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枸櫞酸他莫昔芬片

非處方藥 醫(yī)保甲類 國產(chǎn)

通用名稱:枸櫞酸他莫昔芬片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H32021472

生產(chǎn)企業(yè): 揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

功能主治:1、治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌; 2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預(yù)防復(fù)發(fā)。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
枸櫞酸他莫昔芬片
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注射用鹽酸吉西他濱
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主要成分

本品主要成份為:枸櫞酸他莫昔芬。

2-脫氧-2,2-鹽酸二氟脫氧胞苷

生產(chǎn)企業(yè)

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H32021472

國藥準(zhǔn)字H20030104

說明
作用與功效

1、治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌; 2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預(yù)防復(fù)發(fā)。

非小細(xì)胞肺癌,胰腺癌,膀胱癌,乳腺癌及其他實(shí)體腫瘤。

用法用量

日劑量可單次服用,也可分成兩個(gè)相等劑量服用。他莫昔芬治療乳腺癌的常規(guī)日劑量為20...

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘,每周一次,連續(xù)三周,隨后休息一周,每四周重復(fù)一次。依據(jù)病人的毒性反應(yīng)相應(yīng)減少劑量。高齡患者:65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響,但并沒有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。

副作用

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng):食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉;生殖系統(tǒng):月經(jīng)失調(diào),閉經(jīng),陰道出血,外陰搔癢,子宮內(nèi)膜增生,內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發(fā)。骨髓:偶見白細(xì)胞和血小板減少;肝功:偶見異常;眼睛:長時(shí)間(17個(gè)月以上)大量(每天240~320mg)使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應(yīng):精神錯(cuò)亂,肺栓塞(現(xiàn)為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。

對本藥過敏的患者禁用

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:對胎兒有影響,妊娠,哺乳期婦女禁用。 兒童用藥:尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥:尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

兒童注意事項(xiàng): 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn) 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng): 請見[注意事項(xiàng)] 老人注意事項(xiàng): 65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響,但并沒有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。

成分

1、治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌; 2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預(yù)防復(fù)發(fā)。

非小細(xì)胞肺癌,胰腺癌,膀胱癌,乳腺癌及其他實(shí)體腫瘤。

藥理作用

他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER),則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi),與其結(jié)合,促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細(xì)胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),與ER競爭結(jié)合,形成受體復(fù)合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。

本品是細(xì)胞周期特異性抗代謝類藥物,主要作用于DNA合成期的腫瘤細(xì)胞,即S期胞,在一定條件下,可以阻止G1期向S期的進(jìn)展;它對各種培養(yǎng)的人及鼠腫瘤有明顯的細(xì)毒活性,其抗癌活性與抗藥的方式有關(guān),如每天給藥會(huì)導(dǎo)致動(dòng)物死亡,而抗癌活性很少當(dāng)每3~4d給1次藥,在非致死量時(shí),對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱為一種前藥在細(xì)胞內(nèi)是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下轉(zhuǎn)化成下列代物:吉西他濱一磷酸鹽(dFdCMP)、吉西他濱二磷酸鹽(dFdCDP)和吉西他濱三磷酸(dFdCTP)其中dFdCDP和dFdCTP為活性產(chǎn)物。dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修復(fù)所需的脫氧核苷酸的量(尤其是dCTP),低水平的dCTP轉(zhuǎn)脫氧苷激酶正常的負(fù)反饋抑制,導(dǎo)致dFdCTP更多的積聚。同時(shí)dFdCDP抑制dCT誘導(dǎo)的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用,且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶,從而使多dFdCMP轉(zhuǎn)化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用,且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶,從而使更多的dFdCMP轉(zhuǎn)化成活性代謝物dFdCDP,dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭結(jié)合進(jìn)入DNA鏈,插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點(diǎn),并允許鳥苷與其配對,吉西他濱子子就被此鳥苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修復(fù),然后DNA鏈合成停止,進(jìn)而DNA斷裂、細(xì)胞死亡。

注意事項(xiàng)

1.有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移,在治療初期需定期查血鈣。 2、運(yùn)動(dòng)員慎用。

1.孕婦及哺乳期婦女避免使用。 2.肝、腎功能損害的患者應(yīng)慎用。 3.與其他抗癌藥配伍進(jìn)行聯(lián)合或者序貫化療時(shí),應(yīng)考慮對骨髓抑制作用的蓄積。 4.滴注藥物時(shí)間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性,需密切觀察,包括實(shí)驗(yàn)室的監(jiān)測。 5.本品可引起輕度困倦,患者在用藥期間應(yīng)禁止駕駛和操縱機(jī)器。

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