苯妥英鈉片

鹽酸羅匹尼羅片

苯妥英鈉。

化學名稱：4-[2-（二正丙基氨基）-乙基]-1，3-二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽 分子式：C16H24N2OHCl 分子量：296.84。

山西康欣藥業有限公司

重慶植恩藥業有限公司

國藥準字H14020034

國藥準字H20130045

適用于治療全身強直-陣孿性發作、單純部分性發作和癲癎持續狀態，三叉神經痛等。

羅匹尼羅用于自發性帕金森氏病的治療。

1.抗癲癎。成人：每日25~3mg，開始時1mg，每日二次，1~3周內增加至25~3mg，分三次口服，極量一次3mg，一日5mg。小兒：開始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需調整，以每日不超過25mg為度。維持量為4~8mg/kg或按體表面積25mg/m2，分2~3次服用。2.抗心律失常。成人：1～3mg，一次服或分2~3次服用，或第一日1～15mg/kg，第2～4日7.5～1mg/kg，維持量2～6mg/kg。小兒：開始按體重5mg/kg，分2~3次口服，根據病情調整每日量不超過3mg，維持量4～8mg/kg，或按體表面積25mg/m2，分2~3次口服。3.膠原酶合成抑制劑。成人：開始每日2~3mg/kg分2次服用，在2~3周內，增加到患者能夠耐受的用量，血藥濃度至少達8μ；g/ml。一般每日1~3mg。

先從低劑量開始逐漸增加到治療量，可以單獨或與食物一起服用。 推薦起始量是每次0.25mg，一天三次，然后根據每個患者的反應按照下表隔周逐漸增加劑量。如必要，4周后可以在每周的基礎上再每天增加1.5mg，直至日服量9mg，然后再次每天增加3mg，直至日服量達24mg。 停藥時需緩慢，時間要超過七天。先在前四天將一天服用三次降為兩次，在后三天降為一天一次。

禁用、對乙內酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ～Ⅲ度房室阻滯，竇房結阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。

對本品有過敏反應的患者禁用。

適用于治療全身強直-陣孿性發作、單純部分性發作和癲癎持續狀態，三叉神經痛等。

羅匹尼羅用于自發性帕金森氏病的治療。

本品副作用小，常見齒齦增生，兒童發生率高，應加強口腔衛生和按摩齒齦。長期服用后或血藥濃度達3μg/ml可能引起惡心，嘔吐甚至胃炎，飯后服用可減輕。神經系統不良反應與劑量相關，常見眩暈、頭痛，嚴重時可引起眼球震顫、共濟失調、語言不清和意識模糊，調整劑量或停藥可消失；較少見的神經系統不良反應有頭暈、失眠、一過性神經質、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等。

全身表現：少見－蜂窩織炎、周圍水腫、發熱、類流感癥狀、腹部增大、心前區疼痛、非特異性水腫；罕見－腹水。 　　心血管：少見－心衰、心動過緩、心動過速、室上性心動過速、心絞痛、傳導阻滯、心臟驟停、心臟擴大、動脈瘤、二尖瓣缺損；罕見－室性心動過速。 　　中樞/外周神經系統：常見－神經痛；少見－非隨意性肌肉收縮、肌張力亢進、發聲困難、共濟失調、錐體外系異常、偏頭痛、手足徐動癥、昏迷、失語、抽搐、肌張力減退、外周神經疾病、癱瘓；罕見－抽搐大發作、偏癱。 　　內分泌：少見－甲狀腺機能減退、男性乳房發育、甲狀腺機能亢進；罕見－甲狀腺腫、抗利尿激素分泌過多癥。 　　胃腸道系統：少見－肝酶升高、膽紅質血癥、膽囊炎、膽石病、大腸炎、牙周炎、大便失禁、胃腸道返流、痔瘡、牙痛、噯氣、胃炎、食管炎、打嗝、憩室炎、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、黑便、十二指腸炎、胃腸道出血、舌炎、直腸出血、胰腺炎、口腔炎、口腔潰瘍、舌肥厚；罕見－出血性胃炎、咯血、唾液腺管堵塞。 　　血液系統：少見－紫癜、血小板減少、血腫、VitaminB12缺乏、低色素性貧血、嗜伊紅細胞增高、白細胞增多或減少、淋巴細胞增多或減少、淋巴水腫。 　　代謝/營養：常見－血尿素氮升高、少見－低血糖、堿性磷酸酶升高、乳酸脫氫酶升高、體重增加、高磷血癥、高尿酸血癥、糖尿病、尿糖升高、低血鉀、血膽脂醇升高、高血鉀、酸中毒、低鈉血癥、口渴、肌酸磷酸激酶升高、脫水；罕見－低氯血癥。 　　運動系統：少見－關節炎加重，肌腱炎、骨質疏松癥、滑囊炎、風濕性多肌痛癥、肌無力、骨痛、斜頸；罕見－Dupuytren攣縮癥。 　　腫瘤：少見－惡性乳房腫瘤；罕見－膀胱癌、良性腦瘤、食道癌、脂肪瘤、直腸癌、子宮腫瘤。 　　精神疾病：少見－性欲增加、激動、淡漠、人格解體、注意力分散、妄想癥、性格紊亂、異常欣快、精神錯亂、癡呆、錯覺、情緒不穩、性欲降低、躁狂、夢游、好斗、神經衰弱；罕見－自殺、攻擊他人。 　　生殖－泌尿：少見－閉經、陰道出血、陰莖功能失常、前列腺功能失常、陰莖陰莖頭包皮炎、附睪炎、會陰痛、排尿困難、尿頻、夜尿、蛋白尿、腎結石、罕見－乳房增大、佩羅尼氏（Peyronie’sDisease）病乳腺炎、子宮出血、射精異常、腎盂腎炎、急性腎衰、尿毒癥。

1.對乙內酰脲類中一種藥過敏者，對本品也過敏。2.有酶誘導作用，可對某些診斷產生干擾，如地塞米松試驗，甲狀腺功能試驗，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉氨酶、血糖濃度升高；3.用藥期間需檢查血象，肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經常隨訪血藥濃度，防止毒性反應；其妊娠期每月測定一次、產后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調整劑量。4.下列情況應慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴重感染的危險性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝腎功能損害，改變本藥的代謝和排泄；甲狀腺功能異常者。 請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

日常活動中易產生困倦：有報道羅匹尼羅治療的患者在日常活動中（如駕駛車輛時）會出現困倦，而這經常會導致事故的發生。雖然許多患者稱服用羅匹尼羅后有嗜睡表現，但并沒有過度昏睡的先兆。據報道這些表現也可以到治療1年后才出現。如果患者在白天日常活動中出現明顯的困倦和嗜睡（如談話、吃飯等），應該停用羅匹尼羅（見劑量和用法部分）。如果決定繼續使用羅匹尼羅，患者應避免開車或其它危險的活動。目前還無法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現的困倦。 　　昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和進展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治療過程中都會出現昏厥，有時還伴有心動過緩。 　　癥狀性低血壓：臨床試驗和臨床經驗顯示，多巴胺激動劑可能影響血壓調節，從而導致體位性低血壓，且劑量越高作用越明顯。此外，帕金森氏病患者對體位改變的反應也較弱。因此，用多巴胺激動劑治療帕金森氏病時要注意觀察體位性低血壓的癥狀，尤其在提高用藥劑量的時候，同時患者應了解可能出現的風險。患者應忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在長時間保持一定姿勢或治療初期更須注意。 　　運動障礙：羅匹尼羅可以加重左旋多巴的副作用，使已有的運動障礙更加嚴重。減少左旋多巴劑量可以消除這種副作用。 　　肝臟和腎臟：輕度至中度的腎功能損傷（肌酐清除率30～50ml/min）無需調整劑量。由于還沒有相關研究，所以合并嚴重肝腎功能損傷的患者應慎用羅匹尼羅。 　　已報道的多巴胺治療相關事件： 　　撤藥后的急性高熱和意識錯亂：雖然沒有關于羅匹尼羅的報道，但在撤藥、突然減量或改變治療時會發生類似惡性神經綜合癥（體溫升高、肌肉僵硬、意識改變、自發性不穩）的表現。 　　并發纖維化：有報道稱一些患者使用麥角堿類多巴胺制劑后出現腹膜后纖維化、肺部侵潤、胸腔積液和胸膜增厚。停藥可以緩解癥狀，但并不能完全消除這些并發癥。 　　這些副作用與化合物的麥角結構有關，但是還無法知道是否非麥角堿類多巴胺激動劑也可以引起類似情況。