辛伐他汀片

富馬酸比索洛爾片

本品主要成份及其化學名稱為辛伐他汀。[1S-[1α,3α,7β,8β(2S*,4S*)8αβ]]-1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8[2-(四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基]-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯。分子式：C25H38O5分子量：418.57

本品主要成分為富馬酸比索洛爾。化學名稱：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸鹽(2：1)分子式：C28H31NO4·1/2C4H4O4分子量：766.97

山東魯抗醫藥集團賽特有限責任公司

Merck KGaA

國藥準字H20083840

注冊證號H20100677

高脂血癥對于原發性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當飲食控制及其它非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽？固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，結合飲食控制及非飲食療法，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。冠心病對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于：降低死亡的危險性；降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；降低中風和短暫性腦缺血的危險性；降低心臟血管重建手術(冠狀動脈搭橋術及經皮腔內冠狀動脈成形術)的危險性；延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程包括減少新病灶及全堵塞的形成。患有雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10-17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮1年后)，結合飲食控制，本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯和載脂蛋白B。

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%，根據超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。

患者接受本品治療以前，應接受標準的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續維持。推薦劑量范圍為每天5-40mg，晚間一次服用。所用劑量應根據基礎低密度脂蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標和患者反應進行個體化調整。調整劑量應間隔4周或以上。推薦的起始劑量為每天10mg或20mg，晚間一次服用。對于因存在冠心病、糖尿病、周圍血管疾病、卒中或其他腦血管疾病史而屬于CHD事件高危人群患者，推薦的起始劑量為每天20mg-40mg/天。對于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者，起始劑量為10mg。詳見說明書。

對于所有適應癥： 應在造成并可以在進餐時服用本品。用水送服，不應咀嚼。 本品需按照醫生處方使用。 高血壓和心絞痛的治療： 通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療．如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg寓馬酸比索洛爾。本品劑量應根據個人情況進行調整，應特別注意脈搏和治療效果。 本品宜長期用藥。無醫囑不可改變本藥的劑垃，也不宜終止服藥。如需停藥時，應逐漸停用，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。 慢性穩定性心力衰竭的治療： 慢性穩定性心力衰竭患者，6周內無急性心力衰竭發作且近2周內基礎治療沒有改變。在接受比索洛爾治療前首先接受合適劑量的ACEI（或若ACEI不耐受可按受其它血管擴張藥物治療）、利尿劑及選擇性使用強心甙類藥物的治療。 建議在有治療慢性心力衰竭經驗的醫生指導下使用本品。 使用比索洛爾治療慢性穩定性心力衰竭應從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量： *1.25mg，每日一次．用藥l周，如果耐受性良好，則增加至 *2.5mg，每日一次，繼續用藥l周，如果耐受性良好，則增加至 *3.75mg，每日-次，繼續用藥l

詳見說明書。

將不良反應按照系統器官分類并分級。以不良反應發生宰分級的定義如下： 很常見（發生率高于1/10） 常見（發生串低于1/1O） 不常見（發生率低于1/100） 罕見（發生率低于1/1OOO） 非常罕見（發生率低于1/10,000）。 神經系統 特別是在服藥初期，有可能出現中樞神經紊亂及精神紊亂癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開始服藥后1-2周自然消退。 常見：眩暈、頭痛。 不常見：抑郁、失眠。 罕見：多夢、幻覺。 眼部　　 罕見：視覺障礙、淚液分泌減少（使用隱形眼鏡的患者應注意）。 很罕見：結膜炎 耳和迷路系統 罕見：聽覺損害。 心臟 很常見：心動過緩（在慢性心力衰竭患者中）。 常見：心力衰竭加位（在慢性心力衰竭患者中）。 不常見：房室傳導阻滯、心動過緩（在高血壓或心絞痛患者中）、心力衰竭加重（在高血壓或心絞痛患者中）。 血管 常見：肢端冷堪或麻木、在心力衰竭患者中可引起低血壓。 不常見：直立型低血壓。 呼吸道 不常見：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣。 罕見：過敏性鼻炎。 胃腸道 常見：惡心、嘔吐、腹痛．腹瀉、便秘等胃腸道癥狀. 肌肉骨骼和結締組織 不常見：肌肉無力、

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女妊娠期婦女禁用本品。尚未有妊娠期婦女服用辛伐他汀的安全性數據。在妊娠婦女中尚未進行辛伐他汀的對照臨床試驗。由于在孕期使用HMG-CoA而導致的先天缺陷也很少有報道。但是，在對大約200名孕期的前三個月使用過辛伐他汀或其他密切相關的HMG-CoA抑制劑的患者回顧性分析時發現，先天缺陷的發生率與普通人群相似。這種回顧的患者數在統計學上已經能夠排除先天缺陷的發生率不高于普通發生的2.5倍或更高。盡管沒有明確的證據能說明懷孕婦女使用辛伐他汀會造成先天缺陷發生增多，但是辛伐他汀能降低胎兒的甲羥戊酸（膽固醇生物合成的前體）水平。動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發性高膽固醇血癥的長期效果影響甚小。因此妊娠期婦女、準備懷孕或可能懷孕的婦女禁用本品。在懷孕期間應暫停使用本品（見禁忌）。哺乳期婦女目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且可能引起的嚴重不良反應，服用本品的婦女不宜哺乳（見禁忌）。兒童用藥：辛伐他汀在年齡10－17歲的雜合子家族性高膽固醇血癥患者中的安全性和有效性已在一個在青春期男孩和女孩（至少初潮1年后）中進

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦： 比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β一腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注，而胎盤灌注與發育遲緩、子宮內死亡、吸收和早產有關;在胎兒和新生兒，可能發生低血糖和心動過緩等不良反應。如果必須使用β一腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1一腎上腺素受體阻滯劑較為理想。除非明確了必須使用，否則孕婦不能應用比索洛爾。如果必須應用比索洛爾進行治療，應該監測子宮胎盤血流量和胎兒的生長情況。一旦發現對孕婦和胎兒產生有害的作用，應該選擇其它的治療方法。必須對新生兒進行嚴密監測，出生后的前3天最易發生低血糖和心動過緩等癥狀。2.哺乳期婦女：本品是否經人乳排泄尚不清楚，因此，不建議哺乳期婦女應用比索洛爾進行治療。兒童用藥：尚無兒科患者應用比索洛爾的經驗，因此本品不能用于兒童。老年用藥：不需要調整劑量。

高脂血癥對于原發性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當飲食控制及其它非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽？固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，結合飲食控制及非飲食療法，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。冠心病對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于：降低死亡的危險性；降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；降低中風和短暫性腦缺血的危險性；降低心臟血管重建手術(冠狀動脈搭橋術及經皮腔內冠狀動脈成形術)的危險性；延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程包括減少新病灶及全堵塞的形成。患有雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10-17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮1年后)，結合飲食控制，本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯和載脂蛋白B。

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%，根據超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。

1. 肝功能異常患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病和肌酸激酶升高患者慎用；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 定期監測肝功能和肌酸激酶水平。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 嚴重心動過緩患者禁用；4. 避免突然停藥；5. 定期監測血壓和心率。