西洛他唑片

地高辛片

本品主要成分是西洛他唑。化學名稱：6-[4-(1-環己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3，4-二氫-2（1H）-喹諾酮分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

本品主要成份為：地高辛

山東魯抗醫藥集團賽特有限責任公司

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國藥準字H20054770

國藥準字H33021738

1.改善因慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2.用于預防腦梗死復發(不包括心源性梗死)。

1.用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

通常，成人每次口服西洛他唑片100mg(2片)，一日2次。另外可根據年齡、癥狀適當增減。

1.成人常用量，口服：常用0.125～0.5mg(即1/2片～2片)，每日一次，7天可達穩態血藥濃度；若達快速負荷量，可每6～8小時給藥0.25mg(1片)，總劑量0.75～1.25mg/日(每日3片～5片)：維持量，每日一次0.125～0.5mg(每日1次，每次1/2片～2片)。2.小兒常用量，口服：本品總量，早產兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒(尤其早產兒)需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經6～7天能在體內達到穩定的濃度而發揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5μg/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發生率。

1.嚴重不良反應：(1)有時會發生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動過速，發生率不明。發現異常時，應停止給藥，并進行適當處理。(2)出血：有發生腦出血等顱內出血(初期癥狀：頭痛、惡心；嘔吐、意識障礙、半身不遂)的可能，發生率不明。有這些癥狀時應停止給藥并進行適當處理。有發生肺出血(發生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有這些癥狀時應停止給藥并進行適當處理。(3)有發生全血細胞減少、粒細胞缺乏癥(發生率不明)、血小板減少(0.1%以下)的可能，應充分注意觀察，發現異常時應停止給藥并進行適當處理。(4)間質性肺炎(發生率不明)：有時出現伴隨發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多的間質性肺炎。有上述癥狀時，應停止給藥，并進行給予腎上腺皮質激素等的適當處理。(5)肝功能障礙(0.1~5%以下)、黃疸(發生率不明)：因為有發生AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH等升高和黃疸等，應充分注意觀察，發現異常時應停止給藥并進行適當處理。2.一般不良反應：注1)此時應停止給藥：注2)此時應給予減量或停止給藥等適當的處理。

1.常見的不良反應包括:促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心﹑嘔吐（刺激延髓中樞）﹑下腹痛﹑異常的無力﹑軟弱。 2.少見的反應包括:視力模糊或色視,如黃視﹑綠視﹑腹瀉﹑中樞神經系統反應如精神抑郁或錯亂。 3.罕見的反應包括:嗜睡﹑頭痛及皮疹﹑尋麻疹（過敏反應）。 4.在洋地黃的中毒表現中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應的23%。其次為房室傳導阻滯,陣發性或加速性交界性心動過速,陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯,室性心動過速﹑竇性停搏﹑心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦及有可能妊娠的婦女不要服藥(動物(大鼠)試驗中，有異常胎兒增加、出生時體重低，以及死亡仔增多的報道);2.哺乳期婦女服藥時應避免授乳(動物(大鼠)試驗中，有進入乳汁的報道)。兒童用藥：對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒，以及小兒的安全性尚未確立(使用經驗少)。老年用藥：一般來說，老年患者生理機能低下,因此應注意減量等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應用須權衡利弊。兒童用藥：新生兒對本品的耐受性不定,其腎清除減少;早產兒與未成熟兒對本品敏感,按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積,1月以上嬰兒比成人用量略大。老年用藥：老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質平衡失調者，對本品耐受性低，必須減少劑量。

1.改善因慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2.用于預防腦梗死復發(不包括心源性梗死)。

1.用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

1.慎重給藥(以下患者慎重給藥) (1)月經期的患者(可能增加出血); (2)有出血傾向的患者(可能會加重出血); (3)正在使用抗凝藥(華法林)或抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓藥(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制劑及其衍生物(前列地爾、利馬前列素阿法環糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情況下使用); (4)合并冠狀動脈狹窄的患者(給予本藥所致的心率增加有可能誘發心絞痛); (5)有糖尿病或糖耐量異常的患者(可能出現出血性不良反應); (6)重癥肝功能障礙患者(西洛他唑的血中濃度可能升高)、重癥腎功能障礙患者(西洛他唑代謝物的血中濃度可能升高); (7)血壓持續上升的高血壓患者(惡性高血壓等)。 2.重要的注意事項 (1)對腦梗死患者應在腦梗死癥狀穩定后開始給藥。 (2)在合并冠狀動脈狹窄的患者中，當本品給藥過程中出現過度心率增加時，有誘發心絞痛的可能性，此時，需采取減量或終止給藥等適當的處置。 (3)對腦梗死患者給藥，在注意與其他抑制血小板聚集藥物相互作用的同時，對持續高血壓患者的給藥應慎重，給藥期間需充分控制血壓。 3.其他注意事項 (1)在遺傳性持續顯著高血壓、并已發

1.不宜與酸﹑堿類配伍。 2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。 3.用藥期間應注意隨訪檢查: 血壓﹑心率及心律;心電圖;心功能監測;電解質尤其鉀﹑鈣﹑鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時,應作地高辛血藥濃度測定。過量時,由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現可以消退。 4.應用時注意監測地高辛血藥濃度。 5.應用本品劑量應個體化。