單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)

桂利嗪片

主要成分為單硝酸異山梨酯。

主要成分為桂利嗪。

優(yōu)時(shí)比（珠海）制藥有限公司

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20031224

國(guó)藥準(zhǔn)字H13021658

冠心病的長(zhǎng)期治療；心絞痛(包括心肌梗死后)的長(zhǎng)期預(yù)防和預(yù)防；與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化、腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動(dòng)脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療。

除另有醫(yī)囑，否則每日一次，每次1粒(50mg)，用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對(duì)循環(huán)不穩(wěn)定的患者，首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀，也可能產(chǎn)生硝酸鹽性頭痛。可在開始治療時(shí)服用非長(zhǎng)效制劑-單硝酸異山梨酯(如艾復(fù)嚀20mg)早晚各半片以明顯減少上述癥狀。

口服，每次25-50mg(1-2片)。每日3次。

使用本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛(＞10%患者)，但隨著時(shí)間的推移和持續(xù)應(yīng)用會(huì)逐漸減退。在首次用藥或增加劑量時(shí)，常可見(jiàn)直立位低血壓和，或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動(dòng)過(guò)速和乏力有關(guān)。罕見(jiàn)(＜1%患者)惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過(guò)敏反應(yīng)(如紅斑)，有時(shí)可能很嚴(yán)重。個(gè)別病例出現(xiàn)剝脫性皮炎。有使用有機(jī)硝酸鹽出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓的報(bào)道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見(jiàn)虛脫現(xiàn)象(常伴有心動(dòng)過(guò)緩和暈厥)。罕見(jiàn)嚴(yán)重低血壓導(dǎo)致心絞痛癥狀加重現(xiàn)象。有幾例硝酸鹽誘導(dǎo)的括約肌松弛引起的心口灼熱的報(bào)道。使用本品治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導(dǎo)致一過(guò)性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導(dǎo)致心肌缺氧。

常見(jiàn)瞻睡、疲憊、某些患者可出現(xiàn)體重增加(一般為一過(guò)性)；長(zhǎng)期服用偶見(jiàn)抑郁和錐體外系反應(yīng)，如運(yùn)動(dòng)徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠初期（3個(gè)月內(nèi)）的婦女禁用，懷孕期間除非明確必需且在醫(yī)生的監(jiān)督下方可使用異樂(lè)定，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥：本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。老年用藥：無(wú)證據(jù)表明老年人用藥需調(diào)整劑量。

冠心病的長(zhǎng)期治療；心絞痛(包括心肌梗死后)的長(zhǎng)期預(yù)防和預(yù)防；與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化、腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動(dòng)脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療。

本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑，可阻止血管平滑肌的鈣內(nèi)流，引起血管擴(kuò)張而改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，特別對(duì)腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二脂酶，阻止cAMP分解成無(wú)活性的5′－AMP,從而增加細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度，抑制組胺、5－羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放，對(duì)補(bǔ)體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg。

本品不適用于急性心絞痛發(fā)作。盡管本品的釋放分兩個(gè)階段進(jìn)行，如服藥后30%的有效成分迅速釋放，但對(duì)于急性心絞痛發(fā)作并不能馬上奏效。 有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現(xiàn)象。 持續(xù)使用本品的患者應(yīng)被告知不能使用含西地那非的產(chǎn)品。使用本品進(jìn)行治療不應(yīng)因使用含西地那非的產(chǎn)品中斷，因?yàn)槟菢尤菀自黾有慕g痛發(fā)作的危險(xiǎn)。 本品可在一定程度上影響人的反應(yīng)速度，例如駕駛及操作機(jī)械的能力受到影響，若同時(shí)飲用酒精，這種情況會(huì)更顯著。

1.疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。