甲氨蝶呤片

烏苯美司膠囊

甲氨蝶呤。其化學(xué)名稱為：L-(+)-N-{4-[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲氨基]苯甲?；鶀谷氨酸。

本品主要成分為烏苯美司，化學(xué)名稱為：N-[（2S,3R）-4-苯基-3-氨基-2-羥基丁酰]-L-亮氨酸 其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C16H24N2O4 分子量：308.38

上海信誼藥廠有限公司

浙江普洛康裕制藥有限公司

國藥準字H31020644

國藥準字H19980093

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品可增強免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯(lián)合應(yīng)用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細胞移植后，以及其它實體瘤患者。

　口服成人一次5mg～10mg，一日1次，每周1～2次，一療程安全量50mg～ ...

成人，一日30mg，1次（早晨空腹口服）或分3次口服；兒童酌減。癥狀減輕或長期服用，也可每周服用2～3次，10個月為一療程。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等； 　　2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導(dǎo)致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變； 　　3、大劑量應(yīng)用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥； 　　4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化； 　　5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降而伴皮膚或內(nèi)臟出血； 　　6、脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹； 　　7、白細胞低下時可并發(fā)感染。

副作用可能包括：皮疹、瘙癢、腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、頭暈等。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品可增強免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等?？膳浜匣?、放療及聯(lián)合應(yīng)用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細胞移植后，以及其它實體瘤患者。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，改品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成 甲氨蝶呤結(jié)構(gòu)式

從鏈霉菌屬(Streptomycesofivorecticuli)的培養(yǎng)液中分離所得的化合物，可競爭性地抑制氨肽酶B(aminopeptidaseB)及亮氨酸肽酶(leucineaminopeptidase)。增強T細胞的功能，使NK細胞的殺傷活力增強，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓細胞的再生及分化。本品能干擾腫瘤細胞的代謝，抑制腫瘤細胞增生，使腫瘤細胞凋亡，并激活人體細胞免疫功能，刺激細胞因子的生成和分泌，促進抗腫瘤效應(yīng)細胞的產(chǎn)生和增殖。

1、該品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性； 3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用該品。周圍血象如白細胞低于3500/MM3或血小板低于50000/MM3時不宜用。

副作用可能包括：皮疹、瘙癢、腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、頭暈等。