硫酸鎂

草酸艾司西酞普蘭片

硫酸鎂

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。 化學名稱：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

臺山市新寧制藥有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準字H44020336

國藥準字H20080599

可作為抗驚厥藥.常用于妊娠高血壓.降低血壓，治療先兆子癇和子癇，也用于治療早產(chǎn).常用于治療驚厥、子癇、尿毒癥、破傷風及高血壓腦病等。硫酸鎂可用于治療便秘、腸內異常發(fā)酵。

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

詳見說明書

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個...

1、哺乳期婦女 2、有心肌損害、心臟傳導阻滯者。

不良反應多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應的嚴重程度和發(fā)生率都會降低。 　　根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發(fā)報告的已知不良反應列于下表。 　　發(fā)生率是由臨床試驗得來的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至<1/10），少見（≥1/1000至<1/100），罕見（≥1/10,000至<1/1000），非常罕見（<1/10000），未知（不能通過已有的數(shù)據(jù)估計）。 　　1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 　　2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。 　　上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 　　停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 　　關于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 　　在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 　　如有孕婦使用本品，應持續(xù)監(jiān)測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現(xiàn)以下效應：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經(jīng)過敏，

可作為抗驚厥藥.常用于妊娠高血壓.降低血壓，治療先兆子癇和子癇，也用于治療早產(chǎn).常用于治療驚厥、子癇、尿毒癥、破傷風及高血壓腦病等。硫酸鎂可用于治療便秘、腸內異常發(fā)酵。

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

1靜脈注射硫酸鎂常引起潮熱、出汗、口干等癥狀，快速靜脈注射時可引起惡心、嘔吐、心慌、頭暈，個別出現(xiàn)眼球震顫，減慢注射速度癥狀可消失。2腎功能不全，用藥劑量大，可發(fā)生血鎂積聚，血鎂濃度達5mmol/L時，可出現(xiàn)肌肉興奮性受抑制，感覺反應遲鈍，膝腱反射消失，呼吸開始受抑制，血鎂濃度達6mmol/L時可發(fā)生呼吸停止和心律失常，心臟傳導阻滯，濃度進一步升高，可使心跳停止。3連續(xù)使用硫酸鎂可引起便秘，部分病人可出現(xiàn)麻痹性腸梗阻，停藥后好轉。4極少數(shù)血鈣降低，再現(xiàn)低鈣血癥。5鎂離子可自由透過胎盤，造成新生兒高血鎂癥，表現(xiàn)為肌張力低，吸吮力差，不活躍，哭聲不響亮等，少數(shù)有呼吸抑制現(xiàn)象。6少數(shù)孕婦出現(xiàn)肺水腫。

藥理作用： 　　艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 　　艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 　　毒理研究： 　　遺傳毒性 　　西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗

1. 避免與強酸強堿接觸；2. 儲存于干燥通風處；3. 使用時需佩戴防護手套；4. 避免吸入粉塵；5. 避免與皮膚和眼睛接觸。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)本品治療組發(fā)生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗臨床需要，仍需密切監(jiān)測患者的自殺征兆。 　　下列的特殊警告和慎用適用于各類SSRI類藥物。 　　矛盾性焦慮 　　一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始后的2周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 　　癲癇發(fā)作 　　首次出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者或曾診斷為癲癇的患者在癲癇發(fā)作頻率增加時，應停止使用本品。SSRI類藥物應避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應該對已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進行監(jiān)測。 　　躁狂 　　SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉為躁狂發(fā)作的患者應停止使用SSRI類藥物。 　　糖尿病 　　對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 　　自殺、自殺觀念或病情惡化 　　抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，自傷