發(fā)作時(shí)，應(yīng)舌下或在口腔頰粘膜處含化一片本品。可每5分鐘重復(fù)一次直至癥狀緩解。如果15分鐘內(nèi)給藥3片胸痛仍不緩解或者如果疼痛較之前加劇，應(yīng)立即采取其他醫(yī)療措施。如果應(yīng)用本品作為預(yù)防性治療，應(yīng)在進(jìn)行有可能導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的活動(dòng)之前5到10分鐘用藥。建議靜息狀態(tài)用藥，最好取坐位。腎功能不全的患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。

初始劑量為每日一次，每次2mg。每日應(yīng)在同一時(shí)間服用，最好是在早晨。對于高血壓的治療方案應(yīng)根據(jù)病情的嚴(yán)重程度及個(gè)體的差異來調(diào)整。當(dāng)給予初始劑量后充分的時(shí)間內(nèi)未達(dá)到有效治療效果時(shí)，劑量可增至4mg/次/日，如果必要，可增至6mg/次/日。實(shí)際上，該劑量調(diào)整時(shí)間相隔不應(yīng)少于3~4周，除非病情較重，需要迅速增加劑量。每日應(yīng)在同一時(shí)間內(nèi)服用本品，最好是在早晨，可與食物或不與食物同服。肝臟損傷:對于肝損傷的患者無需調(diào)整劑量。腎臟損傷:因拉西地平不經(jīng)腎臟排泄，因此對于腎損傷患者無需調(diào)整劑量。老年患者:無需調(diào)整劑量。本品可用于長期治療。

用藥后可能立即出現(xiàn)劇烈和持久的頭痛。偶而出現(xiàn)眩暈、頭暈、無力，心悸和其他體位性低血壓的癥狀，特別是在直立體位的患者中。對硝酸酯類藥物降壓效應(yīng)特別敏感的反應(yīng)(如惡心、嘔吐、無力、出汗、蒼白和虛脫等)可在治療劑量下發(fā)生。已有因硝酸酯類藥物擴(kuò)張血管導(dǎo)致暈厥的報(bào)道。接受硝酸酯類藥物治療的患者中曾有潮紅、藥疹和剝脫性皮炎的報(bào)道。

大規(guī)模的臨床研究獲得的數(shù)據(jù)已用于確定從非常常見到不常見的各類不良事件發(fā)生頻率。不良事件發(fā)生率定義為:非常常見(1/10)，常見(1/100且 常見:頭痛#、頭暈#、心悸#、皮膚潮紅#、胃腸道不適、惡心、皮疹、多尿、無力、水腫#、可逆性堿性磷脂酶升高(臨床顯著增加不常見)。 不常見:心絞痛惡化(與其它二氫吡啶一樣，偶有出現(xiàn)心絞痛的惡化的報(bào)道，特別是在治療開始時(shí)。最易發(fā)生在有癥狀的心肌缺血患者)、牙齦增生。 罕見:血管水腫、蕁麻疹。 非常罕見:震顫。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：尚未進(jìn)行過硝酸甘油片的動(dòng)物生殖毒性和致畸試驗(yàn)。給大鼠和兔使用硝酸甘油膏，劑量分別為80mg/kg/day和240mg/kg/day，進(jìn)行致畸試驗(yàn)。沒有發(fā)現(xiàn)對母鼠或胎仔有毒性作用。懷孕婦女應(yīng)用硝酸甘油的研究尚不充分。懷孕婦女只有在明確需要情況下才能應(yīng)用硝酸甘油。兒童用藥：尚無硝酸甘油在兒童中的安全性和有效性方面的研究。老年用藥：對年齡≥65歲老人沒有足夠臨床試驗(yàn)資料證實(shí)老年患者使用本品與年輕患者臨床效果的差異。其他臨床報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者臨床療效的差異。老年患者的劑量選擇應(yīng)謹(jǐn)慎，由于老年發(fā)生肝、腎、心臟功能減退、并發(fā)癥和并用其他藥物治療的頻率更高，通常從低劑量開始用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 尚無拉西地平用于孕婦的安全性數(shù)據(jù)。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示拉西地平?jīng)]有致畸性和對生長的損害。(參見【藥理毒理】) 動(dòng)物乳汁分泌實(shí)驗(yàn)表明，拉西地平(或其代謝物)可泌入乳汁。 妊娠和哺乳期間，需要對患者權(quán)衡利弊后再考慮用藥。 (參見【藥理毒理】)應(yīng)考慮本品在孕晚期引起子宮肌肉松弛的可能性。兒童用藥：尚無兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：參見【用法用量】。

用于預(yù)防預(yù)防和迅速緩解因冠狀動(dòng)脈疾病引起的心絞痛發(fā)作。

單獨(dú)使用或與其他抗高血壓的藥物，如β-阻滯劑，利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

警告：舌下含化硝酸甘油對急性心肌梗塞或充血性心力衰竭患者的療效尚未確定。考慮到發(fā)生低血壓或心動(dòng)過速的可能，如果應(yīng)用本品，必須密切監(jiān)測患者的血液動(dòng)力學(xué)狀態(tài)和臨床情況。 一般注意事項(xiàng)：盡量使用最小劑量的藥物達(dá)到有效緩解心絞痛發(fā)作的治療目的。過量用藥可致耐藥性。本品應(yīng)舌下含化或頰部給藥，而不應(yīng)吞服。小劑量的硝酸甘油也可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓（特別是在直立體位時(shí)）。血容量不足的患者或不論何種原因已經(jīng)伴有低血壓的患者應(yīng)慎用硝酸甘油。伴隨硝酸甘油導(dǎo)致的低血壓，還可能發(fā)生反常的心動(dòng)過緩和心絞痛程度加重。硝酸酯類藥物可加重由肥厚性心肌病引起的心絞痛。當(dāng)對其他硝酸酯類藥物已發(fā)生耐藥性時(shí)，雖然舌下含化硝酸甘油仍能改善運(yùn)動(dòng)耐量但其作用已減弱。在長時(shí)間接觸有機(jī)硝酸酯類藥物（具體劑量不詳，估計(jì)為大量）的工人中，耐藥性很少發(fā)生。但當(dāng)他們突然不接觸硝酸酯類藥物時(shí)，曾有胸痛、急性心肌梗死甚至猝死的發(fā)生，也證實(shí)了機(jī)體依賴性的存在。幾個(gè)心絞痛患者使用硝酸甘油貼劑或靜注硝酸甘油的臨床試驗(yàn)評價(jià)了間隔10-12小時(shí)的用藥方案。部分試驗(yàn)顯示，少數(shù)患者在給藥間隔期間心絞痛發(fā)作頻率增高。在其中的一項(xiàng)試驗(yàn)中，患者在給藥間隔末期出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)耐量降

特異性研究顯示，拉西地平不影響竇房結(jié)的自律性，不會導(dǎo)致房室結(jié)內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間延長。但應(yīng)注意鈣離子拮抗劑理論上對竇房結(jié)和房室結(jié)活性的影響。因此，竇房結(jié)和房室結(jié)活性異常患者慎用本品。正如報(bào)道的其他二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，拉西地平應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用于先天性或已確認(rèn)的獲得性QT延長的患者。同時(shí)服用己知可延遲QT間期的藥物，如型和1I型心律失常，三環(huán)類抗抑郁劑，某些抗精神病藥物，抗生素(如紅霉素)和某些抗組胺藥(如特非那定)的患者，應(yīng)慎用拉西地平。與其它鈣離子拮抗劑一樣，心臟儲備能力差的患者慎用本品。與其它二氫吡啶類鈣離子拮抗劑-樣， 患有不穩(wěn)定心絞痛的患者服用本品應(yīng)小心。新近曾發(fā)生心肌梗死的患者慎用本品。由于肝功能損傷的患者服用本品可能出現(xiàn)抗高血壓的作用被加強(qiáng)，因此肝功能損傷患者慎用本品。沒有證據(jù)顯示拉西地平降低糖耐量或改變糖尿病的控制。