去甲斑蝥素片

氟尿嘧啶注射液

本品主要成分去甲斑蝥素，化學名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。

本品化學名稱為：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

山東信誼制藥有限公司

通化茂祥制藥有限公司

國藥準字H37023401

國藥準字H22023469

適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術前用藥或用于聯合化療中。

本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

口服。一次5~15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒...

氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥靜脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按體表面積一日300～500mg/m2，連用3～5天，每次靜脈滴注時間不得少于6～8小時；靜脈滴注時可用輸液泵連續給藥維持24小時。用于原發性或轉移性肝癌，多采用動脈插管注藥。腹腔內注射按體表面積一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次為1療程。

部分病人可出現惡心、嘔吐、頭暈等癥狀，停藥減量或對癥處理可自行消失。

人類有極少數由于在妊娠初期三個月內應用本品而致先天性畸形者，并可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術前用藥或用于聯合化療中。

本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

1.藥理：本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。 2.毒理：小鼠灌胃細胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功無明顯抑制。用藥后可見的細胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復制作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

本品在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑制DNA的生物合成。此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期細胞。

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

1.本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期應用本品導致第二個原發惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。 2.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。 3.當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；1.肝功能明顯異常；2.周圍血白細胞計數低于3500/mm3.血小板低于5萬/mm3者；3.感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；4.明顯胃腸道梗阻；5.脫水或（和）酸堿、電解質平衡失調者。 4.開始治療前