阿昔洛韋片

依托考昔片

阿昔洛韋

主要成份為依托考昔?；瘜W(xué)名稱: 5-條氧-6’-甲基-3-【4-(甲磺?；?苯基】-2,3'-聯(lián)吡啶分子式: C18H15ClN2O2S分子量: 358.84

山西津華暉星制藥有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20034044

國藥準(zhǔn)字H20193273

1、單純皰疹病毒感染：用于生殖皰疹病毒感染的初始發(fā)作和復(fù)發(fā)病例，對反復(fù)發(fā)作的病例口服本品用作預(yù)防。2、帶狀皰疹感染：用于免疫功能正常者的帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。3、免疫缺陷者水痘的治療。

用于治療骨關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎和原發(fā)性痛經(jīng)，詳見說明書。

口服(一)常用劑量1、急性帶狀皰疹：成人每次0.2-0.8g(2-8片)，每4小時(shí)1次，1日5次，連用7~10天。2、生殖器皰疹：初發(fā)生殖器皰疹：成人每次0.2g(2片)，每4小時(shí)1次，1日5次，連用10天。慢性復(fù)發(fā)性生殖器皰疹：成人每次0.2-0.4g(2-4片)，每日2次，持續(xù)治療4-6個(gè)月或12個(gè)月，進(jìn)行再評價(jià)。根據(jù)再評價(jià)結(jié)果，選擇每次0.2g(2片)，每日3次或每次0.2g(2片)，每日5次的治療方案。未治療過的生殖器皰疹的發(fā)作頻率和嚴(yán)重性可能會隨時(shí)間變化。治療1年后，要對生殖器皰疹感染者的發(fā)作頻率和嚴(yán)重進(jìn)行再評價(jià)，以確定是否繼續(xù)使用本品治療。間歇性治療：應(yīng)在復(fù)發(fā)性癥狀初期給以及時(shí)治療，成人每次0.2g(2片)，每4小時(shí)1次，1日5次，服用5天以上。3、水痘：2歲以上兒童每次口服劑量為20mg/Kg，每日4次，總量為80mg/Kg/日。成人及體重40公斤以上的兒童：每次0.8g(8片)，每日4次，連服5天。(二)劑量調(diào)節(jié)：1、急慢性腎衰患者：此類病人的用法與用量請參見下表。表3：腎衰病人的劑量調(diào)整常用劑量劑量調(diào)整肌酐清除率(ml/min/1.73㎡)劑量(g)每次0.2g(2片)，每4小時(shí)1次10每次0.2g(2片)，每4小時(shí)1次，每日5次0-10每次0.2g(2片)，12小時(shí)1次，每日2次每次0.4g(4片)，每12小時(shí)1次10每次0.4g(4片)，12小時(shí)1次，每日2次0-10每次0.2g(2片)，12小時(shí)1次，每日2次每次0.8g(8片)，每4小時(shí)1次25每次0.8g(8片)，4小時(shí)1次，每日5次10-25每次0.8g(8片)，8小時(shí)1次，每日3次0-10每次0.8g(8片)，12小時(shí)1次，每日2次2、血液透析：對于需要血液透析的患者，血透期間血漿中阿昔洛韋的半衰期約為5小時(shí)，6小時(shí)的血液透析使血藥濃度下降60%，因此病人的用藥劑量應(yīng)在每次的透析后予以追加調(diào)整。3、腹腔透析：無須在給藥期間調(diào)整劑量。

口服，本品的推薦劑量為骨關(guān)節(jié)炎每日1次，每次30mg；急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎和原發(fā)性痛經(jīng)每日1次，每次120mg。其余詳見說明書。

對阿昔洛韋過敏者禁用。

安康信上市后有下列不良反應(yīng)的報(bào)道：免疫系統(tǒng)異常：過敏反應(yīng)，包括過敏性或過敏性樣反應(yīng)；詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦本品與其它已知可抑制前列腺素合成的藥物一樣， 可引起動脈導(dǎo)管提前閉合，應(yīng)避免在妊娠晚期應(yīng)用本品。大鼠的生殖研究表明，用本品劑量高達(dá)15mg/kg/天【相當(dāng)于人體劑量(90mg)的1.5倍】時(shí)，未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。在用依托考昔治療兔的實(shí)驗(yàn)研究中，應(yīng)用劑量約相當(dāng)于人體劑量(90mg)的2倍時(shí)，觀察到的心血管畸形和著床后流產(chǎn)發(fā)生率的增加，但發(fā)生率低。而在劑量約相當(dāng)于或低于每日人體劑量(90mg)時(shí)未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。但是動物生殖研究并不總能預(yù)見人類的反應(yīng)。目前尚未對妊娠婦女進(jìn)行適當(dāng)?shù)摹?yán)格對照的研究。因此在妊娠的前6個(gè)月，只有當(dāng)可能獲得的益處大于對胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，才能應(yīng)用本品。哺乳期婦女本品可隨哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否經(jīng)人類乳汁分泌。由于很多藥物可經(jīng)人類乳汁分泌，而且抑制前列素合成的藥物對哺乳期的嬰兒可能有不良影響，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎考慮藥物對母親的重要性，以決定是終止哺乳還是停用本品。兒童用藥：本品尚未確立在兒童患者中的安全性和療效。老年用藥：老年人(65歲及以 上)的藥代動力學(xué)特性與年輕人類似。臨床研究顯示，老年患者比年輕患者有更高的不良事件發(fā)生率:依托考昔組和對照

1、單純皰疹病毒感染：用于生殖皰疹病毒感染的初始發(fā)作和復(fù)發(fā)病例，對反復(fù)發(fā)作的病例口服本品用作預(yù)防。2、帶狀皰疹感染：用于免疫功能正常者的帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。3、免疫缺陷者水痘的治療。

用于治療骨關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎和原發(fā)性痛經(jīng)，詳見說明書。

本品臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)有：1、消化系統(tǒng)反應(yīng)：包括惡心、嘔吐、腹瀉等。2、過敏性反應(yīng)：包括發(fā)熱、頭痛、外周紅腫等。3、神經(jīng)性反應(yīng)：包括頭痛、過度興奮、共濟(jì)失調(diào)、昏迷、意識模糊、意識減退、神志錯(cuò)亂、頭昏眩暈、頭痛、幻覺、局部麻痹、嗜睡等。4、血液及淋巴系統(tǒng)：包括貧血，白細(xì)胞及血小板減少癥等。5、肝膽、胰腺：包括肝炎、高膽紅素血癥、黃疸等。6、肌肉、骨骼系統(tǒng)：肌肉疼痛反應(yīng)。7、皮膚：脫發(fā)、光敏性皮疹、瘙癢癥、表皮壞死、風(fēng)疹等。8、局部反應(yīng)：眼部不適感等。9、其他：血尿尿素氮升高、肌酐升高、血尿、腎衰等。

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。6.進(jìn)食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月。8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

據(jù)國外研究報(bào)道，臨床試驗(yàn)提示相比于安慰劑和一些非甾體抗炎藥(蔡普生)，選擇性環(huán)氧化酶2抑制劑發(fā)生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中風(fēng))的危險(xiǎn)性增加。因?yàn)檫x擇性 環(huán)氧化酶2抑制劑的心血管危險(xiǎn)性可能會隨劑量升高和用藥時(shí)間延長而增加，所以應(yīng)盡可能縮短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評估患者癥狀的緩解情況和患者對治療的反應(yīng)。 對于有明顯的心血管事件危險(xiǎn)因素(如高血壓、高血脂、糖尿病、吸煙)或末梢動脈病的患者，在接受本品治療前應(yīng)經(jīng)過謹(jǐn)慎評估。 即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。 患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。 因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑對血小板不具有作用，因此不可以此類藥物替代阿司匹林用于預(yù)防心血管疾病。本品是此類藥物中的一種，并不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治療。 避免與其它任何非甾體抗炎藥或者阿司匹林合并用藥。 當(dāng)依托考昔、其他選擇性環(huán)氧化酶2抑制劑和非甾體抗炎藥與阿司匹林(即使是低劑量)合用時(shí)，發(fā)生胃腸