纈沙坦膠囊

門(mén)冬氨酸鉀鎂片

本品主要成份為纈沙坦。化學(xué)名稱(chēng)：N-戊酰基-N-[[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52

每片含無(wú)水門(mén)冬氨酸鉀79mg，無(wú)水門(mén)冬氨酸鎂70mg。

永信藥品工業(yè)（昆山）股份有限公司

上海現(xiàn)代制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030035

國(guó)藥準(zhǔn)字H31022534

輕、中度原發(fā)性高血壓。

電解質(zhì)補(bǔ)充藥。適用于低血鉀癥，改善洋地黃中毒引起的心律失常、惡心、嘔吐等中毒癥狀，用于心肌炎后遺癥，慢性心功能不全等各種心臟病，亦可用于急、慢性肝炎、肝硬化、膽汁分泌不足和肝性腦病等輔助治療。（1）心血管系統(tǒng)疾病的輔助治療，包括：①各種原因引起的成人、兒童心律失常、心動(dòng)過(guò)速以及洋地黃中毒引起心律失常；②心肌梗死、冠心病、心絞痛、高血壓等；③腫瘤化療引起的心肌損害。（2）消化系統(tǒng)疾病急、慢性肝炎、黃疸、肝硬化、肝昏迷、藥物性肝損害(包括腫瘤化療引起的)等各種肝病的輔助治療。（3）呼吸系統(tǒng)疾病支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病及慢性肺心病的輔助治療。（4）神經(jīng)系統(tǒng)疾病腦卒中、缺血性腦血管病、乙型腦炎、急性顱腦損傷、周?chē)窠?jīng)麻痹等的輔助治療。（5）代謝性疾病低鉀、低鎂血癥、糖尿病及外科手術(shù)病人代謝紊亂等的輔助治療。（6）其他妊娠嘔吐、妊娠中毒癥、免疫功能低下、體外循環(huán)心臟手術(shù)以及疲勞、聽(tīng)力減退等的輔助治療。

推薦劑量為80mg(1粒)，每日一次，劑量與性別、年齡及種族無(wú)關(guān)。可以在進(jìn)餐時(shí)或空腹服用，建議每天同一時(shí)間用藥(如早晨)。2周內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用，4周后作用達(dá)最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg(2粒)或加用利尿劑。腎功能不全(嚴(yán)重腎衰見(jiàn)禁忌癥)及非膽管源性，無(wú)淤膽的肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。本藥可與其他抗高血壓制劑合用。

口服，一次1支，一日3次。

包括2316名患者的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個(gè)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)報(bào)告的不良反應(yīng)發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥劑量及用藥時(shí)間無(wú)關(guān)，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合計(jì)統(tǒng)計(jì)。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別、年齡、種族無(wú)關(guān)。所有發(fā)生率≥1％的不良反應(yīng)均列于下表中(無(wú)論是否與所研究的藥物有關(guān))。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

偶見(jiàn)惡心、停藥后即恢復(fù)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：胎兒從妊娠中期開(kāi)始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴(lài)于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育。孕婦應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡，故孕婦禁用纈沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停藥。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過(guò)的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測(cè)血壓。必要時(shí)采用適當(dāng)治療措施清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無(wú)對(duì)哺乳期女性的研究，因此哺乳期婦女禁用纈沙坦。兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無(wú)相關(guān)研究。老年用藥：盡管纈沙坦對(duì)老年人的全身性影響多于年輕人，但并無(wú)任何臨床意義。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

電解質(zhì)補(bǔ)充藥。適用于低血鉀癥，改善洋地黃中毒引起的心律失常、惡心、嘔吐等中毒癥狀，用于心肌炎后遺癥，慢性心功能不全等各種心臟病，亦可用于急、慢性肝炎、肝硬化、膽汁分泌不足和肝性腦病等輔助治療。（1）心血管系統(tǒng)疾病的輔助治療，包括：①各種原因引起的成人、兒童心律失常、心動(dòng)過(guò)速以及洋地黃中毒引起心律失常；②心肌梗死、冠心病、心絞痛、高血壓等；③腫瘤化療引起的心肌損害。（2）消化系統(tǒng)疾病急、慢性肝炎、黃疸、肝硬化、肝昏迷、藥物性肝損害(包括腫瘤化療引起的)等各種肝病的輔助治療。（3）呼吸系統(tǒng)疾病支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病及慢性肺心病的輔助治療。（4）神經(jīng)系統(tǒng)疾病腦卒中、缺血性腦血管病、乙型腦炎、急性顱腦損傷、周?chē)窠?jīng)麻痹等的輔助治療。（5）代謝性疾病低鉀、低鎂血癥、糖尿病及外科手術(shù)病人代謝紊亂等的輔助治療。（6）其他妊娠嘔吐、妊娠中毒癥、免疫功能低下、體外循環(huán)心臟手術(shù)以及疲勞、聽(tīng)力減退等的輔助治療。

藥理學(xué)天冬氨酸（Asparticacid，Asp）又稱(chēng)門(mén)冬氨酸，分子中含兩個(gè)羧基和一個(gè)氨基，屬酸性氨基酸，廣泛存在于所有蛋白質(zhì)中。天冬氨酸是草酰乙酸前體，在三羧酸循環(huán)、鳥(niǎo)氨酸循環(huán)及核苷酸合成中都起重要作用。它對(duì)細(xì)胞親和力很強(qiáng)，可作為載體使鉀離子、鎂離于易于進(jìn)入胞漿和線(xiàn)粒體內(nèi)，以維持神經(jīng)組織、心肌、平滑肌等細(xì)胞的正常興奮性和內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定。向心肌輸送電解質(zhì)，促進(jìn)肌細(xì)胞去極化，維持心肌收縮能力，同時(shí)可降低心肌耗氧量，在冠狀動(dòng)脈循環(huán)障礙引起缺氧時(shí)，對(duì)心肌有保護(hù)作用。天冬氨酸參與鳥(niǎo)氨酸循環(huán)，促進(jìn)尿素生成，降低血液中氨和二氧化碳含量，增強(qiáng)肝臟功能。毒理學(xué)本品毒性很小，用2g（kg/日）喂小鼠，6個(gè)月無(wú)任何毒性反應(yīng)，以成人劑量400倍喂小鼠亦無(wú)死亡。

1.低鈉和/或血容量不足 極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應(yīng)用利尿劑)，應(yīng)用本品治療開(kāi)始時(shí)，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。 2.腎動(dòng)脈狹窄 12例因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒(méi)有引起腎血流動(dòng)力學(xué)、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進(jìn)行監(jiān)測(cè)確保安全。 3.腎功能不全 腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 5.輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過(guò)80mg/日。 6.纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少(見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué))，對(duì)這類(lèi)患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。 7.與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心。

不宜與保鉀利尿藥合用。