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非處方藥 醫(yī)保甲類 國產(chǎn)

通用名稱:枸櫞酸他莫昔芬片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H32021472

生產(chǎn)企業(yè): 揚子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

功能主治:1、治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌; 2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預(yù)防復(fù)發(fā)。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
枸櫞酸他莫昔芬片
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硫鳥嘌呤片
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主要成分

本品主要成份為:枸櫞酸他莫昔芬。

本品化學(xué)名稱為:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.結(jié)構(gòu)式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

生產(chǎn)企業(yè)

揚子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

上海東海制藥股份有限公司東海制藥廠

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H32021472

國藥準(zhǔn)字H31022237

說明
作用與功效

1、治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌; 2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預(yù)防復(fù)發(fā)。

1.急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期。2.慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期。

用法用量

日劑量可單次服用,也可分成兩個相等劑量服用。他莫昔芬治療乳腺癌的常規(guī)日劑量為20...

成人常用量,口服,開始時每日2mg/kg或100mg/m2,一日一次或分次服用,如4周后臨床未改進(jìn),白細(xì)胞未見抑制,可慎將每日劑量增至3mg/kg。維持量按每日2mg~3mg/kg或100mg/m2,一次或分次口服。聯(lián)合化療中75~200mg/m2一次或分次服,連用5~7日。

副作用

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng):食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉;生殖系統(tǒng):月經(jīng)失調(diào),閉經(jīng),陰道出血,外陰搔癢,子宮內(nèi)膜增生,內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發(fā)。骨髓:偶見白細(xì)胞和血小板減少;肝功:偶見異常;眼睛:長時間(17個月以上)大量(每天240~320mg)使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應(yīng):精神錯亂,肺栓塞(現(xiàn)為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。

已知對本品高度過敏的患者禁用

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:對胎兒有影響,妊娠,哺乳期婦女禁用。 兒童用藥:尚未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥:尚未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

成分

1、治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌; 2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預(yù)防復(fù)發(fā)。

1.急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期。2.慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期。

藥理作用

他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER),則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi),與其結(jié)合,促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細(xì)胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),與ER競爭結(jié)合,形成受體復(fù)合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物,是細(xì)胞周期特異性藥物,對處于S期細(xì)胞最敏感,除能抑制細(xì)胞DNA的合成外,對RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的類似物,在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-TG核糖核苷酸方具活性,本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似,此外,6-TG核糖核苷酸通過對鳥苷酸激酶的抑制作用,可阻止一磷酸鳥苷(GMP)磷酸化為二磷酸鳥苷(GPD)。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后,能摻入DNA,因而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成,巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥,而與阿糖胞苷等藥物合用,可提高療效。

注意事項

1.有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移,在治療初期需定期查血鈣。 2、運動員慎用。

1骨髓已有顯著的抑制(血象表現(xiàn)有白細(xì)胞減少或血小板顯著降低)。并出現(xiàn)相應(yīng)嚴(yán)重的感染或明顯的出血現(xiàn)象者,有肝、腎功能損害,膽道疾患者,有痛風(fēng)病史,尿酸鹽結(jié)石病史者,4~6周內(nèi)已接受過細(xì)胞毒藥物或放射治療者均應(yīng)慎用。 2用藥期間應(yīng)注意定期(每周)檢查周圍血象,檢查肝功能,包括總膽紅素,直接膽紅素等,其它包括血尿素氮,血尿酸,肌酐清除率等。 3服用本品時,應(yīng)適當(dāng)增加水的攝入量,并使尿液保持堿性,或同時服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成。 4本品可有遲緩的作用,因此在療程中首次出現(xiàn)血細(xì)胞減少癥,特別是粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時,即應(yīng)迅速停藥,當(dāng)各實驗值恢復(fù)后,可以小劑量開始服用。

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