酒石酸美托洛爾片

替米沙坦片

本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學名稱為：1-異丙氨基-3-【對-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽。化學結構式：分子式：（C15H25NO3）2.C4H6O6分子式：684.82

替米沙坦。其化學名稱為：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二聯苯基]-2-羧酸。

阿斯利康制藥有限公司

湖南迪諾制藥有限公司

國藥準字H32025390

國藥準字H20052597

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

用于原發性高血壓的治療。

口服。劑量應個體化，以避免心動過緩的發生。應空腹服藥，進餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%。1.治療高血壓：一次100～200mg，分1至2次服用。2.急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內)，毎5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時1次，共24～48小時，然后口服一次50～100mg，一日2次。3.不穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死發生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。5.心肌梗死后若無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次

成人：應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg），每日一次。在20～80m...

不良反應的發生率約為10%，通常與劑量有關。常見(＞1/100)一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈。循環系統：肢端發冷，心動過緩，心悸。胃腸系統：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。其余詳見說明書。

1.感染常見：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經系統：少見：焦慮。3.眼部：少見：視力異常。4.耳及前庭功能：少見：眩暈。5.胃腸道：常見：腹痛、腹瀉、消化不良。少見：口干、脹氣。罕見：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見：濕疹樣皮膚病變。少見：多汗。7.肌肉骨骼系統：常見：關節炎、背痛（如坐骨神經痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見：肌腱炎。8.全身反應及用藥部位：常見：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來極少數病例報告發生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動過緩、心動過速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報道。未知這些事件的發生頻率。作為獨立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經性水腫、蕁麻疹及其它相關病例的報道。實驗室檢查發現：偶爾會觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發生。在用替米沙坦治療期間會觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實驗室結果的變

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經驗有限。老年用藥：老年人藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調整。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

用于原發性高血壓的治療。

替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數天后血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發生率顯著低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。

腎功能損害 　　腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調整劑量。 　　肝功能損害 　　通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術患者）時才需考慮減少劑量。 　　接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 　　美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 　　在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 　　對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 　　美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 　　在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異常可能加重（可能導致房室阻滯）。 　　β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反

1.感染常見：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經系統：少見：焦慮。3.眼部：少見：視力異常。4.耳及前庭功能：少見：眩暈。5.胃腸道：常見：腹痛、腹瀉、消化不良。少見：口干、脹氣。罕見：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見：濕疹樣皮膚病變。少見：多汗。7.肌肉骨骼系統：常見：關節炎、背痛（如坐骨神經痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見：肌腱炎。8.全身反應及用藥部位：常見：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來極少數病例報告發生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動過緩、心動過速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報道。未知這些事件的發生頻率。作為獨立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經性水腫、蕁麻疹及其它相關病例的報道。實驗室檢查發現：偶爾會觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發生。在用替米沙坦治療期間會觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實驗室結果的變