他克莫司膠囊

注射用鹽酸阿糖胞苷

本品主要成份為他克莫司。

本品化學(xué)名稱為：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽。 其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20084386

國(guó)藥準(zhǔn)字H20054694

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。

適用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期。對(duì)急性非淋巴細(xì)胞性白血病效果較好，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1?成人常用量（1）誘導(dǎo)緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，如無(wú)明顯不良反應(yīng)，劑量可增大至一次按體重4～6mg/kg。（2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。 2?中劑量阿糖胞苷中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時(shí)，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應(yīng)隨劑量增大而加重，有時(shí)反而限制了其療效，故現(xiàn)多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復(fù)發(fā)性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長(zhǎng)其緩解期。由于不良反應(yīng)較多，故療程中必須由有豐富經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)，并要有充分及時(shí)的支持療法保證方可進(jìn)行。 3?小劑量阿糖胞苷：劑量為一次按體表面積10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2～3周重復(fù)一療程。本方案主要用于治療原始細(xì)胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細(xì)胞白血病等。 4?鞘內(nèi)注射阿糖胞苷為鞘內(nèi)注射防治腦膜白血病的第二線藥物,劑量為一次25～75mg,聯(lián)用地塞米松5mg,用2ml0.9％氯化鈉注射液溶解,鞘內(nèi)注射,每周1～2次,至腦脊液正常.如為預(yù)防性則每4～8周一次.

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女忌用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時(shí)禁用本品，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些劑量還顯示出對(duì)母體具有毒性。臨床前及臨床資料表明，該藥能透過(guò)胎盤(pán)。因此在應(yīng)用他克莫司前應(yīng)排除妊娠的可能性。 本品能干擾口服避孕藥的代謝，應(yīng)改用其他方式避孕。 臨床前兔身上的試驗(yàn)表明，本品分泌進(jìn)乳汁，哺乳期使用本品的經(jīng)有限，因不能排除對(duì)新生兒的有害影響，婦女患者在使用他克莫司時(shí)不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5～2倍才能達(dá)到與成人相同的血藥濃度(肝功能、腎功能受損者情況除外)。兒童患者的起

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　孕婦及哺乳期婦女忌用。 老人注意事項(xiàng)： 由于老年人對(duì)化療藥物的耐受性差，用藥需減量并注意根據(jù)體征等及時(shí)調(diào)整藥量。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。

適用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期。對(duì)急性非淋巴細(xì)胞性白血病效果較好，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

本品為主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類(lèi)抗代謝藥物，通過(guò)抑制細(xì)胞DNA的合成，干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強(qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢?，從而抑制?xì)胞DNA聚合及合成。本品為細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)處于S增殖期細(xì)胞的作用最為敏感，對(duì)抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1、使用本品時(shí)可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細(xì)胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療。3、用藥期間應(yīng)定期檢查：周?chē)蟆⒀?xì)胞和血小板計(jì)數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能。