苯磺酸氨氯地平膠囊

酒石酸美托洛爾片

苯磺酸氨氯地平。

本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-【對-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：（C15H25NO3）2.C4H6O6分子式：684.82

麗珠集團麗珠制藥廠

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H20030289

國藥準字H32025390

1.高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

1.治療高血壓的初始劑量為5mg每日一次，最大劑量為10mg每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7～14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛的初始劑量為5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

口服。劑量應(yīng)個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%。1.治療高血壓：一次100～200mg，分1至2次服用。2.急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內(nèi))，毎5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時1次，共24～48小時，然后口服一次50～100mg，一日2次。3.不穩(wěn)定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。5.心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的副作用是：自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅。全身：疲勞。心血管，一般性：水腫。其余詳見說明書。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。常見(＞1/100)一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈。循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷，心動過緩，心悸。胃腸系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童的資料。老年用藥：氨氯地平血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗有限。老年用藥：老年人藥代動力學(xué)與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整。

1.高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

1.警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2.因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。 4.肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用本品應(yīng)謹慎。 5.腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。 6.外科手術(shù)前無須停藥，但麻醉師須知道用此藥治療。 7.舌下含服硝酸甘油或長作用硝酸酯類與本品合用可增加抗心絞痛作用。前者可用于心絞痛急性發(fā)作時，后者用于預(yù)防心絞痛。雖然未有

腎功能損害 　　腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。 　　肝功能損害 　　通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術(shù)患者）時才需考慮減少劑量。 　　接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 　　美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 　　在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 　　對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 　　美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 　　在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常可能加重（可能導(dǎo)致房室阻滯）。 　　β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反