厄貝沙坦分散片

辛伐他汀片

本品主要成份為厄貝沙坦。輔料為：交聯(lián)聚維酮、微晶纖維素、乳糖、聚維酮K30、糖精鈉、二氧化硅、硬脂酸鎂。化學(xué)名稱為2-丁基-3-[[鄰-1H-5四唑基苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C25H28N6O分子量：428.54

辛伐他汀

石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司

山西鑫煜制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060794

國藥準(zhǔn)字H20103432

治療原發(fā)性高血壓。

1.高膽固醇血癥飲食療法及其他非藥物治療效果欠佳時，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醉并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇以及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酷血癥的病人，且高膽IN癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。2.冠心病、冠心病幾級預(yù)防。對冠心病患者，辛伐他汀適用于：1）減少死亡的危險(xiǎn)性；2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性3）減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù)）的危險(xiǎn)性：4）延緩動脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

通常建議的初始劑量和維持劑量為每日0.15g(二片)，飲食對服藥無影響。詳見說明書。

接受本品的病人治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醉飲食并在治療過程中繼續(xù)標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食。　　1.高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg,晚間頓服對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg,若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg,晚間頓服。　　2.當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmo1/L)以下時，應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量少病：冠心病患者可以侮人晚上服用工Omg作為起始劑　　3.協(xié)同治療：辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸鰲合劑協(xié)同應(yīng)用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。　　4.腎功能不全病人：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量;對于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌配清除率<30m1/分)，如使用劑量超過每天l0mg時應(yīng)慎重考慮，并小心使用。

在接受本口治療的患者中出現(xiàn)的不良反應(yīng)總體上是輕度和暫時的。高血壓患者：在使用本品的安慰劑對照治療高直壓患者的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)總的發(fā)生率在本品治療組和安慰劑組中無差異。由于任何臨床和實(shí)驗(yàn)異常事件而導(dǎo)致治療中斷的事件，治療組少于安慰劑組。不良反應(yīng)的發(fā)生率和劑量(在推薦劑量范圍內(nèi))、性別、年齡、種族或治療時間無關(guān)。詳見說明書。

以下患者禁用：　　1.對本品任何成分過敏者。　　2.活動性肝炎或無法解釋的持續(xù)血清轉(zhuǎn)氨酶升高者。　　3.懷孕或哺乳期婦女。　　4.與四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：　　作為保險(xiǎn)措施，在妊娠的前三月最好不使用本品，在計(jì)劃妊娠前應(yīng)轉(zhuǎn)換為合適的替代治療。在妊娠的第4月至第9月，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的物質(zhì)能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發(fā)育不良和胎兒死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕婦．如果被查出懷孕，應(yīng)盡快停用本品，如果由于疏忽治療了較長時間，應(yīng)超聲檢查頭顱和腎功能。　　泌乳：本品禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚．厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。兒童用藥：目前無兒童服用本品安全性和有效性的講究資料。老年用藥：雖然建議超過75歲的病人初始治療劑量用75mg，但對老年患者通常無需調(diào)整劑量。

治療原發(fā)性高血壓。

1.高膽固醇血癥飲食療法及其他非藥物治療效果欠佳時，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醉并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇以及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酷血癥的病人，且高膽IN癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。2.冠心病、冠心病幾級預(yù)防。對冠心病患者，辛伐他汀適用于：1）減少死亡的危險(xiǎn)性；2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性3）減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù)）的危險(xiǎn)性：4）延緩動脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過性。在臨床對照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%～0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無對照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉(ESR)增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報(bào)告。

容量損耗患者：對于服用強(qiáng)效利尿劑，飲食中嚴(yán)格限鹽以及腹瀉嘔吐而使血容量不足的患者，在服用本品時可能會發(fā)生癥狀性低血壓，特別是首次服用時更容易發(fā)生。在開始服用本品之前應(yīng)糾正這些情況。 　　腎血管性高血壓：存在雙側(cè)腎動脈狹窄或單個功能腎的動脈發(fā)生狹窄的患者，使用影響腎素一血管緊張素一醛固系統(tǒng)的藥物時，發(fā)生嚴(yán)重低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)增加。盡管本品的研究中沒有發(fā)現(xiàn)這種情況，但使用時應(yīng)考慮血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的類似效應(yīng)。 　　腎功能損害和腎臟移植：當(dāng)腎功能損害的患者使用本品時，推薦對血清鉀和肌酐應(yīng)定期監(jiān)測。沒有關(guān)于近期進(jìn)行腎移植患者使用本品的經(jīng)驗(yàn)。 　　合并有2型糖尿病和腎臟疾病的高血壓患者：在所有的亞組中，對晚期腎臟疾病患者研究結(jié)果進(jìn)行分析顯示厄貝沙坦對腎臟和心血管事件的效應(yīng)是不一致的。尤其是本品似乎對婦女和非白種人群受益較少。 　　高鉀血癥：就如其它影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物，使用本品過程中可能會發(fā)生高鉀血癥，尤其是存在腎功能損害、由于糖尿病腎損害所致的明顯蛋白尿和/或心力衰竭。建議密切監(jiān)測這些患者的血清鉀水平。 　　鋰劑：不建議本品和鋰劑合用。 　　主動脈和二尖瓣狹窄，肥厚

1.病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)使用。　　2.肝臟反應(yīng)。本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床實(shí)驗(yàn)中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(超過正常值3倍以上)的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平，但無黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無過敏現(xiàn)象。建議在治療前對于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。與其它降脂藥相同，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報(bào)道。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。　　3.肌肉反應(yīng)。應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來自骨骼肌)輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應(yīng)考慮為肌病，因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的上述肌病征象應(yīng)立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應(yīng)立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴(yán)重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導(dǎo)致二次急性腎衰竭傾向的病人應(yīng)停止甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。　　4.眼科檢查。即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發(fā)病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。　　5.純合子型家庭性高膽固醇血癥。由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。　　6.高三酰甘油血癥。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不適合治療以三酰甘油升高為主的異常情況(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血癥)。7.對酒精飲用量過大和/或有既往肝臟病史的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。