洛珂(美洛昔康片)

非布司他片

本品主要成份為美洛昔康，化學名為4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物，化學名為4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物，分子量為結構式名：美洛昔康，分子式為C14H13N3O4S2，分子量為351.40。

本品主要成份為非布佐司他。

浙江仙琚制藥股份有限公司

安斯泰來制藥（中國）有限公司

國藥準字H20020431

國藥準字J20180084

本品適用于類風濕性關節炎的癥狀治療、疼痛性骨關節炎（關節病、退行性骨關節病）的癥狀治療。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

類風濕性關節炎：每天15毫克（2片），根據治療后反應，劑量可減至7.5毫克（1片）/天。1.骨關節炎：7.5毫克（1片）/天，如果需要，劑量可增至15毫克（2片）／天。2.對于不良反應有可能增加的病人：治療開始劑量7.5毫克（1片）/天。3.嚴重腎衰竭的病人透析時：劑量不應超過7.5毫克（1片）/天。美洛昔康片每日最大建議劑量為15毫克（2片）。4.兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。

本藥須由醫師處方使用，詳見說明書。

以下情況禁用：1.對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑已知過敏者。2.對使用乙酰水楊酸或其他NSAID（非甾體類抗炎藥）后3.曾出現哮喘、鼻炎、血管神經性水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康片。4.活動性消化性潰瘍5.嚴重肝功能不全者6.非透析嚴重腎功能不全者7.兒童和年齡小于15歲的青少年8.孕婦或哺乳者

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg（按體表面積換算，相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女對大鼠的研究發現非布司他可經乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：尚無確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調整劑量。據國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC與年輕受試者（18-40歲）相似。

本品適用于類風濕性關節炎的癥狀治療、疼痛性骨關節炎（關節病、退行性骨關節病）的癥狀治療。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

不良反應有消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。

1.與使用其他NSAID一樣，對于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人使用美洛昔康片應該注意，若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用美洛昔康片。對出現粘膜與皮膚不良反應的病人應特別注意并且考慮停止使用美洛昔康片。NSAID對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對于腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長明顯的腎臟失代償，但停用NSAID后，腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現上述反應：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合癥病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的利尿容量和腎功能應仔細監控。2.與使用大部分其他NSAID一樣，偶有報道血清轉氨酶或其他肝功能參數升高者，大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續的，應停用美洛昔康片進行追蹤檢查。對于臨床穩定的肝硬化病人劑量可以不減。3.因虛弱或衰竭病人對副作用耐受較差，故應仔細監護。與使用其它NSAID一樣，對可能有腎、肝及心功能不全的老年患者，用藥應加小心。4.藥物對人駕車和使用機械的能力的影響未做過專門的研究。然而，當不良反應如眩暈和嗜睡出現時，建議限制這些活動

1. 服用期間應定期檢查肝功能；2. 避免與他汀類藥物同時使用；3. 孕婦及哺乳期婦女禁用；4. 嚴重腎功能不全患者慎用。