單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)

替米沙坦片

主要成分為單硝酸異山梨酯。

替米沙坦，其化學名稱：4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)-甲基]-[1，1’-二聯苯基]-2-羧酸。

優時比（珠海）制藥有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業有限公司

國藥準字H20031224

國藥準字H20041522

冠心病的長期治療；心絞痛(包括心肌梗死后)的長期預防和預防；與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

用于原發性高血壓的治療。

除另有醫囑，否則每日一次，每次1粒(50mg)，用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對循環不穩定的患者，首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀，也可能產生硝酸鹽性頭痛。可在開始治療時服用非長效制劑-單硝酸異山梨酯(如艾復嚀20mg)早晚各半片以明顯減少上述癥狀。

成人:應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg）,每日一次。在20～80 ...

使用本品最常見的不良反應為頭痛(＞10%患者)，但隨著時間的推移和持續應用會逐漸減退。在首次用藥或增加劑量時，常可見直立位低血壓和，或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動過速和乏力有關。罕見(＜1%患者)惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應(如紅斑)，有時可能很嚴重。個別病例出現剝脫性皮炎。有使用有機硝酸鹽出現嚴重低血壓的報道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現象(常伴有心動過緩和暈厥)。罕見嚴重低血壓導致心絞痛癥狀加重現象。有幾例硝酸鹽誘導的括約肌松弛引起的心口灼熱的報道。使用本品治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導致心肌缺氧。

在安慰劑對照試驗中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發生和劑量無相關性，與患者性別、年齡和種族亦無關。以下所列的不良反應是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。不良反應按發生頻率分為：非常常見（>1/10）;常見(>1/100,1/1000,1/10000,

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠初期（3個月內）的婦女禁用，懷孕期間除非明確必需且在醫生的監督下方可使用異樂定，哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。老年用藥：無證據表明老年人用藥需調整劑量。

冠心病的長期治療；心絞痛(包括心肌梗死后)的長期預防和預防；與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

用于原發性高血壓的治療。

藥理作用替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）呈高親和性結合，該結合作用持久，但無任何部分激動劑效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉換酶（激酶Ⅱ）亦可降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶，故不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦對其它受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚）無親和力。在人體，給予80MG替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高，抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。動態血壓監測顯示，服藥后降壓效果持續超過24小時，包括下次給藥前的4小時。這一結果在安慰劑對照的臨床實驗研究中得到證實：服用替米沙坦40MG和80MG后波谷與波峰的比值持續地在80%以上。恢復到基線SBP有明顯的劑量-時間依賴關系。此方面關于DB

本品不適用于急性心絞痛發作。盡管本品的釋放分兩個階段進行，如服藥后30%的有效成分迅速釋放，但對于急性心絞痛發作并不能馬上奏效。 有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現象。 持續使用本品的患者應被告知不能使用含西地那非的產品。使用本品進行治療不應因使用含西地那非的產品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發作的危險。 本品可在一定程度上影響人的反應速度，例如駕駛及操作機械的能力受到影響，若同時飲用酒精，這種情況會更顯著。

肝功能不全