酒石酸美托洛爾片

西洛他唑片

本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-【對(duì)-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：（C15H25NO3）2.C4H6O6分子式：684.82

本品主要成分是西洛他唑。化學(xué)名稱：6-[4-(1-環(huán)己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3，4-二氫-2（1H）-喹諾酮分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

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國(guó)藥準(zhǔn)字H32025390

國(guó)藥準(zhǔn)字H20054770

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

1.改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2.用于預(yù)防腦梗死復(fù)發(fā)(不包括心源性梗死)。

口服。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動(dòng)過(guò)緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進(jìn)餐時(shí)服藥克時(shí)美托洛爾的生物利用度增加40%。1.治療高血壓：一次100～200mg，分1至2次服用。2.急性心肌梗死：主張?jiān)谠缙冢醋畛醯膸仔r(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內(nèi))，毎5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開(kāi)始口服25～50mg，每6～12小時(shí)1次，共24～48小時(shí)，然后口服一次50～100mg，一日2次。3.不穩(wěn)定性心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂茫梅ㄅc用量可參照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)若無(wú)禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。5.心肌梗死后若無(wú)禁忌應(yīng)長(zhǎng)期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時(shí)一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次

通常，成人每次口服西洛他唑片100mg(2片)，一日2次。另外可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。常見(jiàn)(＞1/100)一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈。循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷，心動(dòng)過(guò)緩，心悸。胃腸系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：(1)有時(shí)會(huì)發(fā)生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動(dòng)過(guò)速，發(fā)生率不明。發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(2)出血：有發(fā)生腦出血等顱內(nèi)出血(初期癥狀：頭痛、惡心；嘔吐、意識(shí)障礙、半身不遂)的可能，發(fā)生率不明。有這些癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。有發(fā)生肺出血(發(fā)生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有這些癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。(3)有發(fā)生全血細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥(發(fā)生率不明)、血小板減少(0.1%以下)的可能，應(yīng)充分注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。(4)間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不明)：有時(shí)出現(xiàn)伴隨發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多的間質(zhì)性肺炎。有上述癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行給予腎上腺皮質(zhì)激素等的適當(dāng)處理。(5)肝功能障礙(0.1~5%以下)、黃疸(發(fā)生率不明)：因?yàn)橛邪l(fā)生AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH等升高和黃疸等，應(yīng)充分注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。2.一般不良反應(yīng)：注1)此時(shí)應(yīng)停止給藥：注2)此時(shí)應(yīng)給予減量或停止給藥等適當(dāng)?shù)奶幚怼?

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問(wèn)題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對(duì)胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過(guò)緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：老年人藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人相比無(wú)明顯改變，因而老年患者用量無(wú)需調(diào)整。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦及有可能妊娠的婦女不要服藥(動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)中，有異常胎兒增加、出生時(shí)體重低，以及死亡仔增多的報(bào)道);2.哺乳期婦女服藥時(shí)應(yīng)避免授乳(動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)中，有進(jìn)入乳汁的報(bào)道)。兒童用藥：對(duì)低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒，以及小兒的安全性尚未確立(使用經(jīng)驗(yàn)少)。老年用藥：一般來(lái)說(shuō)，老年患者生理機(jī)能低下,因此應(yīng)注意減量等。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

1.改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2.用于預(yù)防腦梗死復(fù)發(fā)(不包括心源性梗死)。

腎功能損害 　　腎功能對(duì)本品清除率無(wú)明顯影響，因此腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量。 　　肝功能損害 　　通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害（如旁路手術(shù)患者）時(shí)才需考慮減少劑量。 　　接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 　　美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴(yán)重急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。 　　在沒(méi)有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 　　對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。 　　美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。 　　在罕見(jiàn)的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常可能加重（可能導(dǎo)致房室阻滯）。 　　β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過(guò)敏反

1.慎重給藥(以下患者慎重給藥) (1)月經(jīng)期的患者(可能增加出血); (2)有出血傾向的患者(可能會(huì)加重出血); (3)正在使用抗凝藥(華法林)或抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓藥(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制劑及其衍生物(前列地爾、利馬前列素阿法環(huán)糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情況下使用); (4)合并冠狀動(dòng)脈狹窄的患者(給予本藥所致的心率增加有可能誘發(fā)心絞痛); (5)有糖尿病或糖耐量異常的患者(可能出現(xiàn)出血性不良反應(yīng)); (6)重癥肝功能障礙患者(西洛他唑的血中濃度可能升高)、重癥腎功能障礙患者(西洛他唑代謝物的血中濃度可能升高); (7)血壓持續(xù)上升的高血壓患者(惡性高血壓等)。 2.重要的注意事項(xiàng) (1)對(duì)腦梗死患者應(yīng)在腦梗死癥狀穩(wěn)定后開(kāi)始給藥。 (2)在合并冠狀動(dòng)脈狹窄的患者中，當(dāng)本品給藥過(guò)程中出現(xiàn)過(guò)度心率增加時(shí)，有誘發(fā)心絞痛的可能性，此時(shí)，需采取減量或終止給藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?(3)對(duì)腦梗死患者給藥，在注意與其他抑制血小板聚集藥物相互作用的同時(shí)，對(duì)持續(xù)高血壓患者的給藥應(yīng)慎重，給藥期間需充分控制血壓。 3.其他注意事項(xiàng) (1)在遺傳性持續(xù)顯著高血壓、并已發(fā)