二甲雙胍格列吡嗪片

甲巰咪唑乳膏

本品為復方制劑，其組份為：每片含鹽酸二甲雙胍250mg與格列吡嗪2.5mg。

本品主要成分為甲巰咪唑。化學名稱：1-甲基-1，3-二氫-2H-咪唑-2-硫醇。

揚子江藥業集團南京海陵藥業有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20120056

國藥準字H20030566

本品用于2型糖尿病的初始治療，用于改善單獨采取飲食、運動療法不能充分控制血糖的2型糖尿病。

用于治療甲狀腺功能亢進癥。長期治療可使病情緩解，亦可用于甲狀腺次全切除或放射性碘治療之前的甲狀腺機能亢進癥狀改善，以及不能進行手術治療者。

與食物同服，起始劑量每天1次，每次1片，后遵醫囑。

用法：用精密定量泵每次按壓擠出軟膏0.1g（含甲巰咪唑5mg），然后均勻涂敷于頸前甲狀腺表面皮膚（在喉結至胸骨上窩之間，甲狀腺明顯腫大者局部隆起部位）。用手指在涂敷局部輕輕揉擦3-5分鐘以使藥物進入甲狀腺內。 本品的隨機雙盲臨床研究結果表明，口服甲巰咪唑片每日三次，每次10mg與局部涂抹本品每日三次每次10mg的臨床療效相似。因此，在口服甲巰咪唑片劑量固定于每日三次每次10mg的病人可改為本品每日三次，每次0.2g（含甲巰咪唑10mg）局部涂抹。 本品為局部透皮給藥，除本說明書中推薦的用法 。

在以下患者中禁用安它洛二甲雙胍格列吡嗪片：1、由于心血管衰竭（休克）、急性心肌梗塞和敗血癥所引起的腎病或腎功能不全患者（例如男性血清肌酐水平≥1.5mg/dl，女性≥1.4mg/dl或肌酐清除不正常）。2、需用治療的充血性心臟衰竭患者。3、對格列吡嗪或鹽酸二甲雙胍過敏患者。4、急慢性代謝性酸中毒，包括糖尿病酮癥酸中毒患者，伴有昏迷或沒有昏迷癥狀。糖尿病酮癥酸中毒須用胰島素治療。5、接受血管中給予碘酸鹽對照物進行放射研究的患者應暫停使用安它洛二甲雙胍格列吡嗪片，因為這類產品可能導致急性腎功能改變。

1.較多見的為給藥局部皮膚不良反應，如瘙癢、灼熱、緊縮、脫屑、丘疹等，發生率約為19.4%，但局部不良反應大多較輕微，一般可以耐受，無須處理或稍作處理，約在出現1～2周后自行消失。 2.全身不良反應明顯少于口服途徑給藥（20.3%），主要為肝功能異常和白細胞減少，發生率均為1.4%（1/72）。口服給藥發生的其它全身性不良反應未見發生。應注意約有10%的甲狀腺機能亢進病人在未進行治療時，其白細胞數即偏低（白細胞計數低于4000/mm3），這通常與粒細胞減少有關。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品為局部透皮給藥，全身性不良反應少于口服途徑給藥。在孕婦使用時，藥物可通過胎盤屏障，對胎兒造成不良影響，因此，在孕婦使用本品前應充分權衡利弊。在正確、合理地使用情況下，本品仍是治療懷孕婦女甲亢的一個有效藥物。隨著妊娠的延長，甲亢孕婦的病情可減輕，此時可減少藥物的劑量。部分孕婦在分娩前2～3周可停藥。甲巰咪唑可經乳汁分泌，因缺乏相關的臨床資料，乳母應禁用。兒童用藥：目前尚無本品在兒童患者的研究資料，因此兒童不推薦使用。老年用藥：見用法用量。

本品用于2型糖尿病的初始治療，用于改善單獨采取飲食、運動療法不能充分控制血糖的2型糖尿病。

用于治療甲狀腺功能亢進癥。長期治療可使病情緩解，亦可用于甲狀腺次全切除或放射性碘治療之前的甲狀腺機能亢進癥狀改善，以及不能進行手術治療者。

1.常見的有：惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。2.有時有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。3.乳酸性酸中毒雖然發生率很低，但應予注意。臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產生巨紅細胞貧血，也可引起吸收不良。

1、警告鹽酸：二甲雙胍乳酸性酸中毒。2、對增加心血管死亡率風險的特別警告。3、一般注意事項：本品可引起低血糖，因此，適當的患者選擇、劑量以及指導，對于避免出現潛在的低血糖風險就十分重要。格列吡嗪在肝和/或腎功能損傷患者中的代謝和排泄速度可能減慢，如果低血糖癥在這類患者中出現，其發作期可能會延長，應采取適當的處理。二甲雙胍主要經腎臟排泄，二甲雙胍蓄積以及乳酸性酸中毒發生的風險會隨腎臟受損程度而增加，因此，血清肌酐水平超過年齡正常值上限的患者不得使用安它洛二甲雙胍格列吡嗪片。對于老年患者，應仔細調整本品使用劑量使其達到能夠充分控制血糖的最低劑量。4、給患者的信息患者應當被告知使用本品的潛在風險和受益以及可替代的其他治療方式。也要告知他們堅持飲食治療、有規律的運動，以及定期檢測血糖、糖化血紅蛋白、腎功能以及血液參數的重要性。5、實驗室檢測應周期性檢測患者的空腹血糖、糖化血紅蛋白(HbA)以監測治療反應。

1.為減少用藥期間局部不良反應的發生，應注意以下事項： (1)保持頸部清爽； (2)涂敷軟膏用力要輕； (3)涂藥局部盡可能不用肥皂洗，如用，請用堿性較小的香皂； (4)局部不良反應若較重，可根據主治醫師指導，暫停用藥，并請皮膚科醫生治療。 2.盡管全身不良反應發生率不高，但仍建議定期檢查肝功能和血象，若出現嚴重全身不良反應，請立即停藥并進行對癥治療。 肝功能異常和外周血白細胞數較低者，使用本品應慎重。 3.本品不可與其它外用涂抹劑在局部同時使用。