酒石酸美托洛爾片

辛伐他汀片

本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學名稱為：1-異丙氨基-3-【對-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽。化學結構式：分子式：（C15H25NO3）2.C4H6O6分子式：684.82

本品主要成份為辛伐他汀。

阿斯利康制藥有限公司

山東羅欣藥業集團股份有限公司

國藥準字H32025390

國藥準字H20065119

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

高膽固醇血癥：對于原發性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當飲食控制及其它非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。冠心病：對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于：降低死亡的危險性。降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。降低中風和短暫性腦缺血的危險性。詳見說明書。

口服。劑量應個體化，以避免心動過緩的發生。應空腹服藥，進餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%。1.治療高血壓：一次100～200mg，分1至2次服用。2.急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內)，毎5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時1次，共24～48小時，然后口服一次50～100mg，一日2次。3.不穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死發生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。5.心肌梗死后若無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次

患者接受本品治療以前，應接受標準的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續維持。詳見說明書。

不良反應的發生率約為10%，通常與劑量有關。常見(＞1/100)一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈。循環系統：肢端發冷，心動過緩，心悸。胃腸系統：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。其余詳見說明書。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有不足2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在臨床對照研究中，與藥物有關的發生率1%的不良反應有腹痛、便秘、胃腸脹氣，發生率在0.5%-0.9%的不良反應有疲乏無力、頭痛。肌病的報道很罕見。在臨床觀察、上市后的應用中報道過下列不良反應:惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報道:血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、ESR升高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感、發燒、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發現:血清轉氨酶顯著和持續性升高的情況罕有報道。曾報道有堿性磷酸酶和Y-谷氨酸轉肽酶升高的情況。肝功能檢查異常一般為輕微或一過性的。來源于骨骼肌的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報道。1.他汀類藥品的上市后監測中有高血糖反應、糖耐量異常、糖化血紅蛋白水平升高、新發糖尿病、血糖控制惡化的報告，部分他汀類藥品亦有低血棚反應的

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經驗有限。老年用藥：老年人藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調整。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無孕婦用辛伐他汀的資料。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發性高膽固醇血癥的長期治療效果影響甚少。固醇及其生物合成途徑的其它產物是胎兒發育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因為HMG CoA還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇及其生物合成途徑的其它產物的合成，所以孕婦禁用。辛伐他汀。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損傷。目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物人乳分泌，且可能引起嚴重不良反應，所以服用辛伐他汀的婦女不宜哺乳。(請參閱注意事項，肌肉作用)。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。老年用藥：在老年患者(大于65歲)，應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相似，不良反應和試驗室檢查異常的發生率也無明顯增多。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

高膽固醇血癥：對于原發性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當飲食控制及其它非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。冠心病：對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于：降低死亡的危險性。降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。降低中風和短暫性腦缺血的危險性。詳見說明書。

腎功能損害 　　腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調整劑量。 　　肝功能損害 　　通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術患者）時才需考慮減少劑量。 　　接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 　　美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 　　在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 　　對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 　　美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 　　在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異常可能加重（可能導致房室阻滯）。 　　β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反

1. 肝功能異常患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病和肌酸激酶升高患者慎用；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 定期監測肝功能和肌酸激酶水平。