單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)

苯磺酸氨氯地平片

主要成分為單硝酸異山梨酯。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

優(yōu)時比（珠海）制藥有限公司

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國藥準(zhǔn)字H20031224

國藥準(zhǔn)字H20183234

冠心病的長期治療；心絞痛(包括心肌梗死后)的長期預(yù)防和預(yù)防；與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

1.高血壓：本品適用于高血壓的治療。本品可單獨應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。高血壓的控制是心血管風(fēng)險綜合管理的一部分，綜合管理措施可能需要包括:血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治療、戒煙、體育鍛煉和限制鈉鹽攝入。收縮壓或舒張壓的升高均增高心血管風(fēng)險。在更高的基礎(chǔ)血壓水平上，每毫米汞柱血壓的升高所帶來的絕對風(fēng)險增加會更高。降低血壓獲得風(fēng)險降低的相對程度在有不同心血管絕對風(fēng)險的人群中是相似的。嚴重高血壓患者，略微降低血壓就能帶來較大的臨床獲益。對成人高血壓患者，通常而言，降低血壓可降低心血管事件的風(fēng)險，主要是卒中、以及心肌梗死的風(fēng)險。2.冠心病(CAD)：慢性穩(wěn)定性心絞痛：本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療。本品可單獨應(yīng)用也可與其它抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。本品可單獨應(yīng)用也可與其它抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。經(jīng)血管造影證實的冠心病經(jīng)血管造影證實為冠心病，但射血分數(shù)≥40%且無心力衰竭的患者，本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險以及降低冠狀動脈重建術(shù)的風(fēng)險。

除另有醫(yī)囑，否則每日一次，每次1粒(50mg)，用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對循環(huán)不穩(wěn)定的患者，首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀，也可能產(chǎn)生硝酸鹽性頭痛。可在開始治療時服用非長效制劑-單硝酸異山梨酯(如艾復(fù)嚀20mg)早晚各半片以明顯減少上述癥狀。

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次，最大劑量為10mg,每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)及目標(biāo)血壓進行。一般應(yīng)在調(diào)整步驟之前等待7~14天。如臨床需要，在對患者進行嚴密監(jiān)測的情況下，也可以快速地進行劑量調(diào)整。治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5~10mg,每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)患者的有效劑量為10mg,每日一次。治療冠心病的推薦劑量為5~10mg，每日一次。在臨床研究中，大多數(shù)患者需要10mg/日的劑量。

使用本品最常見的不良反應(yīng)為頭痛(＞10%患者)，但隨著時間的推移和持續(xù)應(yīng)用會逐漸減退。在首次用藥或增加劑量時，常可見直立位低血壓和，或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動過速和乏力有關(guān)。罕見(＜1%患者)惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應(yīng)(如紅斑)，有時可能很嚴重。個別病例出現(xiàn)剝脫性皮炎。有使用有機硝酸鹽出現(xiàn)嚴重低血壓的報道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現(xiàn)象(常伴有心動過緩和暈厥)。罕見嚴重低血壓導(dǎo)致心絞痛癥狀加重現(xiàn)象。有幾例硝酸鹽誘導(dǎo)的括約肌松弛引起的心口灼熱的報道。使用本品治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導(dǎo)致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導(dǎo)致心肌缺氧。

臨床試驗中的不良事件 由于臨床試驗進行的條件存在很大差異，一種藥物在臨床試驗中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率無法與另一種藥物在臨床試驗中不良反應(yīng)發(fā)生率進行直接比較，可能也不能反映臨床實踐中觀察到的發(fā)生率。 本品的安全性在美國等國外的臨床研究中已被證實，涉及患者超過11000名。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠初期（3個月內(nèi)）的婦女禁用，懷孕期間除非明確必需且在醫(yī)生的監(jiān)督下方可使用異樂定，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥：本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。老年用藥：無證據(jù)表明老年人用藥需調(diào)整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠婦女中未進行充足且良好對照的研究。只有當(dāng)潛在受益超過對胎兒的潛在風(fēng)險時，才可在妊娠期間使用氨氯地平。其余詳見說明書。兒童用藥：6至17歲兒童高血壓患者應(yīng)用本品的推薦劑量為2.5mg至5mg，每日一次。尚無兒童患者每日應(yīng)用本品5mg以上劑量的研究(見【藥理毒理】與【藥代動力學(xué)】部分)。尚無本品對6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。老年用藥：目前尚沒有亢分的臨床研究以確定老年患者(65歲以上)與年輕患者對本品的反應(yīng)是否不同。其他的臨床應(yīng)用中沒有發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者在反應(yīng)上的差別。一般來說，考慮到多數(shù)情況下老年人有肝、腎或心功能的減退及并發(fā)其他疾病或合用其他藥物的可能更大，老年患者的劑量選擇要謹慎，通常開始宜用劑量范圍內(nèi)的低劑量。老年患者對本品的清除率降低，導(dǎo)致曲線下面積(AUC)增加約40-60％，因此宜從小劑量起始(見【用法用量】)。

冠心病的長期治療；心絞痛(包括心肌梗死后)的長期預(yù)防和預(yù)防；與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

1.高血壓：本品適用于高血壓的治療。本品可單獨應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。高血壓的控制是心血管風(fēng)險綜合管理的一部分，綜合管理措施可能需要包括:血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治療、戒煙、體育鍛煉和限制鈉鹽攝入。收縮壓或舒張壓的升高均增高心血管風(fēng)險。在更高的基礎(chǔ)血壓水平上，每毫米汞柱血壓的升高所帶來的絕對風(fēng)險增加會更高。降低血壓獲得風(fēng)險降低的相對程度在有不同心血管絕對風(fēng)險的人群中是相似的。嚴重高血壓患者，略微降低血壓就能帶來較大的臨床獲益。對成人高血壓患者，通常而言，降低血壓可降低心血管事件的風(fēng)險，主要是卒中、以及心肌梗死的風(fēng)險。2.冠心病(CAD)：慢性穩(wěn)定性心絞痛：本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療。本品可單獨應(yīng)用也可與其它抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。本品可單獨應(yīng)用也可與其它抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。經(jīng)血管造影證實的冠心病經(jīng)血管造影證實為冠心病，但射血分數(shù)≥40%且無心力衰竭的患者，本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險以及降低冠狀動脈重建術(shù)的風(fēng)險。

本品不適用于急性心絞痛發(fā)作。盡管本品的釋放分兩個階段進行，如服藥后30%的有效成分迅速釋放，但對于急性心絞痛發(fā)作并不能馬上奏效。 有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現(xiàn)象。 持續(xù)使用本品的患者應(yīng)被告知不能使用含西地那非的產(chǎn)品。使用本品進行治療不應(yīng)因使用含西地那非的產(chǎn)品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發(fā)作的危險。 本品可在一定程度上影響人的反應(yīng)速度，例如駕駛及操作機械的能力受到影響，若同時飲用酒精，這種情況會更顯著。

1.低血壓：癥狀性低血壓可能發(fā)生，特別是在嚴重的主動脈狹窄患者中。因本品的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。 2.心絞痛加重或心肌梗死：極少數(shù)患者，特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時，可出現(xiàn)心絞痛惡化或發(fā)生急性心肌梗死。 3.肝功能受損病人的使用：因本品通過肝臟大量代謝，并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期(t1/2)為56 小時，因此本品用于重度肝功能不全患者時應(yīng)緩慢增量。