硝酸甘油舌下片

辛伐他汀片

本品主要成份為硝酸甘油。化學名稱：1，2，3-丙三醇三硝酸脂分子式：C3H5N3O9分子量：227.09

主要成份及其化學名稱為：辛伐他汀。

Pfizer Pharmaceuticals LLC

北京萬生藥業(yè)有限責任公司

注冊證號H20171217

國藥準字H20050948

用于預防預防和迅速緩解因冠狀動脈疾病引起的心絞痛發(fā)作。

1.高膽固醇血癥 （1）對于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。 （2）對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 2.冠心病 （1）減少死亡的危險性。 （2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。 （3）減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。 （4）減少心肌血管再通手術（冠狀動脈搭橋術及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術）的危險性。 （5）延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

在心絞痛急性發(fā)作時，應舌下或在口腔頰粘膜處含化一片本品。可每5分鐘重復一次直至癥狀緩解。如果15分鐘內給藥3片胸痛仍不緩解或者如果疼痛較之前加劇，應立即采取其他醫(yī)療措施。如果應用本品作為預防性治療，應在進行有可能導致心絞痛發(fā)作的活動之前5到10分鐘用藥。建議靜息狀態(tài)用藥，最好取坐位。腎功能不全的患者不需要進行劑量調整。

口服，如需要可掰開服用。 1.高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg(5mg規(guī)格：1片;10mg規(guī)格：半片)。若需調整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL (1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。 2.純合子家族性高膽固醇血癥：根據(jù)對照臨床研究結果，對純合子家族性高膽固醇血癥病人，建議辛伐他汀40mg/d 晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應與其他降脂療法聯(lián)合應用(如低密度脂蛋白提取法)，當無法使用這些方法時，也可單獨應用辛伐他汀。 3.冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg(5mg規(guī)格：4片;10mg規(guī)格：2片) 作為起始劑量，如需要劑量調整，可參考以上說明(高膽固醇血癥用法與用量)。 4.協(xié)同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協(xié)同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。 5.腎功能

用藥后可能立即出現(xiàn)劇烈和持久的頭痛。偶而出現(xiàn)眩暈、頭暈、無力，心悸和其他體位性低血壓的癥狀，特別是在直立體位的患者中。對硝酸酯類藥物降壓效應特別敏感的反應(如惡心、嘔吐、無力、出汗、蒼白和虛脫等)可在治療劑量下發(fā)生。已有因硝酸酯類藥物擴張血管導致暈厥的報道。接受硝酸酯類藥物治療的患者中曾有潮紅、藥疹和剝脫性皮炎的報道。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%~0.9%的不良反應有疲乏、無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現(xiàn)在無對照組臨床試驗或上市后的應用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報導，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、血沉(ESR)增高、關節(jié)炎、關節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉移酶顯著和持續(xù)升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：尚未進行過硝酸甘油片的動物生殖毒性和致畸試驗。給大鼠和兔使用硝酸甘油膏，劑量分別為80mg/kg/day和240mg/kg/day，進行致畸試驗。沒有發(fā)現(xiàn)對母鼠或胎仔有毒性作用。懷孕婦女應用硝酸甘油的研究尚不充分。懷孕婦女只有在明確需要情況下才能應用硝酸甘油。兒童用藥：尚無硝酸甘油在兒童中的安全性和有效性方面的研究。老年用藥：對年齡≥65歲老人沒有足夠臨床試驗資料證實老年患者使用本品與年輕患者臨床效果的差異。其他臨床報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者臨床療效的差異。老年患者的劑量選擇應謹慎，由于老年發(fā)生肝、腎、心臟功能減退、并發(fā)癥和并用其他藥物治療的頻率更高，通常從低劑量開始用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.尚無孕婦用辛伐他汀的資料。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停 辛伐他汀片 用降脂藥對治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產物是胎兒發(fā)育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。2.目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經(jīng)人乳分泌，因為許多藥物經(jīng)人乳分泌且有潛在的嚴重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。老年用藥：在老年患者(大于65歲)，應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而不良反應和試驗室檢查異常的出現(xiàn)頻率亦無明顯增多。

用于預防預防和迅速緩解因冠狀動脈疾病引起的心絞痛發(fā)作。

1.高膽固醇血癥 （1）對于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。 （2）對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 2.冠心病 （1）減少死亡的危險性。 （2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。 （3）減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。 （4）減少心肌血管再通手術（冠狀動脈搭橋術及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術）的危險性。 （5）延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

警告：舌下含化硝酸甘油對急性心肌梗塞或充血性心力衰竭患者的療效尚未確定。考慮到發(fā)生低血壓或心動過速的可能，如果應用本品，必須密切監(jiān)測患者的血液動力學狀態(tài)和臨床情況。 一般注意事項：盡量使用最小劑量的藥物達到有效緩解心絞痛發(fā)作的治療目的。過量用藥可致耐藥性。本品應舌下含化或頰部給藥，而不應吞服。小劑量的硝酸甘油也可能導致嚴重低血壓（特別是在直立體位時）。血容量不足的患者或不論何種原因已經(jīng)伴有低血壓的患者應慎用硝酸甘油。伴隨硝酸甘油導致的低血壓，還可能發(fā)生反常的心動過緩和心絞痛程度加重。硝酸酯類藥物可加重由肥厚性心肌病引起的心絞痛。當對其他硝酸酯類藥物已發(fā)生耐藥性時，雖然舌下含化硝酸甘油仍能改善運動耐量但其作用已減弱。在長時間接觸有機硝酸酯類藥物（具體劑量不詳，估計為大量）的工人中，耐藥性很少發(fā)生。但當他們突然不接觸硝酸酯類藥物時，曾有胸痛、急性心肌梗死甚至猝死的發(fā)生，也證實了機體依賴性的存在。幾個心絞痛患者使用硝酸甘油貼劑或靜注硝酸甘油的臨床試驗評價了間隔10-12小時的用藥方案。部分試驗顯示，少數(shù)患者在給藥間隔期間心絞痛發(fā)作頻率增高。在其中的一項試驗中，患者在給藥間隔末期出現(xiàn)運動耐量降

1. 肝功能異常患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病和肌酸激酶升高患者慎用；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 定期監(jiān)測肝功能和肌酸激酶水平。